教学讲稿镇静催眠药

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1、第十5章镇静催眠药Sedative-HypnoticDrugs镇静药（sedative）—缓和激动，消除躁动，恢复安静情绪催眠药（hypnotics）—引起近似生理性睡眠的药物两者对中枢神经系统具有普遍的抑制作用，无本质区别。小剂量催眠药——镇静作用大剂量镇静药——催眠效果传统的镇静催眠药(如巴比妥类)随剂量增加产生镇静、催眠、嗜睡,抗惊厥和麻醉作用--呼麻死亡.曾认为是镇静催眠药一般作用规律。但1960‘S----苯二氮类药不符合上述规律，即使很大剂量也不产生麻醉.由于苯二氮卓类有良好的抗焦虑和镇静作用，安全范围大,目前几已完全取代了巴比妥类等传

2、统催眠药，成为首选的镇静催眠药卓卓一、睡眠的生理意义醒觉和睡眠是维持机体生理功能两个方面。学习和工作必须处于醒觉——清醒的头脑，高效率但机体必须有足够的睡眠——使机体恢复疲劳，得到休整生理意义：（一）促进脑功能的发育和发展（二）保持脑功能的能量（三）巩固记忆及保证大脑发挥最佳功能（四）促进机体生长，延缓衰老（五）增强机体的免疫功能老年人、成人、儿童所需睡眠量不同，个体差异大。对睡眠的生理意义，有些问题还有待进一步阐明。从目前对睡眠的研究，可作出以下概述：睡眠不是被动过程，而是一个主动过程；它由特定的睡眠中枢进行调节，并与某些神经递质的代谢活动有关。

3、睡眠期间，人脑并未休息，只是换了一种工作方式。人脑也像心、肝、肺、肾等器官一样日夜不停的工作，进行着“重组”和“整顿”，脑电图清楚地揭示，睡眠不是一个平静的过程，而是一系列主动调节的睡眠周期组成，长期剥夺睡眠危害比饥饿危害更大，能更快使机体损耗，甚至死亡。二、睡眠时相及药物作用特点入睡开始，先进入“正相睡眠”，此时脑电活动呈现同步化慢波，分1、2、3、4级，其中3、4级亦称“慢波睡眠”（Slowwavesleep，SWS）。此时呼吸平稳，心率↓，BP↓，代谢↓，全身肌肉松弛，但仍能维持一定姿势，由于此时眼球不作转动，所以称非快动眼睡眠（non-ra

4、pid-eyemovementsleep,NREMS）,随着睡眠加深，脑电图慢波逐渐增多，全期历程70~100分钟；然后转入所谓“异相睡眠”。此时睡眠很深，但脑电活动却与觉醒相仿，呈现“去同步化快波”，故称“异相”或“反常相”，“亦称”快波睡眠（FWS）。其主要表现：呼吸浅快，心率↑，BP↑，脑血流倍增，脸及四肢常有抽动，梦魇增多，男性有举阳，特别眼球有急剧动作，伴以全身肌肉完全松驰，所以“异相”也称“快动眼睡眠（rapideyemovementsleep,REMS）。在一昼夜睡眠中，两个睡眠时相交替4~5次，据分析：正相睡眠（慢波）：与肌肉组织休

5、整，恢复体力活动疲劳有关；异相睡眠（快波）：与神经系统发育、记忆功能、恢复脑力活动疲劳有关。目前常用镇静催眠药都有不同程度抑制快波睡眠，以致影响记忆和学习。特别是巴比妥类，长期应用停药后REMS反跳延长，引起病态焦虑，激惹易怒，多梦，惊恐，呼吸、循环系统反应导致停药困难（被迫重新用药）；苯二氮类影响较小，故为首选。卓艹苯二氮卓类苯二氮卓类(benzodiazepines):1,4-苯并二氮卓的衍生物.常用镇静催眠药分类及代表药一、苯二氮类：地西泮、氟西泮、三唑仑、艾司唑仑二、巴比妥类：苯巴比妥、戊巴比妥、司可巴比妥三、其他类：水合氯醛、甲丙氨酯、甲

6、喹酮、H1-受体阻断药（苯海拉明，异丙嗪）卓艹地西泮（diazepam，安定Valium）[药理作用及用途]1、抗焦虑:小于镇静剂量时即有良好抗焦虑作用（首选）,各种类型的焦虑持续性--长效类,间断性--中,短效类焦虑是很多精神病人的常见症状，属于神经官能症的一种。引起焦虑包括两大因素（心理性、躯体性）。其表现：紧张、忧虑、激动、失眠及植物性神经症状（出汗、心血管反应等）。无论是焦虑状态或焦虑症均为首选。暂时记忆缺失,麻前给药:优于吗啡和作用部位：边缘系统。2、镇静催眠（首选）特点：①作用迅速，诱导入睡和延长睡眠时间；②对REMS影响小，不导致停药

7、困难；所有③产生耐受性、依赖性慢；④安全范围大。临床除镇静催眠，还用于麻醉前给药（包括电击复律、内镜前给药）。3、抗惊厥、抗癫痫苯二氮类具有抗惊厥作用，地西泮、三唑仑尤为显著，iv给药临床用于破伤风、子痫、小儿高烧惊厥、药物中毒惊厥。抑制癫痫病灶异常放电的扩散，地西泮是癫痫持续状态的首选药；硝西泮，氯硝西泮主要用于癫痫小发作。4、中枢性骨骼肌松驰地西泮有较强的肌肉松驰作用，可缓解动物去大脑僵直，也可减轻人大脑损伤所致的肌肉僵直，临床可用于脑血管意外，脊髓损伤，腰肌劳损所致肌僵直。其机理：抑制脑于网状结构下行系统对脊髓神经元的易化作用，较大剂量时增强

8、脊髓神经元的突触前抑制，抑制多突触反射，引起肌松作用。卓艹[作用机制]主要是通过增强中枢γ-氨基丁酸（GABA的抑制性作用