皂角刺总黄酮提取物平衡溶解度及油水分配系数的测定

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1、1皂角刺总黄酮提取物平衡溶解度及油水分配系数的测定刘艳1，熊伟2，何兵1，李春红1，田吉1*（1.泸州医学院药物与功能性食品中心，四川泸州646000;2.泸州医学院公共卫生学院，四川泸州646000）【摘要】目的：测定皂角刺总黄酮提取物的平衡溶解度及表观油水分配系数，为剂型设计提供依据。方法：以槲皮素为指标，采用HPLC法测定皂角刺总黄酮提取物在水、0.1mol.L-1HCl和不同pH值磷酸盐缓冲液中的浓度，采用摇瓶法测定其在正辛醇-水中的表观油水分配系数。结果：37℃下，以槲皮素为指标，皂角刺总黄酮提取物在水中的平

2、衡溶解度为10.67mg.L-1；表观油水分配系数为0.78（logPapp=-0.11），磷酸盐缓冲液中，表观油水分配系数随pH值的增大而呈现先减小后增大的趋势。结论：皂角刺总黄酮提取物的脂溶性较好，其平衡溶解度和表观油水分配系数受pH的影响较大，为缓控释制剂研究提供基础。【关键词】槲皮素；平衡溶解度；HPLC；磷酸盐缓冲液；表观油水分配系数【中图分类号】R284.1【文献标识码】A【文章编号】Determinationofequilibriumsolubilityandapparentoil/waterpartit

3、ioncoefficientofGleditsiasinensisextractsLIUYan1,HEBing1,XIONGWei2，LiChun-Hong1，TANJi1*(1.ResearchCenterforDrugandFunctionFood,LuzhouMedicalcollege,Luzhou,646000,China2.Schoolofpublichealth,LuzhouMedicalcollege,Luzhou,646000,China)[Abstract]Objective:Todetermine

4、theequilibriumsolubilityofGleditsiasinensisextractsanditsapparentoil/waterpartitioncoefficientindifferentsolvents,soastoprovideabasisfordosagefromdesign.Methods:Quercetinwastakenastheexaminationtarget,anHPLCmethodwasperformedtodetecttheequilibriumsolubilityinwat

5、er,0.1mol.L-1HClandthemediumofdifferentpH(2-10)valuesandapparentpartitioncoefficientforthen-octanol-water/buffersolutionsystem.Results:Theequilibriumsolubilityofquercetinwas10.67mg.L-1inwaterat37℃,theapparentoil/waterpartitioncoefficientwas0.78(logPapp=-0.11).Th

6、eapparentoil/waterpartitioncoefficientwasfirstlydecreasedandthenincreasedwiththeincreaseofPHvalueinthephosphatebuffersolution.Conclusion:ThefatsolubilityofGleditsiasinensisextractswasgood,itsequilibriumsolubilityandapparentoil/waterpartitioncoefficientwereinflue

7、ncedgreatlybythepHvalues.1[收稿日期][基金项目]四川省教育厅重点项目（14ZA0145），泸州医学院2013年青年基金（2013ZRQN084）[第一作者]刘艳，硕士，助理研究员，研究方向：药物制剂。E－mail：liuyanlucky@126.com[通讯作者]田吉（1971-），硕士，研究员。研究方向：药物制剂。E－mail：759211049@qq.com[Keywords]Equilibriumsolubilities;HPLC;pHospHatebuffer;apparentoil

8、/waterpartitioncoefficient;quercetin皂角刺GleditsiaSpina,又称天丁、皂针等，为豆科植物皂荚GleditsiasinensisLam.的干燥棘刺，始载于《本草纲目》，具有消肿、托毒、排脓、杀虫、通经活络的作用[1]。皂角刺总黄酮是本实验室前期从皂角刺中提取、纯化的精提物，有较强的体内