自体活性物质及其影响药物

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1、第二十八章自体活性物质及其影响药物葛鹏玲黑龙江中医药大学目的与要求H1受体和H2受体阻断药的临床应用H1受体和H2受体阻断药的不良反应组胺的作用重点与难点抗组胺药分几类？分类依据是什么？它们的主要临床应用及不良反应是什么？第一节组胺与抗组胺药组胺组胺（histamine，HA）广泛存在于生物体内，化学结构为β氨基乙基咪唑。组胺合成后与肝素或某些蛋白等结合，以无活性的结合物形式贮存于肥大细胞和嗜碱粒细胞的颗粒内，以心肌、皮肤、胃肠道、支气管黏膜和肺脏含量为多。【药理作用】促进胃腺分泌兴奋平滑肌扩张血管

2、加快心率【临床应用】1.鉴别真假胃酸缺乏症2.麻风病的辅助诊断麻风病是由麻风杆菌引起的一种慢性接触性传染病。主要侵犯人体皮肤和神经，如果不治疗可引起皮肤、神经、四肢和眼的进行性和永久性损害。【不良反应】与剂量相关，常见颜面潮红、头痛、直立性低血压、支气管哮喘及胃肠功能紊乱等。支气管哮喘、消化系统溃疡患者禁用。【药理作用】抑制中枢作用抗胆碱作用抗H1受体作用包括（多数）产生较弱的局麻作用H1受体阻断药【临床应用】皮肤黏膜变态反应性疾病呕吐失眠【不良反应】中枢神经系统反应消化道反应偶见粒细胞减少及溶血性贫

3、血【药理作用】正性肌力和正性频率作用调节免疫抑制胃酸分泌包括H2受体阻断药【临床应用】用于治疗胃和十二指肠溃疡，胃肠道出血，特别是胃肠黏膜糜烂引起的出血，多采用静脉滴注给药治疗胃酸分泌过多症和反流性食管炎，及各种原因引起的免疫功能低下或抗肿瘤的辅助治疗【不良反应】中枢神经系统反应胃肠道反应少数病人有粒细胞缺乏和再生障碍性贫血肾功能不良的老年患者大剂量时，可出现精神紊乱，甚至昏迷第二节5-羟色胺类药与阻断药5-羟色胺刺激感觉神经末梢引起瘙痒促进血小板聚集兴奋平滑肌包括作用于血管【药理作用】5-羟色胺受体

4、激动药舒马普坦右芬氟拉明乌拉地尔伦扎必利氟西汀5-羟色胺受体阻断药赛庚啶酮色林昂丹司琼苯噻啶第三节其他影响自体活性物质的药物前列腺素类药白三烯受体阻断药内皮素阻断药激肽类影响激肽释放酶-激肽系统的药物1.简述收缩血管和舒张血管的自体活性物质分别有哪些？并举例说明。2.简述抗组胺药的作用机制。思考题收缩血管的自体活性物质有：血管紧张素Ⅱ、血管升压素、内皮素和神经肽Y等；舒张血管的自体活性物质有：组胺、缓激肽及相关激肽类、利尿钠肽、血管活性肽、P物质、神经紧张素和降钙基因相关肽等。另外，一氧化氮（NO）舒

5、张血管。5-羟色胺对不同部位的血管呈收缩和扩张作用。TXA2和PGF2α收缩血管，尤静脉。相反，PGE2和PGI2舒张血管。参考答案：1.简述收缩血管和舒张血管的自体活性物质分别有哪些？并举例说明。抗组胺药（antihistamines）能竞争性阻断组胺受体，拮抗组胺的作用。根据其对组胺受体选择性的不同，将抗组胺药分为H1、H21.抗H1受体作用可完全对抗组胺引起的支气管、胃肠道平滑肌的收缩作用2.抑制中枢1.抑制胃酸分泌2.心血管系统3.调节免疫H1作用H2作用2.简述抗组胺药的作用机制。参考答案：

6、1977年FeridMurad提出假说：硝酸甘油等药物需代谢为NO后才能发挥扩张血管作用，并推测NO作为内皮因子在局部发挥作用。1980年RobertFFurchgott发现，内皮细胞完整时ACh可使收缩的血管扩张，内皮细胞损伤时血管扩张作用消失。由此提示，内皮细胞可能释放一种引起血管舒张的物质一内皮源性舒张因子。1986年起，FeridMurad、LouisJIgnarro与RobertFFurchgott通过形态学、药理学方法发现EDRFs就是NO。1992年《自然》杂志将NO评为“年度分子”。1

7、998年，三位美国科学家因对NO的研究获得诺贝尔奖。随后大量证据证实NO在生物体内发挥着重要作用。知识链接