24章 抗动脉粥样硬化药课件

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1、第章24抗动脉粥样硬化药概述：动脉粥样硬化总胆固醇(TC)游离胆固醇(FC)胆固醇酯(CE)甘油三酯(TG)磷酯(PL)游离脂肪酸(FFA)概述：血浆脂蛋白血脂组成乳糜微粒(CM)极低密度脂蛋白(VLDL)中密度脂蛋白(IDL)低密度脂蛋白(LDL)高密度脂蛋白(HDL)脂蛋白a血浆脂蛋白LDL生成增加和（或）HDL减少概述：动脉粥样硬化形成ox-LDLHMG-CoA还原酶抑制剂影响胆固醇吸收和转化的药物降低TG和VLDL的药物抗氧化剂概述：抗动脉粥样硬化药分类洛伐他汀(lovastatin)普伐他汀(pravastatin)辛伐他汀(simvastati

2、n)氟伐他汀(fluvastatin)阿伐他汀(atorvastatin)HMG-CoA还原酶抑制剂主要降低TC和LDL的药物1．调血脂作用降低血浆TC、LDL-C和TG水平，略升高HDL-C水平他汀类【药理作用与机制】LDLLDL受体甲羟戊酸胆固醇HMG-CoA还原酶他汀类药物血液乙酸HMG-CoA胆汁酸VDLDHMG-CoA还原酶抑制剂对血脂的影响他汀类作用机制：竞争性地抑制HMG-CoA还原酶；LDL受体数目增加、其活性及与LDL的亲和力增加2．非调血脂作用①改善血管内皮功能②稳定粥样硬化斑块③抗炎作用④抗氧化作用⑤抗凝血作用他汀类【药理作用与机制】

3、考来烯胺Colestyramine(消胆胺、降脂树脂1号)考来替泊colesipol（降胆宁、降脂树脂Ⅱ号）影响胆固醇吸收和转化的药物胆汁酸结合树脂—主要降低TC和LDL的药物与胆汁酸结合→阻断胆汁酸的肝肠循环胆汁酸↓→肠道吸收外源性胆固醇↓代偿：肝细胞表面LDL受体增加HMG-CoA还原酶活性增加考来烯胺Colestyramine【药理作用与机制】考来烯胺Colestyramine较多胃肠反应、碱性磷酸酶和氨基转移酶活性暂时增高干扰脂溶性维生素、叶酸(folicacid)及铁、镁、锌的吸收【不良反应】肝肠腔LDLLDL受体胆固醇乙酸胆汁酸HMG-CoA还

4、原酶络合剂+胆汁酸胆固醇7α-羟化酶减少外源性胆固醇的吸收胆汁酸结合树脂的调血脂作用机制降低TG和VLDL的药物氯贝特(clofibrate，又称氯贝丁酯)吉非贝齐(gemfibrozil，又称lopid)非诺贝特(fenofibrate)环丙贝特(ciprofibrate)苯扎贝特(benafibrate)贝特类烟酸nicotinicacid明显降低血浆VLDL和TG浓度；中等强度降低血浆TC和LDL-胆固醇浓度；升高HDL水平抗血小板聚集、抗凝血和降低血浆粘度，增加纤溶酶活性吉非贝齐gemfibrozil【药理作用与机制】减少VLDL的产生而降低LDL

5、、TG水平轻、中度升高HDL-C水平，降低血清脂蛋白a调血脂的作用机制尚未完全阐明烟酸nicotinicacid普罗布考抗氧化剂抗氧化作用：抑制ox-LDL生成降血脂作用维生素E——典型的生物抗氧化剂思考题抗动脉粥样硬化药的分类及代表药？抗动脉粥样硬化的药物的作用机制有哪些？他汀类药物的药理作用与机制？