醋酸钙梯度主动载药法制备芦丁纳米脂质体.pdf

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1、·６８２·郑州大学学报（医学版）２０１５年９月第５０卷第５期doi：１０．１３７０５／ｊ．ｉｓｓｎ．１６７１-６８２５．２０１５．０５．０２５倡醋酸钙梯度主动载药法制备芦丁纳米脂质体＃李海霞，杨耀，路春波，罗政，张振中郑州大学药学院郑州４５０００１＃通信作者，男，１９６４年１１月生，博士，教授，研究方向：肿瘤靶向治疗，Ｅ-ｍａｉｌ：ｚｈａｎｇｚｈｅｎｚｈｏｎｇ＠ｚｚｕ．ｅｄｕ．ｃｎ关键词芦丁；醋酸钙梯度；纳米脂质体；主动载药法；包封率中图分类号Ｒ９４４．９摘要目的：采用主动载药法制备芦丁纳米脂质体，提高包封率，增加药物在体外的释放

2、。方法：利用醋酸钙梯度造成主动载药的驱动力，ＨＰＬＣ测定芦丁含量，离心超滤法测定脂质体包封率，激光粒度仪测定粒径分布和电位，考察单因素对包封率及粒径的影响，并进一步研究芦丁纳米脂质体在４℃的稳定性和体外释放。结果：空白脂质体１０倍体积的３０ｇ／Ｌ蔗糖、透析３次可高效建立醋酸钙梯度，２０ｇ／ＬＰＶＰ作为溶解介质可有效增加芦丁的包封率和稳定性，在最佳制备工艺条件（磷脂浓度４０ｇ／Ｌ、磷脂砄胆固醇质量比为５砄１、药脂质量比１砄３０、５０℃孵育１５ｍｉｎ，包封率达８０．３％）下成品脂质体平均粒径为１８５ｎｍ，电位－１．２ｍＶ，２８ｄ稳定性

3、良好，体外释放较完全。结论：醋酸钙梯度主动载药法可制备高包封率、释药较完全的芦丁纳米脂质体。ＬｏａｄｉｎｇｒｕｔｉｎｉｎｔｏｎａｎｏｌｉｐｏｓｏｍｅｓｂｙｆｏｒｍｉｎｇｃａｌｃｉｕｍａｃｅｔａｔｅｇｒａｄｉｅｎｔａｎｄｉｔｓｑｕａｌｉｔｙｅｖａｌｕａｔｉｏｎLIHaixia，YANGYao，LUChunbo，LUOZheng，ZHANGZhenzhongSchoolofPharmaceuticalSciences，ZhengzhouUniversity，Zhengzhou450001Keywordsｒｕｔｉｎ；ｃａｌｃｉｕｍａｃｅ

4、ｔａｔｅｇｒａｄｉｅｎｔ；ｎａｎｏｌｉｐｏｓｏｍｅ；ａｃｔｉｖｅｌｏａｄｉｎｇｄｒｕｇｍｅｔｈｏｄ；ｅｎｔｒａｐｍｅｎｔｅｆｆｉｃｉｅｎｃｙAbstractAim：Ｔｏｐｒｅｐａｒｅｎａｎｏｌｉｐｏｓｏｍｅｓｗｉｔｈｈｉｇｈｅｎｔｒａｐｍｅｎｔｅｆｆｉｃｉｅｎｃｉｅｓ（ＥＥ）ｂｙａｃｔｉｖｅｌｏａｄｉｎｇｄｒｕｇｍｅｔｈｏｄｆｏｒｉｍｐｒｏｖｉｎｇａｂｓｏｒｐｔｉｏｎｏｆｒｕｔｉｎｉｎｔｈｅｂｏｄｙ．Methods：Ｔｈｅｇｒａｄｉｅｎｔｏｆｃａｌｃｉｕｍａｃｅｔａｔｅｗａｓｕｓｅｄｔｏｐｒｏｄｕｃｅｔｈｅｄｒｉｖｉｎｇｆｏｒｃｅ

5、ｏｆｌｏａｄｉｎｇｄｒｕｇ．ＨＰＬＣ，ｃｅｎｔｒｉｆｕｇａｌｕｌｔｒａｆｉｌｔｒａｔｉｏｎａｎｄｌａｓｅｒｐａｒｔｉｃｌｅｓｉｚｅａｎａｌｙｚｅｒｗｅｒｅｅｍｐｌｏｙｅｄｔｏｄｅｔｅｒｍｉｎｅｄｒｕｔｉｎｃｏｎ-ｔｅｎｔ，ＥＥ，ｓｉｚｅｄｉｓｔｒｉｂｕｔｉｏｎａｎｄｚｅｔａｐｏｔｅｎｔｉａｌ，ｒｅｓｐｅｃｔｉｖｅｌｙ．ＴｈｅｉｎｆｌｕｅｎｃｅｏｆｖａｒｉｏｕｓｆａｃｔｏｒｓｏｎｔｈｅＥＥａｎｄｓｉｚｅｗａｓｉｎｖｅｓｔｉ-ｇａｔｅｄ．Ｆｕｒｔｈｅｒｍｏｒｅ，ｔｈｅｒｅｌｅａｓｅｂｅｈａｖｉｏｒｉｎｖｉｔｒｏａｎｄｓｔａｂｉｌｉｔｙ

6、ｕｎｄｅｒ４℃ｗｅｒｅｓｔｕｄｉｅｄ．Results：Ｔｈｅｃｏｎｄｉｔｉｏｎｓｏｆｇｅｎｅｒａ-ｔｉｎｇｃａｌｃｉｕｍａｃｅｔａｔｅｇｒａｄｉｅｎｔｗｅｒｅｄｅｔｅｒｍｉｎｅｄａｓ１０ｖｏｌｕｍｅｓｏｆ３０ｇ／Ｌｓｕｃｒｏｓｅｔｏｄｉａｌｙｚｅｔｈｒｅｅｔｉｍｅｓ．ＴｈｅＥＥａｎｄｓｔａｂｉｌｉｔｙｏｆｌｉｐｏｓｏｍｅｓｗｅｒｅｅｎｈａｎｃｅｄｂｙ２０ｇ／ＬＰＶＰｓｏｌｕｂｉｌｉｚｉｎｇｒｕｔｉｎ．Ｕｎｄｅｒｔｈｅｏｐｔｉｍｉｚｅｄｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎｃｏｎｄｉｔｉｏｎｓ（ｐｈｏｓｐｈｏｌｉｐｉｄｃｏｎ-ｃｅｎｔｒａｔｉｏｎ４

7、０ｇ／Ｌ，ｐｈｏｓｐｈｏｌｉｐｉｄ砄ｃｈｏｌｅｓｔｅｒｏｌ５砄１，ｄｒｕｇ-ｌｉｐｉｄｒａｔｉｏ１砄３０，５０℃ｉｎｃｕｂａｔｉｏｎｆｏｅ１５ｍｉｎ），ｔｈｅＥＥａ-倡郑州市科技局科技攻关项目０９１０ＳＧＹＳ３３３８９-９［６］郝静，林忠民，施勇，等．早期乳腺癌保乳手术与改良根究进展［Ｊ］．中国肿瘤临床，２０１３，４０（３）：１７８治术远期临床疗效分析［Ｊ］．中国妇幼保健，２０１３，２８［１０］ＣｈｕｎｇＭＪ，ＳｕｈＹＪ，ＬｅｅＨＣ，ｅｔａｌ．Ｔｕｍｏｒｂｅｄｖｏｌｕｍｅｔｒｉｃ（３１）：５１４７ｃｈａｎｇｅｓｄｕｒｉｎｇｂｒｅａ

8、ｓｔｉｒｒａｄｉａｔｉｏｎｆｏｒｔｈｅｐａｔｉｅｎｔｓｗｉｔｈｂｒｅａｓｔ［７］谷元廷．早期乳癌１４９例外科治疗［Ｊ］．郑州大学学报：ｃａｎｃｅｒ［Ｊ］．ＲａｄｉａｔＯｎｃｏｌＪ，２０１３，３１（４）：２２８医学版，２００４，３９（５）：８７４［１