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1、【盐酸沙格雷结构式:pH6.&60.7mg/ml水：50.8mg/ml日文名：塩酸卜塩酸塩）英文名:SarpogrelateHydrochloride解离常数（20°C）:pK釦=3.89（针对竣基、采用滴定法测定）pKa2=8.42（针对叔氨基、采用滴定法测定）在各溶出介质中的溶解度（37°C）:pH1.2:3.48mg/ml在各溶出介质中的稳定性:水：浓度为1mg/ml时，40°C/24小时降解约7%。在各pH值溶出介质中：在酸性介质中稳定，随介质碱性增强，逐渐变得不稳定。浓度为1mg/ml时，在pH
2、2.0溶出介质中、37°C/2小时稳定；在pH4.0溶出介质中、37°C/2小时降解约0.5%;在pH6.0溶出介质中、37°C/2小时降解约4%;在pH8・0溶出介质中、37°C/2小时降解70%以上。光：固态稳定。《四条标准溶出曲线》溶出度试验条件：桨板法/50转、溶出介质中不添加表面活性剂。<1g:100mg规格细粒剂>溶出Illi線測定例塩酸卜細粒1o%溶出率(％)00901.冇迓成分名：填酸廿儿术厂“声一卜2.剤形：細粒剤3・含fit:lOOmg/g（廿儿4?biz严一卜塩歿塩）4.試験液：pH
3、12pI【4・0、pll6.&水5・回血i數：50ipm6.灭面活性剤：快用它于pH1.2—・pH4.0—DH6.8采120180?40300360♦片剂四条标准溶出曲线尚未收载!•1g:100mg规格细粒剂取本品，混匀，精密称取适量【相当于盐酸沙格雷酯（C24H3iNO6）50mgl,照溶出度测定法（桨板法），以水900ml为溶剂，转速为每分钟50转，依法操作，经15分钟时，取溶液适量滤过，弃去至少10ml初滤液，取续滤液作为供试品溶液。另精密称取预经库伦法测定水分的盐酸沙格雷酯对照品25mg,置50m
4、l量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀,精密量取5ml,置50ml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。取上述两种溶液照紫外-可见分光光度法，分别在270nm波长处测定吸光度，计算每袋溶出量，限度为标示量的85%,应符合规定。•50mg规格和100mg规格片剂取本品，照溶出度测定法（桨板法），以水900ml为溶剂，转速为每分钟50转，依法操作，经15分钟或30分钟时，取溶液适量滤过，弃去至少40ml初滤液，精密量取续滤液适量，加水稀释制成每1ml中含55.6pg的溶液，作为供试品溶液。另精密称取预经
5、库伦法测定水分的盐酸沙格雷酯对照品25mg,置50ml量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml,置50ml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。取上述两种溶液照紫外•可见分光光度法，分别在270nm波长处测定吸光度，计算每片溶出量，限度为标示量的80%,应符合规定。《附盐酸沙格雷酯对照品质量标准》分子式C24H3iNO6HCI分子量465.97性状本品为白色结晶性粉末。鉴别试验取本品、照红外光谱法测定（氯化钾压片）,在仃41cm1603cm1246cm1163cm1和757cm1波
6、数处应有相应吸收峰。有关物质取本品适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml中含2mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取2ml,置200ml量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。再精密量取5ml,置50ml量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀，作为灵敏度测定用溶液。照高效液相色谱法，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以水•乙睛•三氟醋^（1300:700:1）为流动相，检测波长为272nm,设定柱温为40°C,调整流速使沙格雷酯峰保留时间约为8分钟。精密量取对照溶液和灵敏度测定用溶液各10pl,注入液相色谱仪
7、，灵敏度测定用溶液主峰峰面积应介于对照溶液主峰峰面积的7-13%,调节检测灵敏度，使对照溶液主峰峰高为满量程的20%、且该峰理论板数应不低于3000,拖尾因子应不大于2.0;再精密量取供试品溶液10pl,注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍，供试品溶液色谱图中，相对于沙格雷酯保留时间0・85倍处如显杂质峰，其峰面积不得大于对照溶液主峰面积的1/5(0.2%),其他杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的1/10(0.1%),且所有杂质峰面积和不得大于对照溶液主峰面积的1/5(相对于沙格雷酯保
8、留时间0.85倍处的峰面积乘以0.78后再行计算)。水分取Odmg,照库伦法测定水分，应不得过0.5%。含量测定按无水物计算，含C24H3iNO6HCI应在99.0%以上。测定法取本品0・4g,精密称定，加醋酸30ml使溶解，再加醋酸肝30ml,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定，电位法指示终点，并将滴定结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于46.60mg的C24H3iNO6HCL
