药理学影响自体活性物质的药物课件

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1、神经递质释放激素分泌神经激素分泌第三十章影响自体活性物质的药物细胞间隙旁分泌自分泌接触分泌细胞分泌递质的方式自体活性物质组胺*：活性胺5－羟色胺：参与调节血压、胃肠道平滑肌收缩以及神经系统的作用脂质体源性的自体活性物质前列腺素白介素白三烯血小板激活因子血管活性的神经肽类P物质；激肽(缓激肽,等.)血管紧张素利尿钠肽、血管活性肠肽内皮素降血钙素相关神经肽NO、腺苷“活性胺”、“自身活性物质”1、H1受体阻断药2、H2受体阻断药3、H3受体阻断药三、组胺受体在体内的分布及其效应组胺主要含于肥大细胞以及嗜碱性细胞中皮肤、支气管粘膜、肠粘膜以及脑脊液中含量较高。组胺与

2、速发性变态反应（过敏性结膜炎、皮肤炎、鼻炎等）、神经功能（觉醒～睡眠、饮食、饮水、激素的分泌、学习记忆、癫痫以及运动功能的调节作用）密切相关组胺产生的生物效应小动脉、小静脉和毛细血管舒张→→血压↓→→H1受体增加心率和心肌收缩力，抑制房室传导→→H1、H2受体，H4?兴奋平滑肌→→引起支气管痉挛，胃肠绞痛→→H1受体胃酸分泌→→H2受体中枢效应→→H1、H3受体，H2？二、H1受体阻断药：苯海拉明、异丙嗪、曲吡那敏、氯苯那敏、布可立嗪、美克洛嗪、阿司咪唑、特非那定、苯茚胺、酮替酚(R-Ph-)2-X-CH2-CH2-N-(-R)2乙基胺母核苯海拉明氯苯那敏（扑

3、尔敏）药动学特点常见用药，口服吸收好。特非那定（Tpeak＝1.5h、T1/2＝5h，阿司咪唑Tpeak＝1.5h、T1/2＝20h）（1）药理作用*[1]外周抗H1受体作用：拮抗胃、肠、气管、支气管平滑肌收缩；部分拮抗由组胺引起的血管扩张和血压下降[2]中枢抑制作用：镇静和嗜睡作用（传统的H1-blocker）；也是副作用之一。交通事故等癫痫、学习记忆、ATCH释放的调节等[3]抗胆碱作用：抗晕、镇吐作用，苯海拉明+东莨菪碱局部麻醉作用、奎尼丁样作用;PD中的应用2临床作用*〔1〕变态反应性疾病：寻麻疹、过敏性鼻炎、结膜炎、皮肤炎注意：对过敏性休克、支气

4、管哮喘无效。〔2〕晕动病以及呕吐——晕车等，区别“氯丙嗪”〔3〕失眠——异丙嗪、苯海拉明扑尔敏3.不良反应(1)中枢神经系统反应(2)消化道反应(3)其它反应：心律失常、粒细胞减少症,etc.三、H2受体阻断药西米替丁；雷米替丁；法莫替丁；尼扎替丁；乙溴替丁五元杂环（N、O、S）+C=N侧链口服吸收良好，首过现象明显。药理作用：抑制HA五肽胃泌素→→→所诱发的胃酸分泌M受体激动剂临床应用：胃溃疡、十二指肠溃疡（愈合率高达77-92％），急性胃炎引起的出血（胃酸分泌过多）不良反应比较少（雷米替丁、尼扎替丁、法莫替丁、乙溴替丁）偶有便秘、头痛等；心率减慢、心收缩力减

5、弱西米替丁的长期服药（男性）→→性功能↓，出现阳痿、性欲下降、乳房发育（雌激素↑）此外，西米替丁能抑制肝药酶的活性——抑制华法林、苯妥因钠、茶碱、苯巴比妥、安定、普萘洛尔等代谢。所以合用药时，必须注意调整药物剂量。雷米替丁、尼扎替丁、法莫替丁、乙溴替丁的作用较弱。H3受体阻断药？GT2277，clobenpropit抗癫痫作用、改善认知功能治疗睡眠综合症呼吸系统疾病是临床的常见病，包括感冒、支气管炎、支气管哮喘、慢性支气管炎及其并发的肺炎、阻塞性肺气肿、肺源性心脏病等。我国全国人口死亡原因的大规模抽样调查证明，呼吸系统疾病为首位死因。第三十一章作用于呼吸系统药物

6、呼吸系统疾病的药物治疗对因治疗的药物；对症治疗的药物。呼吸系统疾病的常见症状：喘息、咳嗽、咯痰与呼吸衰竭等。平喘药镇咳药祛痰药呼吸兴奋药第一节平喘药凡能够缓解喘息症状的药物统称为平喘药，其主要适应证为支气管哮喘（简称哮喘）或喘息性支气管炎。2、哮喘的发病机理哮喘是一种继发于抗原过敏的慢性气道炎症疾病。发病机理包括：①气道壁的炎症②支气管平滑肌痉挛性收缩③支气管粘膜充血水肿④气道腺体分泌亢进等多个环节。哮喘的治疗（1）抗炎平喘药糖皮质激素与其它抗炎药物（2）支气管扩张药（松弛气道平滑肌）2肾上腺素受体激动剂茶碱类；抗胆碱药物（3）预防哮喘的发作抗过敏平喘药平喘

7、药的分类*①糖皮质激素：二丙酸倍氯米松、布地奈德②肾上腺素受体激动药：β2受体激动药：沙丁胺醇等③茶碱：氨茶碱④抗胆碱药：异丙托溴铵⑤抗过敏平喘药：色甘酸钠⑥其它类：PAF拮抗剂、白三烯拮抗剂、白介素Ⅳ、Ⅴ拮抗剂等糖皮质激素1吸入用GCs的适应证：是目前治疗哮喘的一线药物（抗炎、抗过敏）丙酸氟替卡松、二丙酸倍氯米松、布地萘德、曲安奈德、氟尼缩松平喘药糖皮质激素2、药理作用及作用机制药理作用：（1）抑制多种参与哮喘发病的炎性细胞因子和黏附分子的形成；（2）诱导炎症抑制蛋白和某些酶；（3）抑制免疫系统功能和抗过敏作用；（4）抑制气道高反应性；（5）增强支气管以及血管

8、平滑肌对儿茶酚胺的敏感性