镇静催眠药(答案)

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1、远程药学专升本药物化学平时作业(镇静催眠药)参考答案姓名学号成绩一、写出下列药物的化学结构或名称、结构类型及其临床用途1苯巴比妥CNHNH0丙二酰月尿类镇静催眠药2地四泮ch30苯二氮卓类抗焦虑药3氯丙嗪吩曝嗪类抗精神病药物4苯妥英钠ONa乙内酰服类抗癫痫大发作抗精神病作用CH2CH2CH2NCH3泰儿登治疗抑郁症0H奥沙西泮抗焦虑药物CONH2卡马西平抗癫痫大发作、写出下列药物的结构通式1巴比妥类镇静催眠药2苯二氮卓类抗焦虑药R3、吩II塞嗪类抗精神病药物三、名词解释1.镇静催眠药:属于中枢神经系统抑制剂,能缓解机体的紧张、焦虑、烦躁、失眠等精神过度兴奋状态,从而进

2、入平静和安宁,帮助机体进入类似正常的睡眠状态。2•精神障碍治疗药:是指能有效改善精神分裂症、焦虑、抑郁、狂躁等临床疾病的药物。3、抗癫痫药:癫痫是由于脑部神经元过度放电引发的一种疾病,抗癫痫药物在一定剂量下对各种类型的癫痫有效,且起效快,持续时间长,不产生镇静或其他明显影响中枢神经系统的副作用四、选择题(括号内为答案)1、巴比妥类镇静催眠药物的基本结构是(B)A.乙内酰腺B.丙二酰C.哌喘二酮D.三环类2、地西泮遇酸或遇碱水解生成的降解产物(B)A.有重氮化偶合反应B.不具有重氮化偶合反应C•加苗三酮试剂不呈色D.会自动放出氨气和甲醛3、盐酸氯丙嗪易氧化变成红棕色的原因

3、是:(D)A.本品为强酸弱碱盐B.本品为强碱弱酸盐C.10位侧链胺的碱性过强D.母核是吩曝嗪环4、苯妥英钠具有的结构母核被称为(C)A.丙二酰胺B』密呢二酮C.乙内酰IKD.丁二酰亚胺5、具有三环结构母核的抗抑郁药物是(D)A.地西泮B.卡马西平C.奋乃静D.阿米替林6、以下药物结构中具有顺反界构体的是(B)A、阿米替林B、氯普I麋吨7、对巴比妥类药物描述正确的是A.具酯类结构与酸碱发生水解C.具酰服结构遇酸碱发生水解C、舒必利D、奋乃静(C)B.具酚类结构呈弱酸性D.氧化发生在2位8、以下哪一个是常见的抗癫痫大发作的药物(B)A苯巴比妥B苯妥英钠C泰尔登D硫喷妥钠9、

4、对巴比妥类药物性质播述不止确的是(D)B.呈弱酸性D.呈弱碱性B.2,3位水解D.5,6位水解A.与金属离子可以成盐C.具酰服结构遇酸碱发生水解10、地西泮水解中可逆的发生在:A.1,2位水解C.4,5位水解11、巴比妥类药物的钠盐水溶液敞口放置在空气中,发生了浑浊,原因是(B)A钠盐水溶液发生了水解反应B巴比妥类药物的钠盐被碳酸置换出巴比妥类药物游离体C生成了碳酸钠D它是强酸弱碱盐12、苯妥英钠和碱共热,可以释放出:(D)A.二氧化碳B.二乙胺C.盐酸气D.氨气13、以下哪个药物又称冬眠灵(A)A、盐酸氯丙嗪B、泰尔登C、舒必利D、奋乃静14、在巴比妥类药物5位取代基

5、上代谢上最不容易氧化的是(C)A.戊基B.异戊基C.苯环D.环己烯15、以下哪个药物是具有三环的抗癫痫药(C)A.苯巴比妥B.苯妥英钠C.卡马西平D.丙戊酸钠16、从结构上看可以制成长效抗精神病药的是(B)A.氯丙嗪B.奋乃静C.泰尔登D.阿米替林17.苯巴比妥的化学名是(C)A.5■乙基・6■苯基・2,4,64密呢三酮B.7■氯5甲基亠甲酰胺C.5■乙基・5■苯基・2,4,6・(1H,3H,5H)卩密呢三酮D.4■氯・5■甲基亠哌嗪乙醇18、以下药物具有较好水溶性的是(D)A.地西泮B.苯巴比妥C.苯妥英D.盐酸氯丙嗪19、以下属于氢化“密喘二酮类的药物是(D)A.乙

6、唬胺B.苯巴比妥C.苯妥英钠D.扑米酮20、抗精神病药物氟哌旋醇的结构属于(B)A.吩I麋嗪类B.丁酰苯类C.曝吨类D.苯磺酰胺类21、苯二氮卓类药物抗焦虑作用的机理主要与脑部的—有关(B)A.多巴胺C.多巴酚22、精神障碍治疗药物的作用机制是A.作用于多巴胺受体C.作用于离子通道B.Y—氨基丁酸D.5径色胺(A)B.作用于肾上腺素能神经受体D.作用于组胺受体23、不符合苯巴比妥性质的一项是(A)A.因为临床上使用苯巴比妥钠药物,所以其水溶液是稳定的B.临床上使用苯巴比妥钠药物,但其水溶液是不稳定的C.具有弱酸性,可与碱成盐D.可用于治疗失眠、惊厥等五、简答题1、试写出

7、巴比妥类药物的构效关系和理化性质。答题要点:详见教材与课件。2、写出巴比妥类药物的一般合成法。答题要点:oc2h5OC2H5OC2H5OC2H5C2H5ONaOC2H5OC2H5R2XC2H5ONaOH2N-C-NH2C2H5ONaO3、用己有的SAR知识解释为什么以下两个巴比妥类药物的镇静催眠活性(B)大于(A)oH)■NH匚>0H/NH6oNH(A)(B)答题要点:化合物A、B均属丙二酰腺类化合物,A为巴比妥酸,B为苯巴比妥,镇静催眠活性B大于A,这是因为,在巴比妥类药物构效关系屮,5位必须是非氢双取代,化合物A由于5位未取代,因此酸

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