影响自体活性物质的药物11口腔

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1、Chapter30影响自体活性物质的药物Drugsaffectingautacoids1Instructionalobjectives列举H1-R、H2-R阻断剂药物及临床用途2§3组胺和抗组胺药Histamine&Antihistamines一、组胺HistamineHistamine是由组氨酸脱羧产生。天然组胺以无活性形式存在，在组织损伤、炎症、变态反应或某些药物的作用下，以活性形式释放，然后产生效应。3Theeffectsofhistaminearemediatedbythreedifferentreceptortypes.4组胺受体分布及效应受体类型分布效应H1-R支气管、

2、胃肠平滑肌收缩血管扩张H2-R胃壁细胞胃液↑血管扩张H3-R中枢与外周N末梢负反馈调节组胺合成与释放5【Actions】1.血管(bloodvessels):H1、H2(1)扩张血管→BP↓(2)↑毛细血管的通透性①局部水肿②有效循环血量↓BP↓62.平滑肌(smoothmuscle)：H1支气管、胃肠道、子宫平滑肌收缩3.胃腺(gastricglands)：H2胃酸、胃蛋白酶分泌↑(3)三重反应(Tripleresponse)：人皮内注射小量组胺红斑→肿块→肿块四周出现红晕此可作为麻风病的辅助诊断7二、抗组胺药Antihistamine(一)H1-R阻断药H1-RBlockers

3、表30-2常用H1-R阻断药的比较P307第一代（Firstgeneration）:苯海拉明、茶苯海明、异丙嗪、氯苯那敏第二代（Secondgeneration）:西替利嗪、氯雷他定、阿司咪唑8【Actions】1.（-）H1-R：(1)部分阻断扩血管作用;(2)(-)毛细血管通透性↑;(3)(-)收缩平滑肌的作用。2.（-）CNS：镇静(sedation)、嗜睡(drowsiness)9【ClinicalUses】1.皮肤粘膜过敏反应：荨麻疹、过敏性鼻炎、血清病、接触性皮炎等2.防晕止吐：晕动病、放射病引起的呕吐【Adversereactions】1.CNS:嗜睡、乏力2.胃肠道

4、:口干、便秘荨麻疹血清病10二、H2-R阻断药H2-Rblockers西米替丁（cimetidine）雷尼替丁（ranitidine）【Actionsanduse】抑制胃酸分泌,治疗消化性溃疡。Inhibitthesecretionofgastricacid.Theyareusedinthetreatmentofpepticulcer.11Chapter31作用于呼吸系统的药物DrugsActingontheRespiratorySystem12Instructionalobjectives列举平喘药的分类、代表药及临床选药。13【Classificationofantiasthm

5、aticdrugs】平喘药分类抗炎性平喘药：糖皮质激素支气管扩张药：肾上腺素受体激动药茶碱类M-R阻断药抗过敏平喘药：色甘酸二钠14【Actions】1.抗炎(Anti-inflammation)2.抗过敏(Antianaphylaxis)3.(-)气道高反应性4.↑支气管及血管平滑肌对CA的敏感性一、抗炎性平喘药Anti-inflammatoryagents糖皮质激素Glucocorticoids【Uses】支气管扩张药无效的慢性哮喘吸入，丙酸倍氯米松等15二、支气管扩张药Bronchodilators（一）肾上腺素受体激动药Adrenoceptoragonists肾上腺素Adr

6、enaline[ə'drenəlin]1.(+)β2-R→支气管扩张2.(+)α1-R→粘膜水肿↓3.用于哮喘的急性发作s.corim16麻黄碱：轻症或预防异丙肾上腺素Isoprenaline['aisəu'prenəlin]1.（+）β1、β2-R2.用于哮喘的急性发作沙丁胺醇（舒喘灵）选择性（+）β2-R2.用于哮喘的预防或控制17（二）茶碱类(Theophylline)【Actions】1.松弛支气管平滑肌2.(-)磷酸二酯酶（PDE）3.抗炎氨茶碱Aminophylline[əmi:nəu'fili:n]【Uses】支气管哮喘：po、iv、静滴2.慢性阻塞性肺病3.中枢型睡

7、眠呼吸暂停综合征18（三）M-R阻断药（M-RBlockers）1.对气道选择性较高;2.用于:(1)老年性哮喘;(2)对β2-R激动药耐受的患者。异丙托溴铵(异丙托品)三、抗过敏平喘药色甘酸二钠稳定肥大细胞膜→↓过敏介质的释放2.预防哮喘发作。19预防哮喘发作：麻黄碱、色甘酸钠哮喘急性发作：肾上腺素、沙丁胺醇、氨茶碱等哮喘持续状态：氨茶碱、糖皮质激素20§2镇咳药Antitussives中枢性镇咳药成瘾性可待因Codeine['kəudi:in]剧烈无痰干咳中等镇痛