药理学-影响自体活性物质药物课件

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1、复习前节内容1第三十章 影响自体活性物质药物2本章要点掌握:熟悉:了解:3自体活性物质(antacoids)或称局部激素(localhormones):具有明显生物活性的内源性物质,广泛存在于体内的许多组织,作用于局部或附近的多种靶器官,产生特定的生理效应或病理反应。与激素、递质均不同包括:PG、组胺、5-HT、LT、血管活性肽类、NO、腺苷4第三节  组胺和抗组胺药5肥大细胞组胺+R一系列生物效应刺激释放一.组胺(histamine)广泛存在于生物体内:心肌、肥大细胞、皮肤、胃肠道、肺脏含量高、CNS病理介质63.扩张血管H1-R、H2

2、-RBp↓甚休克2.兴奋平滑肌→H1-R支气管痉挛,胃肠绞痛1.促进腺体分泌→H2-R(+)胃酸分泌组胺的药理作用:→7鼻,支气管粘液分泌增加:呼吸系统症状支气管平滑肌收缩:哮喘,肺容量降低胃肠平滑肌收缩:肠痉挛,腹泻感觉神经末端:痒,疼痛Positiveinotropism血管扩张:降压皮肤:三重反应胃酸分泌增加心房,房室结:收缩加强,传导减慢心室,窦房结:收缩加强,心率加快H1H2H1&H2Actionofhistamine8组胺(histamine)小量:三重反应毛细血管扩张—红斑毛细血管透性—丘疹轴索反射—红晕大量注射:强而持久降

3、压,甚至发生休克麻风病人辅助诊断9组胺临床应用:晨起空腹皮下注射用于鉴别胃癌和恶性贫血患者是否发生真性胃酸缺乏不良反应:颜面潮红、头痛、直立性低血压支气管哮喘者禁用10培他司汀(betahistine,抗眩啶)扩张血管↑脑干和迷路血循环,纠正内耳血管痉挛,减轻迷路积水抗血小板聚集,抗血栓形成用于:内耳眩晕病,慢性缺血性脑血管病,多种原因头痛.但溃疡,哮喘禁用H1-R激动药11二.抗组胺药(一)H1受体阻断药(抗过敏药)具有与组胺分子类似的乙基叔胺结构竞争结合组胺受体12第一代:苯海拉明(diphenhydramine,苯那君)异丙嗪(pr

4、omethazine,非那根)曲吡那敏(pyribenzamine,扑敏宁)氯苯那敏(chlorpheniramine,扑尔敏)13中枢作用强,有明显的镇静和抗胆碱作用表现:“(困)倦、耐(药)、(作用时间)短、(口鼻眼)干”的缺点。第一代特点14第二代:阿司咪唑(astemizole,息斯敏)阿伐斯汀(acrivastine,新敏乐)左卡巴斯汀(levocabastin,立复汀)咪唑斯汀(mizolastine)15①大多长效②无嗜睡作用③对喷嚏、清涕和鼻痒效果好,而对鼻塞效果较差第二代特点:16【药理作用】1.抗外周组胺H1受体效应2

5、.中枢抑制作用3.其他作用抗晕,止吐咪唑斯丁—鼻塞171.皮肤粘膜变态反应性疾病:良效:荨麻疹,过敏性鼻炎、昆虫叮咬所致皮肤搔痒有效:血清病、药疹、接触性皮炎差:支气管哮喘无效:过敏性休克2.防晕止吐:晕动病及呕吐3.失眠【临床应用】18【不良反应】1.中枢神经系统反应2.消化道反应3.其他反应:偶粒C↓,溶血贫血19(二)H2受体阻断药西咪替丁(cimetidine,甲氰咪胍)雷尼替丁(ranitidine)法莫替丁(famotidine)尼扎替丁(nizatidine)新型:乙溴替丁(evrotidine)20【药理作用】H2-R阻断

6、药1.抑制胃酸分泌停药易反跳2.免疫功能的调节作用211.胃,十二指肠溃疡2.其他胃酸分泌过多的疾病如胃肠吻合术溃疡,反流性食道炎急性胃炎引起的出血也可用【临床应用】特点:作用强、疗程短、治愈率高不良反应少22【不良反应】1.一般表现:便秘、腹泻、腹胀及头痛、皮疹、脱发等2.CNS:焦虑、定向力障碍、幻觉3.长期用西咪替丁抗雄激素样作用4.西咪替丁肝药酶抑制剂23小结24思考题抗组胺药分类及分类依据是什么?抗组胺药的临床用途及不良反应是什么?25认真ZHUANJI26务实ZHUANJI27求新ZHUANJI28合作ZHUANJI29

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