《镇静催眠药》ppt课件

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1、镇静催眠药第十一章中枢神经系统神经递质分布及生理功能镇静药（sedative）—消除烦躁，恢复平静情绪的小剂量催眠药。催眠药（hypnotics）—促进和维持近似生理性睡眠的药物。镇静催眠抗惊厥麻醉麻痹死亡小剂量大定义一、睡眠的生理意义：（一）促进脑功能的发育和发展（二）保持脑功能的能量（三）巩固记忆及保证大脑发挥最佳功能（四）促进机体生长，延缓衰老（五）增强机体的免疫功能足够的睡眠——使机体恢复疲劳，得到休整。睡眠不是被动过程，而是一个主动过程；它由特定的睡眠中枢进行调节，并与某些神经递质的代谢活动有关。睡眠期间，人脑并未休息，只是换了一种工作方式。长期剥夺睡眠危

2、害比饥饿危害更大，能更快使机体损耗，甚至死亡。史上最强睡眠姿势生理性睡眠周期与时相NREMSREMS清醒60~90min25min（梦幻）生理性睡眠2个时相（根据ECG和眼球活动情况分）NREMS(non-rapid-eye-movementsleep)，正相睡眠1期（倦睡期）2期（浅睡期）3期（中睡期）4期（深睡期）slowwavesleep,SWS（夜惊夜游症）REMS(rapid-eye-movementsleep)，异相睡眠（梦幻）fastwavesleep,fWS时间短，惊跳呼吸规律不易叫醒，叫醒后站立不稳，东倒西歪。在一昼夜睡眠中，两个睡眠时相交替4~5

3、次;正相睡眠（慢波SWS）：与肌肉组织休整，恢复体力活动疲劳有关；异相睡眠（快波FWS）：与神经系统发育、记忆巩固、恢复脑力活动和恢复疲劳有关。睡眠时间因年龄而变,但REMS总时间是恒定的，约100分钟。睡眠障碍入眠及睡眠持续障碍入眠障碍中途和过早觉醒缺乏睡眠满足感睡眠过剩障碍睡眠觉醒节律障碍阶段性睡眠理想的催眠药：纠正各种类型的失眠(入睡困难、易醒、早醒等)，引起完全类似于生理性的睡眠。分类及代表药一、苯二氮卓类：地西泮、艾司唑仑、三唑仑二、巴比妥类：苯巴比妥、异戊巴比妥、司可巴比妥、硫喷妥钠三、其他类：水合氯醛、佐匹克隆、唑吡坦、H1-受体阻断药（苯海拉明，异丙

4、嗪）第一节  苯二氮卓类(BDZ)抗焦虑、镇静催眠：首选药。抗惊厥、抗癫痫、中枢性骨骼肌松驰属中枢特异性药。60年代用于临床，现临床常用有20多个品种作用机理脑内有BDZ相应的BDZ结合位点，分布与GABAA受体分布基本一致。促GABA激活GABAA-RCl-通道开放Cl-内流增多，神经细胞超极化兴奋性降低中枢（-）。GABAA受体是Cl-通道门控受体，由5个亚单位组成Cl-通道，亚单位有BDZ结合位点，亚单位有GABA结合位点，巴比妥类也有相应的结合位点。BDZ+BDZ结合位点掌握[作用机制]主要是通过增强中枢γ-氨基丁酸（GABA）的抑制性作用来实现的。Cl

5、-Cl-通道GABAA受体-Cl-通道复合物示意图BDZ+BDZ结合位点结合（亚单位上）GABA+GABAA受体（结合）Cl-通道开放（频率增加，Cl-内流）神经细胞超极化（中枢抑制）掌握苯二氮卓类大剂量不引起中枢过度抑制的原因：苯二氮卓类发挥中枢抑制作用须依赖内源性GABA释放，而内源性递质是有限的。脂溶性高，口服吸收快而完全易进入脑组织，肌注吸收慢且不规则，静注能迅速进入脑组织，血浆蛋白结合率高达99%。很多中间代谢产物都具药理活性。连续用药注意蓄积，代谢产物与葡萄糖醛酸结合经肾排泄。可通过乳汁排泄,哺乳妇女忌用。。[体内过程]掌握地西泮（diazepam，安

6、定Valium）[药理作用及用途]焦虑：很多精神病人的常见症状，属于神经官能症的一种。表现：紧张、忧虑、激动、失眠及植物性神经症状（出汗、心血管反应等）。掌握1、抗焦虑（首选）焦虑状态或焦虑症（小于镇静剂量）改善紧张、忧虑、激动、烦躁等症状（可产生暂时记忆缺失）作用部位：边缘系统（与情绪有关）特点：选择性高于巴比妥类2、镇静催眠（首选）特点：：①作用迅速，诱导入睡和延长睡眠时间（提高觉醒阈），主要延长倦睡期和浅睡期；②主要缩短SWS，对REMS影响小，不导致停药困难（停药反应轻）；③产生耐受性、依赖性慢；④安全范围大。临床：镇静催眠麻醉前给药（包括电击复律、内窥镜术

7、前给药）---消除恐惧、不安情绪、减少麻药量及肌松。3、抗惊厥、抗癫痫（1）抗惊厥作用：地西泮、三唑仑尤为显著破伤风、子痫、小儿高烧惊厥、药物中毒惊厥。（2）抗癫痫作用：抑制癫痫病灶异常放电的扩散。癫痫持续状态---首选地西泮（V）癫痫小发作----硝西泮、氯硝西泮临床4、中枢性骨骼肌松驰临床：脑血管意外、脊髓损伤、腰肌劳损所致肌僵直。机理：抑制脑干网状结构下行系统对脊髓神经元的易化作用，较大剂量时增强脊髓神经元的突触前抑制，抑制多突触反射，引起肌松作用。氯硝西泮>地西泮，在非镇静剂量即有作用。1.安全范围大，毒性低；大剂量偶发共济失调。2.耐受性：滥用或长期应