浅谈主动载药法制备硫酸卷曲霉素脂质体及其质量评价

《浅谈主动载药法制备硫酸卷曲霉素脂质体及其质量评价》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在应用文档-天天文库。

1、浅谈主动载药法制备硫酸卷曲霉素脂质体及其质量评价编辑。【摘要】目的制备硫酸卷曲霉素脂质体，建立含量和包封率的测定方法，初步考察其体外释放规律。方法采用pH梯度法制备硫酸卷曲霉素脂质体，超滤法分离脂质体与游离药物，RPHPLC测定脂质体的含量和包封率，透析法考察脂质体的体外释放行为。结果超滤法能很好地将脂质体与游离药物分离，测定硫酸卷曲霉素脂质体的含量为/ml，包封率为%，脂质体的体外释放规律符合一级动力学过程。结论pH梯度法适于制备硫酸卷曲霉素脂质体，超滤法可用于硫酸卷曲霉素脂质体包封率的测定，制备的脂质体具有一定的缓释效果。【关键词】

2、硫酸卷曲霉素；脂质体；pH梯度法；包封率；体外释放ABSTRACTObjectiveTopreparecapreomycinsulfateliposomestodevelopamethodfordeterminingitsdrugcontentandentrapmentefficiencyandtostudythereleaseprofileinvitro.MethodsCapreomycinsulfatewasencapsulatedintotheliposomesusingthepHgradientdependentremoteloa

3、dingtechnique.Freecapreomycinsulfateandliposomeswereseparatedbyultrafiltration,RPHPLCwasappliedtodeterminetheentrapmentefficiencyanddialysiswasutilizedtostudythereleasebehaviorofdrugfromliposomeinFreecapreomycinsulfateandliposomeswaswellseparatedbyultrafiltration.Thecont

4、entandentrapmentefficiencyofcapreomycinsulfateliposomesdeterminedwere/ml%respectively.Thereleaseprofileinvitrowassubjectedtothefirstordermodel.ConclusionThepHgradienttechniqueissuitableforpreparingcapreomycinsulfateliposomeswhichexhibitssustainedreleaseprofileinvitro.Ult

5、rafiltrationestablishedinthisstudycanbeappliedinthedeterminationofentrapmentefficiencyofcapreomycinsulfateliposomes.KEYWORDSCapreomycinsulfate;Liposome;pHgradients;Entrapmentefficiency;invitrorelease硫酸卷曲霉素(capreomycinsulfate，CS)是一种对结核分枝杆菌有效的抗生素，结构式如。由于其对链霉素、卡那霉素耐药的肺结核患者仍有

6、效，因而在抗结核治疗中具有重要价值，常作为二线抗结核药［1］。目前，CS的临床使用剂型多为肌肉注射和静脉滴注。肌肉注射由于局部硬结、疼痛等不良反应，患者无法耐受，致使用药中断，治疗失败。CS的不良反应主要为耳毒性和肾毒性，因此有必要利用合理的给药系统，降低其毒副作用，提高临床疗效。脂质体作为一种安全有效的药物载体，通过与细胞膜发生融合和作用提高治疗效果。已有多种抗生素药物制成脂质体药物传递系统，取得了较好的疗效［2］。脂质体对水溶性药物包封率不高，采用薄膜分散法制备CS脂质体，包封率仅达13%［3］。本实验进行了主动载药法制备CS脂质体，

7、以期获得较高的包封率。1仪器与试药Thestructureformulaofcapreomycin岛津高效液相色谱仪(LC10AT泵，SPD10A紫外检测器，NXX工作站)，超声波细胞粉碎机(宁波新芝科技研究所)，旋转蒸发仪(上海青浦沪西仪器厂)，超滤器(50K，PALLCorporation，USA)。CS原料药(华北制药华胜有限公司)，CS对照品(中国药品生物制品检定所)，大豆磷脂S100(上海东尚实业有限公司)，胆固醇(天津市博迪化工有限公司)，TritonX100(北京化学试剂公司)，甲醇、乙腈(色谱纯，天津康科德科技有限公

8、司)，其余试剂为分析纯。方法与结果CS脂质体的制备［4］(1)空白脂质体的制备称取处方量的脂质材料，置于圆底烧瓶中，用适量无水乙醇溶解，减压蒸发，得磷脂膜。加入300mmol/L柠檬酸溶液()