hplc法测定苦参碱平衡溶解度和表观油水分配系数

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1、HPLC法测定苦参碱平衡溶解度和表观油水分配系数刘冰，吕佳*（辽宁中医药大学药学院，辽宁大连）摘要：目的研究苦参碱在不同pH值下的平衡溶解度和油水分配系数(K。)，为设计苦参碱肝靶向制剂的开发提供基础。方法：分别测定苦参碱分别在pH=2-11的磷酸盐缓冲液的平衡溶解度和表观油水分配系数，采用饱和溶液法和摇瓶测定其表观溶解度，通过苦参碱分配平衡后在油相(正辛醇)和水相的浓度比，计算油水分配系数，第一作者刘冰，辽宁中医药大学研究生在读，中药制剂专业，Tel：15998655620，Email：andy4

2、224@163.com。通讯作者吕佳，辽宁中医药大学，副教授，药物新剂型研发，Tel：15998541828，Email：48707797@qq.com.并采用高效液相色谱法测定样品溶液的浓度。结果：苦参碱在不同pH溶液均溶解，油水分配系数随着pH的增大，有增大的趋势，在有机溶剂中明显增大，随着极性增大溶解度也增大，水中溶解度为70.26mg·mL-1，苦参碱在pH7.00以上时油水分配系（lgPapp）大于1.0，易于药物吸收。结论：苦参碱既有亲水性又有亲脂性，在碱性条件下脂溶性较好。关键词：苦参

3、碱；平衡溶解度；油水分配系数；高效液相色谱法Matrineequilibriumsolubilityandoil-waterpartitioncoefficientsdeterminedbyHPLC.Liub-ingLv-jia*Abstract:Objective:StudyhardandMatrineindifferentpHvalueofthebalanceandthesolubilitydistributioncoefficient(K).FordesignMatrinehepatictar

4、getpreparationprovidedthebasisofdevelopment.Method:MatrineweredeterminedrespectivelyinpH=2-11phosphatebuffersolubilityandapparentthebalanceofoilandwaterdistributioncoefficient,usingsaturatedsolutionmethodanddecompressingbottledetermineitsapparentsolubi

5、lity,throughtheMatrinebalanceinoilphasedistributionafter(inn-octanol)andtheconcentrationofthewaterphasethan,thecalculationofoilandwaterdistributioncoefficient,andaHPLCmethodforthedeterminationofthesamplesolutionconcentration.Result:MatrineindifferentpH

6、solutionaredissolved,oilandwaterdistributioncoefficientwiththeincreaseofthepH,hasthetendencyofincrease,inorganicsolventsareincreased,withpolarityincreasesolubilityalsoincreases,thewatersolubilityof70.26mg·mL-1,MatrineinmorethanpH7.00oilandwaterdistribu

7、tionsystem(lgPapp)isgreaterthan1.0,easytodrugabsorption.Conclusion:Matrinehydrophilicandclosebothfatsex,inalkalineconditionsfat-solubleisbetter.keywords:Matrine；equilibriumsolubility；oil-waterpartitioncoefficients；HPLC苦参碱(Matrine)是从豆科植物苦豆子、苦参及山豆根中提取的一种

8、生物碱苦参碱类生物碱的代表，白色或类白色结晶性粉末，无臭、味苦，分子式为C15H24N2O，分子量为248.40[1]。近年来,国内外在研究和应用苦参碱时,不断发现苦参碱具有抗病毒、抗肝纤维化、抗肿瘤、免疫调节、抗过敏、抗心律失常及消肿利尿等多种药理作用,被广泛应用于临床,抗炎、保肝利胆及免疫抑制的作用成为其治疗急慢性肝炎的药理学基础。根据近年来药理工作者的研究，结合苦参碱自身分子量较小的特点，我们将其开发成缓释靶向的固体脂质纳米粒，改进现有的单纯苦参碱注射液的现状。