主动载药法制备三氧化二砷脂质体-论文.pdf

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1、·648·中草焉ChineseTraditionalandHerbalDrugs第45卷第5期2014年3月主动载药法制备三氧化二砷脂质体王晓瑜一，马满玲1．武警后勤学院附属医院药剂科，天津3000612．哈尔滨医科大学附属第一医院药学部，黑龙江哈尔滨150001摘要：目的采用主动载药法制备三氧化二砷(As2O3)脂质体，并优化处方组成，考察主动载药法制备As2O3脂质体的可行性。方法采用正交设计法筛选处方，主动载药法制备As2O3脂质体；用葡聚糖凝胶G．50柱分离脂质体和游离药物，用原子荧光分光光度法测

2、定包封率；用电镜观察脂质体的外观形态，并用激光粒径分析仪测定脂质体的粒径和Zeta电位；并进一步考察其优势。结果所得脂质体的包封率为(72．3±0．8)％；形态为粒径均匀的球形或类球形，粒径为(193±12)nm，Zeta电位为(36．1±3．0)mV；脂质体具有良好的安全性与较好的稳定性。结论优选得到的As203脂质体处方和制备工艺合理，并且所制备的As0脂质体具有良好的安全性。关键词：三氧化二砷；脂质体：正交设计；主动载药法；包封率中图分类号：R283．6文献标志码：A文章编号：0253—2670(2

3、014)05—0648—04DoI：10．7501／j．issn．0253—2670．2014．05．010Preparationofarsenictrioxideliposomebyactivedrug—loadingmethodWANGXiao．yu一．MAMan—ling1．DepartmentofPharmacy，theAfiliatedHospital，LogisticCollegeofChinesePeople’ArmedPolice，Tianjin300061，China2．Depa~men

4、tofPharmacy，theFirstAfiliatedHospitalofHarbinMedicalUniversity，Harbin150001，ChinaAbstract：ObjectiveTopreparearsenictrioxide(As203)liposome，tooptimizetheformulationofAs203liposomes，andtostudythefeasibilityofAs2O3liposomespreparedbytheactivedrug—loading．Met

5、hodsLiposomeswerepreparedbytheactivedrug—loadingmethod．Ano~hogonaltestwasutilizedtooptimizetheformulationandpreparationofAs203liposomes．TheunencapsulatedAs203andliposomeswereseparatedbySephadexgelG一50column，theentrapmenteficiency(EE)wasdetectedbyatomicflu

6、orescencespectrophotometry．ThemorphologicalexaminationofAs203liposomeswasperformedusingtransmissionelectronmicroscopy．TheparticlesizeandZetapotentialoftheliposomesweremeasured．TheadvantageofAs203liposomesmadebyactivedrug—loadingmethodwasinvestigated．Resul

7、tsTheEEoftheliposomeswas(72．34-0．81％，themorphologyofliposomeswassphericalorellipsoidalshapewithuniformparticlesize，themeanparticalsizewas(193士12)nm，andZetapotentialwas(36．1士3．0)mV．LiposomeshavegoodsafetyandbeRerstability．ConclusionTheselectedformulationan

8、dpreparationtechniqueofAs203liposomescouldberationalandstable，andthepreparedAs203liposomeshavegoodsafety．Keywords：arsenictrioxide；liposome；orthogonaldesign；activedrug—loadingmethod；entrapmenteficiency三氧化二砷(As2O3)为我国