载药纳米粒制备地研究进展

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1、实用标准载药纳米粒制备的研究进展作者：何伟　洪怡来源：《中国医药导报》2016年第14期        [摘要]纳米粒是药物制剂领域的一项新兴的技术，其独特的理化性质，可以达到较好的靶向和缓释的效果，因而成为人们研究的热点。本文从纳米粒的材料和制备方法两方面，综述了纳米粒、固体脂质纳米粒、磁性脂质纳米粒的载体材料、制备方法的研究进展，并对其前景进行展望。        [关键词]纳米粒；载体材料；制备方法        [中图分类号]R460.1[文献标识码]A[文章编号]1673-7210（2016）05（b）-0033-04        [A

2、bstract]Nanoparticlesisanewtechnologyintheareaofpharmaceutics.Itsgoodtargetanddelayedreleaseeffectcomefromitspecialphysico-chemicalproperty，whichmakesitbecomethefocusinthestudyareaofpharmaceutics.Thisarticlereviewedcarriermaterial，thepreparationmethodsandtheresearchprogressofn

3、anoparticles，theparticlesandsolidlipidnanoparticlesandmagneticlipidnanoparticles.Atlastthearticlelookesforwardthefrontreviewofdrug-loadingnanoparticles.        [Keywords]Nanoparticles；Carriermaterial；Preparationmethods        纳米粒是药物溶解、包裹于高分子材料中形成的粒径在10～100nm范围内的固体胶体颗粒[1]，根据药物在

4、载体材料中存在的形式，可以分为纳米球和纳米囊。药物溶解于骨架材料中，成型后以细小微粒或结晶分散于骨架材料，形成纳米球，而药物与材料不相混溶时，药物被载体材料包裹，形成纳米囊。        纳米粒10～100nm范围内的粒径，可以隐藏药物的理化特性，药物在体内的过程依赖于载体的理化特性。普通纳米粒在静注之后，大都会被单核吞噬细胞系统（MPS）摄取，故能被动靶向治疗MPS相关疾病，但对其他系统疾病具有一定的局限性。将普通纳米粒修饰成长循环纳米粒，能够有效减小或避免纳米粒在体内对吞噬细胞的趋向性，或者将普通纳米粒连接上糖基、抗体、配体等，制备成主动靶向

5、的纳米粒，是近年来的研究趋势[2]。本文就载药纳米粒的载体材料、制备方法的研究进展进行综述。        1载体材料        1.1生物不可降解型聚合物文案大全实用标准        此类载体在体内不能降解成可代谢产物，主要有聚丙烯酰胺类和聚甲基丙烯酸烷酯类。以聚丙烯酰胺类生物不可降解材料制备的纳米粒或纳米球，更多的应用于污水处理、造纸及石油钻采等领域[3]。王文喜[4]用聚甲基丙烯酸酯纳米粒作为反义寡核苷酸载体，能改变反义寡核苷酸在细胞内的分布，避免反义寡核苷酸被溶酶体内核酸酶的降解，增加其稳定性。但因此类聚合物在体内无法降解成可代谢产物

6、，故较少采用此类载体材料作为体内制剂使用。        1.2生物降解型聚合物        生物降解型聚合物包括聚氰基丙烯酸烷酯和聚酯类等化合物。前者主要为聚氰基丙烯酸的甲酯、乙酯、丁酯等，其代谢产物为甲醛，对机体有一定的毒性。聚酯类化合物有聚乳酸（PLA）、聚己内酯（PCL）、聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）等，聚酯类的载体，中间代谢产物为乳酸，在体内代谢最终以CO2、H2O的形式排泄，生物相容性更好，在研究和实际应用中更为常用。PLA、PLGA已获美国FDA批准用于注射用药。用于治疗前列腺癌的曲普瑞林注射剂（Decapepty）即采用PL

7、GA做骨架，制备而成的微球注射剂，每次注射可以在体内缓释30d。        1.3天然高分子材料        亲水性聚合物包括明胶、壳聚糖、海藻酸盐、明胶、蛋白等。天然高分子材料较为常用，性质稳定，生物相容性好。明胶可生物降解，抗原性小，较为常用，如蔡梦军等[5]以明胶为载体材料，制备阿霉素明胶纳米粒，得到粒径为100nm左右，粒径分布均匀且具有缓释效果的纳米粒。        壳聚糖具有较好的生物黏附性、促吸收效应和酶抑制载体作用等特性，使其在生物黏附给药系统、透膜给药系统、靶向给药系统及缓控释制剂的开发中倍受青睐[6]。壳聚糖的结构中含有

8、游离的氨基，呈弱碱性，能与芳香醛或脂肪醛反应生成西佛碱（Schiff'sbase），可利用此特点进行交联。壳聚糖的生物相容