《镇静催眠药》PPT课件(I)

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1、第13章镇静催眠药和抗焦虑药（sedative，hypnoticsandanxiolytic）是指通过选择性抑制中枢神经系统而起到镇静催眠作用的药物和能够减轻焦虑症状（精神与躯体）的药物。基本概念（1）焦虑（一）焦虑应具备以下特征：1.焦虑是一种情绪状态，主观上有恐怖或与恐怖密切相联系的体验。如提心吊胆和不安的情绪。2.这种体验是不愉快的，可以是一种死在眉睫或马上就要虚脱昏倒的感觉。3.这种情绪指向未来，它意味着某种威胁或危险即将到来或马上就要发生。4.实际上、无任何威胁或危险，或者用合理的标准来衡量

2、，诱发焦虑的事件与焦虑的程度不相称。5.在情绪体验存在同时，有躯体不适的特殊感觉，如胸闷发紧，嗓子发堵，呼吸困难，双腿无力感等。6.伴有明显的身体功能障碍，如：口干、出汗、震颤、颤抖、呕吐、尿急、尿频、心悸、头晕等。有些表现是在正常情况下可受意志控制的，如来回走动、甚至奔跑，坐立不安，喊叫，突然排大便等。焦虑的表现1.唤起提高：过分的警觉；精神紧张不安；惊跳反应加强2.心境：恐惧；忧虑3.思维：非现实性地评估自身或他人所遇危险，或所患疾病；认为个人无法应付所面临的应激4.行为：目的行为受限；运动性不安（

3、无目的小动作）；回避可能增强不安全感的处境5.躯体症状：胸骨缩榨感;过度换气（昏厥，感觉异常，手足搐溺）；肌紧张（疲劳，疼痛，僵硬，颤抖）；自主神经系统活动增强（心动过速，脸上发红发白，口干，腹泻，出汗，尿频）6.相关症状：人格解体，继发情绪低落，易激惹基本概念（1）（二） 焦虑的分类：广泛性焦虑：过度的情绪反应：BDZ，buspirone1．焦虑恐惧性焦虑：广场恐怖症焦虑症抗抑郁药恐怖症：伴有躯体症状高台十字架模型2．抗焦虑药物的动物模型冲突试验基本概念（2）睡眠（二） 睡眠成分与睡眠周期标准▼1．睡

4、眠成分：快动眼睡眠（REM）和非快动眼睡眠（NREM）。NREM睡眠过程由浅入深可分为4阶段，第1、2阶段为浅睡眠，3、4阶段为深睡眠（慢波睡眠）。NREM和REM依次出现为一个睡眠周期，每夜可有4～5个睡眠周期。▼2．REM睡眠特点为期间眼球活动频繁，骨骼肌极度松弛，做梦，呼吸、心跳快，血压升高；与智力发育、学习记忆和躯体疲劳的恢复有关。3.深睡眠期间大脑皮层深度抑制，生长激素分泌达高峰。该成分与大脑皮层休息、躯体生长发育、生命物质的补充有关。4.大多数镇静催眠药缩短REM和深睡眠（除新型镇静催眠药）

5、，延长浅睡眠，停药后会出现REM反跳现象。出现多梦、恶梦、加重心血管疾病症状一、镇静催眠药的分类（一）苯二氮卓类（benzodiazepines,BDZ）（二）巴比妥类（barbiturates）（三）新型催眠药和抗焦虑药：丁螺环酮、佐匹克隆和唑吡坦等。（四）其它类，常用的有水合氯醛、甲丙氨酯（眠尔通）、格鲁米特（导眠能）、甲喹酮（安眠酮）。二、 临床应用概况1．苯二氮卓类基本已取代第2、4两类用于镇静催眠，此外也用于抗焦虑、抗惊厥和抗癫痫。优点是：安全性较大，使用大剂量也不易出现麻醉和中枢麻痹。2． 

6、巴比妥类早期广泛用于镇静催眠，现在主要用于麻醉、抗惊厥和抗癫痫。特点是：抑制中枢神经系统作用显示明显量效关系，依随剂量增加可相应出现镇静、催眠、抗惊厥、麻醉和中枢麻痹。作用范围广，选择性低。3．新型的镇静催眠药可选择性延长深睡眠，副作用较少。4.第4类已经较少使用三．苯二氮卓类（benzodiazepine,BDZ）地西泮（安定）（一） 作用原理：脑内特异BDZ受体，位于GABAA受体和Cl-通道复合物上BDZ与受体结合后，通过促进GABA与GABAA受体结合，开放Cl-通道（增加通道开放频度，但不影响

7、开放时间）Cl-内流使膜电位超极化，发挥中枢抑制作用。目前已经合成BDZ受体拮抗剂氟马西尼（flumazenil）,临床静脉注射用于BDZ类过量中毒的解救。注：受体▼频度▼（二）体内过程口服迅速吸收，1小时血药浓度达峰值，肌注吸收不规则，血药浓度低于口服，血浆蛋白结合率89.7%，t1/244小时，肝脏疾病可明显延长t1/2，主要在肝脏经肝药酶氧化生成活性代谢物—去甲安定和去甲羟安定，去甲羟安定t1/2可达40－100小时，地西泮及代谢物主要经肾排泄，部分经胆汁排泄，形成肝肠循环。（三）药理作用1．抗焦

8、虑作用小剂量即有效，消除紧张、激动、兴奋和不安，焦虑性胃肠功能紊乱和失眠。2．镇静催眠缩短睡眠潜伏期，延长睡眠时间，减少觉醒次数；轻度缩短REM和深睡眠，3．抗惊厥抗癫痫临床常用地西泮、硝西泮和氯硝西泮。癫痫大发作持续状态可作为首选静脉注射终止发作。4．中枢性肌松作用以静脉注射地西泮和氯硝西泮时最明显，可能是由于抑制脑干网状结构下行系统对脊髓g神经元的易化和抑制脊髓多突触反射结果。（四）制剂及应用地西泮（安定）t1/2（小时）临床应用（di