主动载药法制备槐定碱脂质体的研究

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1、主动载药法制备槐定碱脂质体的研究胡鹏翼，郑琴，杨明基金项目：十一五重大新药创制项目（2009ZX09310-005）,江西省自然科学基金（2008GQY0017），江西中医学院创新人才课题（JZ0909）作者简介：胡鹏翼(1982～)，女，硕士，助教，从事新型给药系统研究中药新剂型研究，电话：0791-7119010，手机：15907080053E-mail：hpy820515@126.com*通讯作者：杨明(1962～)，男，教授，博士，从事新型给药系统研究，电话：0791-7118658，E-mail：yangming16@126.com，伍振峰，岳鹏飞，王芳(江西中医学院现代中药制剂教

2、育部重点实验室，江西南昌330004)[摘要]目的：考察槐定碱脂质体不同制备方法对其包封率的影响。方法：采用被动载药法和主动载药法制备槐定碱脂质体，用高速冷冻离心-HPLC法测定脂质体包封率。结果:被动载药法制备的脂质体包封率较低，主动载药的方法制备脂质体包封率为93.27%。结论：采用主动载药法pH梯度结合逆向的方法可制得包封率较高的槐定碱脂质体。关键词：槐定碱；脂质体；主动载药；被动载药PreparationofSophoridineLiposomesbyActiveLoadingMethodHUPeng-yi,ZHENGQin,YANGMing,WUZhen-feng,YUEPeng-

3、fei,WANGFang(KeyLaboratoryofModernPreparationofJiangxiUniversityofTraditionalChineseMedicine,MinistryofEducation,Nanchang330004,China)[Abstract]Objective:Tostudytheinfluenceofdifferentpreparationmethodsontheentrapmentefficiency.Methods:Topreparesophoridineliposomesbypassiveloadingmethodandactiveloa

4、dingmethod,theentrapmentefficienciesweredeterminedbyhighspeedfreezecentrifugation-HPLCmethod.Results:Theentrapmentefficiencywithpassiveloadingmethodwaslow,whileupto93.27%withactiveloadingmethod.Conclusion:ThesophoridineliposomeswithhighentrappingefficiencycanbepreparedbyactiveloadingmethodpH-gradie

5、ntsmethodcoupledwithreverseevaporationtechnique.KeyWords:Sophoridine;liposomes;activeloadingmethod;passiveloadingmethod槐定碱（Sophoridine）是由我院李雪梅教授带领的课题组自主研发、拥有自主知识产权、疗效显著的国家一类抗癌新药，是从豆科植物苦豆子(SophoraalopecaroidesL.)中分离出的主要生物碱之一，其分子式为C16H24ON2，属于四环的喹诺里西啶生物碱，化学结构与苦参碱相似，具有抗肿瘤、抗心律失常、抗炎等作用[1]。其制剂盐酸槐定碱注射液有显著

6、稳定的临床抗癌疗效，临床研究及药动学研究数据表明该药体内分布广，消除较快[2,3]。将槐定碱制为脂质体，可提高药物的肝靶向性，延长作用时间。脂质体制备方法很多，可分为被动载药和主动载药两大类[4-6]。本文优选高速冷冻离心法测定脂质体包封率，比较了不同制备方法对其包封率的影响。1仪器与试药高效液相色谱仪Aligent1200；UV2500紫外检测器(日本岛津)、B-490BVCHI型旋转蒸发器(厦门精艺兴业科技有限公司)、FLVKO弗鲁克乳化机（上海弗鲁克流体机械制造有限公司）、高速冷冻离心机(德国SIGMA公司)、BS124S分析天平(赛多利斯科学仪器北京有限公司)、ZRS-8G智能溶出仪

7、（天大天发科技有限公司）、PHS-3C精密电子pH测量计（？）（上海雷磁精密科学仪器有限公司）。槐定碱原料药(通化方大药业股份有限公司，含量98.8%纯度＞99%，批号：？，批号20080421)、槐定碱对照品（中国生物药品鉴定所，110784-200303）、LipoidE80(德国lipoid公司)、胆固醇(中国医药集团上海试剂公司)、纯透析袋(截留物质相对分子量12000左右)、曲拉通X-100（中国医