镇静催眠药 医学课件

《镇静催眠药 医学课件》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在教育资源-天天文库。

1、第16章镇静催眠药AnxiolyticsandSedative-hypnotics此演示文稿会与参加人员进行相关讨论，所以你将需要加入“会议细节”来辅助讨论。请充分运用PowerPoint“会议记录”将会议细节记录于你演示文稿进行中，方法如下：在幻灯片放映状态单击鼠标右键选取〔会议记录〕选取〔会议细节〕将意见记录于其中按下〔确定〕以结束此对话框这个功能将随着意见的加入，而自动于幻灯片下方产生一个执行项目一、基本概念1、镇静催眠药：镇静药、催眠药（剂量依赖性）2、生理性睡眠非快动眼睡眠（NREMS）第1、2段阶为浅睡眠第3、4阶段为深睡眠快动眼睡眠（REMS）第一节苯二氮卓类一、

2、构效关系二、分类三、药动学特点四、药理作用和临床应用五、作用机制六、不良反应一、构效关系123451,4-苯并二氮卓激动剂：5位-苯环，R7位-吸电子基（氯或硝基）拮抗剂：5位-酮基4位-甲基1二、分类长效类：地西泮（安定）、氟西泮（氟安定）中效类：硝西泮、艾司唑仑短效类：三唑仑三、药动学1.口服吸收良好，肌注吸收缓慢不规则。2.血浆蛋白结合率高，99%3.脂溶性高，易透过血脑和胎盘屏障。4.在肝脏代谢5.代谢产物，具母体相似活性。四、药理作用和临床应用1、抗焦虑主要用于焦虑症(选择性抑制边缘系统)2、镇静催眠用于失眠症、麻醉前给药3、抗惊厥和抗癫痫作用用于辅助治疗破伤风、子痫

3、、小儿高热惊厥和药物中毒性惊厥。地西泮静注是目前用作癫痫持续状态的首选药。4、中枢性肌松作用用于腰肌劳损所致的肌肉痉挛，脑血管意外、脊髓劳损等引起的肌强直。5．其他暂时记忆缺失：用于心脏电击复律或内窥镜检查前给药。治疗癔症五、作用机制1、GABAAR为配体-门控性Cl-通道，当GABA与之结合时，使Cl-通道开放，Cl-内流，使神经细胞超极化，神经元兴奋性降低，产生抑制效应。2、BZ与GABAAR结合后，受体蛋白发生构象变化，能促进GABA与GABAAR相结合而使Cl-通道开放的频率增高，更多的Cl-内流，增强GABA的突触后抑制作用。六、不良反应1、治疗量连续用药可出现头昏、

4、嗜睡、乏力、记忆力下降等2、大剂量偶见共济失调3、过量急性中毒可致昏迷、呼吸抑制过量中毒可用特效拮抗药氟马西尼进行鉴别诊断和抢救。对巴比妥类和其他中枢抑制药引起的中毒无效。4、长期使用可产生耐受性，久服可发生依赖性和成瘾性，停药后出现戒断症状。使用最低有效剂量、短期使用、间断给药、逐渐停药巴比妥类与BZ类的区别1.作用机制2.量效关系及临床应用3.对睡眠时相的影响4.安全性5.对肝药酶的影响巴比妥类与BZ类的区别1.作用机制：巴比妥类延长氯通道开放时间，并且呈现拟GABA作用。BZ类是使Cl-通道开放的频率增高。2.巴比妥类小剂量无抗焦虑作用。大剂量有麻醉作用。3.BZ类停药后

5、反跳现象比巴比妥类轻、依赖性较小、产生的戒断症状轻。BZ类对REMS影响小；巴比妥类缩短REMS睡眠明显。巴比妥类与BZ类的区别4.安全性：BZ类对呼吸影响小，大剂量不引起麻醉，安全范围大；巴比妥类剂量加大可致麻醉，明显抑制呼吸。5．BZ类耐受性轻。BZ类对肝药酶几无诱导作用，不影响其他药物的代谢。巴比妥类为肝药酶诱导剂。巴比妥类急性中毒解救清除毒物维持血压、呼吸和体温碳酸氢钠碱化尿液促进药物排泄严重时可输血、血透其他镇静催眠药水合氯醛1、口服易吸收，对胃肠道有强刺激作用。稀释口服，可直肠给药。2.在肝脏还原成三氯乙醇。3.催眠作用快而确切，不缩短快动眼睡眠时相。适用于入睡困难

6、的患者。4.麻醉前、手术前和睡眠脑电图检查前用药5.大剂量有抗惊厥作用，用于小儿高热、子痫和破伤风等惊厥。6.大剂量对心、肝、肾有一定毒害佐匹克隆与BZ结合位点结合，增强GABA抑制作用，缩短入睡潜伏期，延长睡眠时间，提高睡眠质量，对记忆功能几乎无影响延长SWS时相，对FWS时相无明显作用起效快，成瘾性小，毒性低。抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥和肌肉松弛作用适用于各种情况引起的失眠症。唑吡坦1.选择性作用于苯二氮卓结合位点的ＢZ1亚型。2.明显的镇静催眠作用，无肌肉松弛和抗癫痫作用。3.作用快，不破坏睡眠周期，类似生理状态。4.主要用于原发性失眠症和精神分裂症、躁狂或抑郁等引起的睡眠

7、障碍5.相对安全性较高，长期服用无耐受性、依赖性和戒断症状。常见的不良反应为头痛、恶心和乏力，但可能会引起异常睡眠行为治疗失眠的药物有:①苯二氮卓受体激动剂类药物②非苯二氮卓类受体激动剂类药物③褪黑素受体激动剂类催眠药物：雷美替胺、阿戈美拉汀、特斯美尔通等④有镇静作用的抗抑郁药物、非典型性抗精神病药物等食欲素受体拮抗剂：Belsomra思考题简述苯二氮卓类药物地西泮(安定)的药理作用与用途苯二氮卓类与巴比妥类比较的不同点