[药学]镇静催眠药

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1、DrugsusedforCNSdisease作用于中枢神经系统的药物第三篇Sedative－hypnoticsandanxiolytics镇静催眠药和抗焦虑药第十一章一镇静催眠药、焦虑和失眠等概念苯二氮卓类二三巴比妥类四其他镇静催眠药和抗焦虑药Sedative－hypnoticsandanxiolytics一镇静催眠药、焦虑和失眠等概念广泛性焦虑---过度情绪反应如紧张、激动、焦虑、不安和失眠，也可表现为自主神经功能紊乱。焦虑焦虑症包括恐惧性焦虑和恐怖症。非快动眼睡(NREMS)1-2期称浅睡眠3-

2、4期称深睡眠---夜惊、夜游症。快动眼睡眠（REMS）---与梦有关。sleep一般成年人每夜4～5个睡眠周期生理性睡眠理想的催眠药应能依需要纠正各种类型的失眠(难入睡、易醒、早醒等)，引起完全类似于生理性的睡眠。理想的镇静催眠药sleep或多或少缩短REM或深睡眠主要延长浅睡眠现有的镇静催眠药；及不良反应。镇静催眠药(sedatives):对中枢神经系统具有选择性抑制,能够引起镇静和催眠的药物抗焦虑药(anxiolytics):解除焦虑症状的药物,对焦虑症中的恐惧症、广场恐惧症、强迫观念与行为等无

3、效镇静药(sedatives):缓和激动,消除躁动,恢复安静情绪的药物。催眠药(hypnotics):促进和维持近似生理睡眠的药物。两者没有明显界限,只是剂量不同而已,统称为镇静催眠药。Sedative－hypnoticsandanxiolytics苯二氮卓类地西泮巴比妥类苯巴比妥其他丁螺环酮药物分类苯二氮卓类benzodiazepines苯二氮卓类benzodiazepines苯二氮卓类二基本化学结构：1,4-苯并二氮卓的衍生物苯二氮卓类benzodiazepines分类药物t½（h）药物作用持续

4、时间长效类地西泮（安定）氟西泮氯氮卓20~8040~10015~401~3days中效类劳拉西泮艾司唑仑氯硝西泮10~2010~2424~4810~20hs短效类奥沙西泮三唑仑5~102~43~8hs药物分类和作用特点1抗焦虑作用2镇静催眠作用3抗惊厥抗癫痫4中枢性肌松作用地西泮的药理作用与应用地西泮的药理作用与应用1抗焦虑作用（小剂量）焦虑症表现:紧张、忧虑、不安、激动、失眠及植物性神经症状（出汗、心血管反应等).作用特点:选择性高(小于镇静剂量)作用部位:边缘系统BDZ受体临床应用:用于治疗各种

5、广泛焦虑症动物实验性焦虑模型研究也证明BDZs有抗焦虑作用1抗焦虑作用地西泮的药理作用与应用2镇静催眠作用镇静----较小剂量,缓解紧张、烦躁情绪。麻醉前给药缓和患者对手术的恐惧情绪，减少麻醉药用量，增加安全性。心脏电击复律前给药暂时性记忆缺失有利于患者忘掉手术中的不良刺激（大剂量）。地西泮的药理作用与应用2镇静催眠作用①缩短诱导睡眠（入睡）时间。②延长睡眠持续时间¤主要延长NREM的第2期。¤明显缩短深睡眠¤缩短REM，但与巴比妥类药物比较对REM影响小③提高觉醒阈，减少觉醒次数。催眠----对睡

6、眠各期的影响作为抗焦虑和镇静催眠药,BDZs取代巴比妥类,其优点?安全,即使过量也不会引起麻醉和中枢麻痹。无肝药酶诱导作用,耐受性轻。停药后REM睡眠“反跳”现象轻。嗜睡和运动失调等不良反应轻。地西泮的药理作用与应用地西泮的药理作用与应用3抗惊厥抗癫痫临床用于治疗破伤风、小儿高热、子痫、药物中毒引起的惊厥。拮抗戊四唑和印防己毒素诱发的阵挛惊厥效果好。对最大电休克和士的宁诱发的强直惊厥效果差。与加强GABA能神经的传递有关。抗惊厥----地西泮的药理作用与应用3抗惊厥抗癫痫抗癫痫----对癫痫病灶本身

7、没影响,抑制癫痫病灶的放电向外扩散。癫痫持续状态首选地西泮,静脉注射。地西泮+劳拉西泮（急性期）—苯妥英钠（维持）硝西泮：癫痫小发作，特别是肌痉挛发作及婴儿痉挛。氯硝西泮：广谱，大、小发作均有效。地西泮的药理作用与应用4中枢性肌松作用小剂量抑制脑干网状结构下行系统对神经元的易化作用。较大剂量增强脊髓神经元的突触前抑制，从而抑制多突触反射。临床用于治疗脑血管意外、中枢性疾病的肌僵直、肌痉挛。皮层（最多）边缘系统（次之）中脑（网状结构）（次之）脊髓（最少）脑干（最少）与GABAA受体分布基本一致BDZ

8、受体分布（脑内地西泮高亲和性的特异结合点）BDZs作用原理r-氨基丁酸（GABA):脑内抑制性神经递质？GABAA受体．CL-通道复合物结构GABAA受体及药物作用部位GammaAminoButyricAcidReceptorsGABAReceptorExteriorInteriorCl-Hyperpolarized!图示GABA作用原理GammaAminoButyricAcidReceptorsGABAReceptorExteriorInteriorCl-Hyper