第12章+镇静催眠药

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1、镇静催眠药（sedative-hypnotics）镇静药（sedative）—凡能引起中枢神经系统轻度抑制，使病人由兴奋、激动和躁动转为安静的药物催眠药(hypnotics)------凡能引起近似生理睡眠的药物对中枢神经系统具有普遍的抑制作用，无本质区别小剂量催眠药——镇静作用大剂量镇静药——催眠效果镇静催眠药按化学结构分为:苯二氮卓类巴比妥类其它镇静催眠药巴比妥类—中枢非特异性药。随剂量增加产生镇静（小）、催眠（中）、抗惊厥和麻醉（大）、延脑麻痹（过），呼吸抑制，循环衰竭死亡。曾认为是镇静催眠药一般作用规律苯二氮类—中枢性特异性药（BZ受体

2、），速效、高效、安全。取代了巴比妥类传统镇静催眠药，为镇静催眠药和抗焦虑药首选；很大剂量无麻醉。艹卓常用镇静催眠药分类及代表药一、苯二氮类：地西泮、氟西泮、三唑仑、艾司唑仑二、巴比妥类：苯巴比妥、戊巴比妥、司可巴比妥三、其他类：水合氯醛、甲丙氨酯、甲喹酮、H1-受体阻断药（苯海拉明，异丙嗪）卓艹一、睡眠的生理意义醒觉和睡眠是维持机体生理功能两个方面。学习和工作必须处于醒觉——清醒的头脑，高效率足够的睡眠——使机体恢复疲劳，休整生理意义：（一）促进脑功能的发育和发展（二）保持脑功能的能量（三）巩固记忆及保证大脑发挥最佳功能（四）促进机体生长，延缓

3、衰老（五）增强机体的免疫功能二、睡眠时相及药物作用特点正相睡眠入睡开始，此时脑电活动呈现同步化慢波，分1、2、3、4级，非快动眼睡眠,为其中3、4级亦称“慢波睡眠”。此时呼吸平稳，心率↓，BP↓，代谢↓，全身肌肉松弛，但仍能维持一定姿势，此时眼球不作转动。随着睡眠加深，脑电图慢波逐渐增多，全期历程70~100分钟；异相睡眠快动眼睡眠此时睡眠很深，但脑电活动却与觉醒相仿，呈现“去同步化快波”，快波睡眠。其主要表现：呼吸浅快，心率↑，BP↑，脑血流倍增，脸及四肢常有抽动，梦魇增多，特别眼球有急剧动作，伴以全身肌肉完全松驰.在一昼夜睡眠中，两个睡眠时

4、相交替4~5次正相睡眠（慢波）：肌肉组织休整，恢复体力疲劳异相睡眠（快波）：神经系统发育、记忆、恢复脑疲劳常用镇静催眠药都不同程度抑制快波睡眠，影响记忆和学习。巴比妥类：长期应用，停药后快波反跳延长，病态焦虑，激惹易怒，多梦，惊恐；呼吸、循环系统反应导致停药困难（被迫重新用药）；苯二氮类：影响较小，故为首选。卓艹Lüllmann,ColorAtlasofPharmacology©2000ThiemeLüllmann,ColorAtlasofPharmacology©2000Thieme焦虑焦虑是很多精神病人的常见症状，属于神经官能症的一种。引起

5、焦虑包括两大因素（心理性、躯体性）。其表现：紧张、忧虑、激动、失眠及植物性神经症状（出汗、心血管反应等）Lüllmann,ColorAtlasofPharmacology©2000ThiemeLüllmann,ColorAtlasofPharmacology©2000ThiemeLüllmann,ColorAtlasofPharmacology©2000ThiemeLüllmann,ColorAtlasofPharmacology©2000Thieme第一节       苯二氮类***60年代用于临床，现临床常用有20多个品种，是目前抗焦虑、镇

6、静催眠的首选药。除此外还具有抗惊厥、抗癫痫、中枢性骨骼肌松驰等广泛的用途，属中枢特异性药。卓廿药理作用与临床应用1．抗焦虑小于镇静剂量，选择性抑制边缘系统有关。焦虑症：常选用地西泮、阿普唑仑及三唑仑。间歇性严重焦虑：选用中效类药物，如硝西泮和奥沙西泮及短效类药物如三唑仑等。持续性焦虑状态：宜选用长效类药物，如地西泮和氟西泮。2．镇静和催眠小剂量表现镇静作用较大剂量产生催眠作用：缩短入睡时间，延长睡眠持续时间，减少觉醒次数。优于巴比妥类①对快波睡眠影响小，停药后恶梦发生少②治疗指数高，对呼吸影响小，不引起麻醉，安全范围大；③对肝药酶几无诱导作用

7、④依赖性、戒断症状轻。临床上用于失眠、麻醉前给药（心脏电击复律或内窥镜检查前给药多用地西泮静脉注射）。3．抗惊厥和抗癫痫BZ均有抗惊厥作用，通过抑制病灶的放电向周围皮质及皮质下扩散终止或减轻发作。其作用机制与促进GABA的功能有关。地西泮和三唑仑的作用比较明显，惊厥:常用于子痫、破伤风、小儿高热等所致。地西泮是目前癫痫持续状态的首选药硝西泮和氯硝西泮用于其它类型的癫痫发作。4．中枢性肌肉松弛作用较强的肌松、降低肌张力作用。缓解大脑麻痹患者的肌肉强直。肌松作用：抑制脊髓多突触反射，抑制中间神经元的传递。大剂量阻断神经肌肉接头。治疗:脑血管意外、脊

8、髓劳损等引起的肌强直，缓解局部关节病变、腰肌劳损所致的肌肉痉挛。作用机制通过增强中枢γ-氨基丁酸(GABA)的抑制性作用Cl-Cl-通道GABAA受体