镇静催眠药教学ppt课件

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1、第十五章镇静催眠药sedative-hypnotics本章学习要求：★掌握苯二氮卓类、巴比妥类的药理作用、临床应用▲熟悉两类药物的作用机制、不良反应、镇静催眠药的应用注意事项●了解镇静催眠药的发展史本章授课内容一概述introduction镇静催眠药发展史失眠的现状二两类药物三应用注意事项一introduction镇静催眠药:抑制中枢神经系统缓解过度兴奋、引起近似的生理睡眠随剂量的增加可出现镇静、催眠、抗惊厥、抗焦虑麻醉作用。失眠的现状每年的3月21日是世界睡眠日失眠是一种持续相当时间的睡眠质和量的令人不满意的症状。睡眠障碍患

2、病率达42.7%有四成多的人失眠，但仅有一半的人求医。失眠的原因1个人体质、性格是失眠的发病基础，突发的刺激性事件是失眠的诱因，如工作挫折，考试失利，丧亲，失恋等。2长期处在焦虑、担心、不安等不良的精神压力中。3睡眠环境不良（噪声）或环境改变。4疾病因素如不明原因疼痛，心脏病。5不良生活习惯如睡前抽烟、饮酒等。6药物的影响。1潜伏期延长即难以入睡（入睡时间超过30分钟，少于5分钟嗜睡）2维持障碍：夜间觉醒次数大于3次或凌晨早醒3总睡眠小于6小时。4日间残留效应：次晨感到头昏、精神不振、嗜睡。急性失眠：病程小于4周，亚急性：大于4周

3、，小于6个月，慢性失眠大于6个月。失眠的表现形式睡眠的作用：是重要的生理过程，可使机体得到必要的休整和恢复。NREMS（80-120分钟）：浅睡眠（1、2期）生理睡眠有两个时相：深睡眠（慢波3、4REMS（30分钟）。深睡眠期易发生夜惊，REMS期易发生多梦。一夜间两种睡眠交替4-6次。睡眠的生理意义REMS：与智力发育、学习记忆有关（剥夺REMS后会反跳性延长）。深睡眠：大脑皮层高度抑制，生长激素分泌达高峰，此阶段与大脑皮层休息，躯体生长发育，生命物质补充有关。镇静催眠药的发展史古代：含酒精、鸦片的食品饮料第一个作为镇静、催眠药出

4、现的是溴化物19世纪中期水合氯醛、乌拉坦20世纪50-60年代，巴比妥类、格鲁米特60年代，BDZ类。新一代：丁螺环酮、佐匹克隆、唑吡坦。理想的催眠药：延长深睡眠、起效快、半衰期短、无明显宿醉现象耐受、依赖、成瘾性小。二镇静催眠药苯二氮卓类巴比妥类丁螺环酮、佐匹克隆、唑吡坦。苯二氮卓类地西泮（安定）氟西泮（长效）氯氮卓（利眠宁）奥沙西泮（短效）三唑仑（短效）艾司唑仑（舒乐安定）Pharmacologicaleffectsclinicaluses1抗焦虑smalldose焦虑症短暂性记忆缺失内镜检查电击复律2镇静催眠：延长浅睡眠、缩

5、短深睡眠，对REM影响小，停药后REM反跳性延长少见。缩短诱导睡眠时间，提高觉醒阈值失眠3抗惊厥、抗癫痫anti-convulsionepilepsyPharmacologicaleffectsclinicaluses破伤风子痫小儿高热惊厥药物中毒惊厥癫痫持续状态iv4中枢性肌肉松弛大脑损伤所致肌肉僵直GABAA受体：配体门控Cl-通道GABAA受体：配体门控Cl-通道神经甾类茚防己毒素DMCM巴比妥Cl-BDZ受体GABA受体氯离子通道Cl-GABA地西泮++--++-Bicucullinepharmacokineticspoi

6、miv脂溶性强代谢产物有活性，半衰期更长长期用药注意蓄积。Adversereaction1头昏、嗜睡、乏力，共济失调、昏迷、呼吸抑制2耐受、成瘾、依赖、停药的反跳、戒断症状特异性拮抗剂：氟马西尼镇静催眠药物中毒症状：昏睡不醒，肌肉痉挛，血压下降，呼吸变浅变慢，心跳缓慢，脉搏细弱，甚至出现深昏迷和反射消失。1清除毒物：呕吐，或以1：5000高锰酸钾溶液或清水洗胃（6小时内），还可以硫酸镁导泻。2对症治疗：对血压下降者用去甲肾或间羟胺有惊厥者可用异戊巴比妥昏迷时给予盐酸哌醋甲酯（利他林）、印防已毒素等兴奋剂。加用护肝药以保护肝脏，促进代

7、谢。中毒严重者可采用血液透析疗法。地西泮（安定）：作用时间长，价格便宜，国内多用。艾司唑仑（舒乐安定）、三唑仑、阿普唑仑、咪达唑仑起效快，作用时间短，价格较高。巴比妥类长效：苯巴比妥（抗惊厥）巴比妥（镇静催眠）中效：戊巴比妥（抗惊厥）异戊巴比妥镇静催眠短效：司可巴比妥（抗惊厥、镇静催眠）超短效：硫喷妥钠（静脉麻醉）Pharmacologicaleffectsclinicaluses1镇静催眠：缓解焦虑，缩短入睡时间，减少觉醒次数，缩短REMS，停药后可反跳性延长。机制：增强GABA介导的Cl-内流。2抗惊厥、癫痫－－－破伤风、子痫

8、3麻醉－－硫喷妥钠用于静脉麻醉。Adversereaction1停药的反跳现象。2中等剂量可致呼吸抑制。3肝药酶的诱导剂，产生耐受4成瘾、依赖。丁螺环酮：5-HT1A的部分激动剂，不良反应少。唑吡坦：与BZ受体结合增强GABA的作用。