脂质微泡与 PLGA 纳米粒复合体的制备原理分析.pdf

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1、·３９２２·中华临床医师杂志（电子版）２０１３年５月第７卷第９期ＣｈｉｎＪＣｌｉｎｉｃｉａｎｓ（ＥｌｅｃｔｒｏｎｉｃＥｄｉｔｉｏｎ），Ｍａｙ１，２０１３，Ｖｏｌ．７，Ｎｏ．９·基础论著·脂质微泡与ＰＬＧＡ纳米粒复合体的制备原理分析张亚萍冉海涛【摘要】　目的制备一种连接有ＰＬＧＡ纳米粒的新型脂质超声微泡并分析其制备原理。方法采用碳二亚胺法，并结合静电吸附，使表面带有氨基和正（或负）电荷的脂质微泡与表面带（或不带）有活化羧基的ＰＬＧＡ纳米粒进行缩合偶联反应，通过普通光学显微镜和荧光显微镜观察两者结合情况。结果普通光镜与荧光显微镜下观察

2、，表面带正电荷的脂质微泡与活化羧基的ＰＬＧＡ纳米粒可以成功偶联，ＰＬＧＡ纳米粒结合于脂质微泡表面；而表面带负电荷的脂质微泡与活化羧基的ＰＬＧＡ纳米粒以及表面带正电荷的脂质微泡与未活化羧基的高分子聚合物纳米粒均未见结合。结论化学共价偶联与静电吸附协同作用有利于促成脂质微泡与ＰＬＧＡ纳米粒的有效连接，而两者单用均不能产生连接。【关键词】　纳米球；　膜脂质类；　碳二亚胺法；　偶联反应；　连接Analysisofthepreparationprincipleofthecomplexoflipidultrasoundmicrobubbles

3、andPLGAnanoparticlesZHANGYa唱ping，RANHai唱tao．DepartmentofSpecificDiagnosis，NeijiangFirstPeople′sHospital，Neijiang641000，ChinaCorrespondingauthor：ZHANGYa唱ping，Email：APPLE＿0606YP＠yahoo．cn【Abstract】　ObjectiveＴｏａｎａｌｙｚｅｔｈｅｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎｐｒｉｎｃｉｐｌｅｏｆａｎｏｖｅｌｋｉｎｄｏｆｌｉｐｉｄｕｌｔｒａｓｏｕｎｄｍｉｃ

4、ｒｏｂｕｂｂｌｅｃｏｎｎｅｃｔｅｄＰＬＧＡｎａｎｏｐａｒｔｉｃｌｅｓｏｎｔｈｅｓｕｒｆａｃｅ．MethodsＴｈｒｏｕｇｈｔｈｅｍｅｔｈｏｄｓｏｆｃａｒｂｏｄｉｉｍｉｄｅａｎｄｅｌｅｃｔｒｏｓｔａｔｉｃａｄｓｏｒｐｔｉｏｎ，ｌｉｐｉｄｍｉｃｒｏｂｕｂｂｌｅｓｏｆｐｏｓｉｔｉｖｅｃｈａｒｇｅ（ｏｒｎｅｇａｔｉｖｅｃｈａｒｇｅ）ｗｉｔｈａｍｉｎｏｇｅｎｏｎｔｈｅｓｕｒｆａｃｅａｎｄＰＬＧＡｎａｎｏｐａｒｔｉｃｌｅｓｗｉｔｈ（ｏｒｗｉｔｈｏｕｔ）ａｃｔｉｖａｔｅｄｃａｒｂｏｘｙｌｏｎｔｈｅｓｕｒｆａｃｅｗｅｒｅｍｉｘｅｄｔｏｐｒｏｄｕｃ

5、ｅｃｏｕｐｌｉｎｇｒｅａｃｔｉｏｎ．Ｔｈｅｓｉｔｕａｔｉｏｎｏｆｃｏｍｂｉｎａｔｉｏｎｗａｓｏｂｓｅｒｖｅｄｔｈｒｏｕｇｈｌｉｇｈｔｍｉｃｒｏｓｃｏｐｅａｎｄｆｌｕｏｒｅｓｃｅｎｃｅｍｉｃｒｏｓｃｏｐｅ，ｒｅｓｐｅｃｔｉｖｅｌｙ．ResultsＵｎｄｅｒｔｈｅｌｉｇｈｔｍｉｃｒｏｓｃｏｐｅａｎｄｆｌｕｏｒｅｓｃｅｎｃｅｍｉｃｒｏｓｃｏｐｅ，ｌｉｐｉｄｍｉｃｒｏｂｕｂｂｌｅｓｏｆｐｏｓｉｔｉｖｅｃｈａｒｇｅｗｉｔｈａｍｉｎｏｇｅｎｏｎｔｈｅｓｕｒｆａｃｅａｎｄＰＬＧＡｎａｎｏｐａｒｔｉｃｌｅｓｗｉｔｈａｃｔｉｖａｔｅｄｃａｒｂｏｘｙ

6、ｌｏｎｔｈｅｓｕｒｆａｃｅｃｏｕｌｄｏｃｃｕｒｃｏｕｐｌｉｎｇｒｅａｃｔｉｏｎｓｕｃｃｅｓｓｆｕｌｌｙ，ａｎｄｉｔｃｏｕｌｄｂｅｓｅｅｎｔｈａｔＰＬＧＡｎａｎｏｐａｒｔｉｃｌｅｓｗｅｒｅｃｏｎｎｅｃｔｅｄｏｎｔｈｅｓｕｒｆａｃｅｏｆｌｉｐｉｄｍｉｃｒｏｂｕｂｂｌｅｓ；ｗｈｉｌｅｔｈｅｏｔｈｅｒｔｗｏｍｅｔｈｏｄｓｃｏｕｌｄｎ′ｔｐｒｏｄｕｃｅｃｏｕｐｌｉｎｇｒｅａｃｔｉｏｎ．ConclusionＣｏｍｂｉｎｅｄｗｉｔｈｓｙｎｅｒｇｙｏｆｃｈｅｍｉｃａｌｃｏｖａｌｅｎｔｃｏｕｐｌｉｎｇａｎｄｅｌｅｃｔｒｏｓｔａｔｉｃａｄｓｏｒｐｔｉ

7、ｏｎｃａｎｆａｃｉｌｉｔａｔｅｌｉｐｉｄｍｉｃｒｏｂｕｂｂｌｅｓｅｆｆｅｃｔｉｖｅｌｙｃｏｎｎｅｃｔｅｄｗｉｔｈＰＬＧＡｎａｎｏｐａｒｔｉｃｌｅｓ，ｗｈｉｌｅｎｅｉｔｈｅｒｏｆｔｈｅｍｃａｎｓｕｃｃｅｓｓｉｎｃｏｎｎｅｃｔｉｏｎｓｅｐａｒａｔｅｌｙ．【Keywords】　Ｎａｎｏｓｐｈｅｒｅｓ；　Ｍｅｍｂｒａｎｅｌｉｐｉｄｓ；　Ｃａｒｂｏｄｉｉｍｉｄｅｍｅｔｈｏｄ；　Ｃｏｕｐｌｉｎｇｒｅａｃｔｉｏｎ；　Ｃｏｎｎｅｃｔｉｏｎ近年来，药物剂型和制剂研究已进入靶向给药系表现在以下三个方面：（１）微泡作为药物载体，其载药统（ｔａｒｇｅｔｅ

8、ｄｄｒｕｇｄｅｌｉｖｅｒｙｓｙｓｔｅｍ，ＴＤＤＳ）时代。靶向药量不足。由于微泡的中心为惰性气体，外壳为菲薄的物治疗使药物瞄准肿瘤部位，在局部保存相对较高的脂膜，受微泡制备方法限制，无法实现将药物包裹入微浓度，延长药物作用时间，提高对肿瘤细胞的杀伤力