芦丁的溶解度及油水分配系数研究

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1、药物研究芦丁的溶解度及油水分配系数研究木2009年第18卷第19期钟玲，臧志和，鲁朝江(成都医学院药学院，四川成都610083)摘要：目的研究芦丁在不同介质中的溶解度和油水分配系数，为设计芦丁渗透泵控释制剂提供基础。方法以饱和法测定溶解度，以超声振摇法测定芦丁在正辛醇和水相中的萃取平衡浓度比，计算油水分配系数(P)。结果芦丁在水中的溶解度为194．57mg／L，在2％十二烷基硫酸钠(SDS)溶液中的溶解度为863．17mg／L，在其他不同pH的磷酸盐缓冲溶液中随着pH的升高逐渐升高；油水分配系数随着pH的升高而逐渐

2、降低。结论芦丁为难溶性药物，其溶解度和油水分配系数都与pH有一定的关系；芦丁溶解度和油水分配系数的测定可为进一步研究芦丁渗透泵片提供基础。关键词：芦丁；溶解度；油水分配系数；酸碱度中图分类号：TQ460．72；R972文献标识码：A文章编号：1006—4931(2009)19—0010—03StudyonSolubilityandOil—-WaterPartitionCoeficientsofRutinZhongLing，z∞gZhihe，LuChaojiangrChengduMedicalCollege，Chen

3、gdu，SichuanChina610083)Abstract：0bjectiveToinvestigatethesolubilityandoi1一waterpartitioncoefficientsofrutinunderdifferentpHconditionstoprovideafoundationfordesigningtheosmoticpumpcontrolledreleasepreparationsofrutin．MethodsAseriesofbuffersolutionswithdifferent

4、pHvaluewereprepared．Thesolubilitywasdeterminedbysaturationmethod；theapparentoil——waterpartitioncoefficientsweredeterminedbyhypersoundshakingflaskmethod．ResultsThesolubilityofrutininwaterwas194．57mg／L．thesolubilityofrutinin2％sodiumdodecylsulfate(SDS)was863．17ra

5、g／L；inotherPBSsolutionofdifferentpHvalue，itssolubilitygraduallyincreasedwiththeincreaseinpH；theoil—waterpartitioncoefficientsofrutingraduallydecreasedwiththeincreaseinpH．ConclusionRutinisakindofpoorly—solubledrug．Boththesolubilityandoil—waterpartitioncoeficien

6、tsareconcernedwiththepHvalue，whichdeterminationcouldprovidethebasisforthefurtherstudyofrutinosmoticpumptablet．Keywords：rutin；solubility；oil—waterpartitioncoefficients；pH缓控释制剂具有某些普通制剂不可比拟的优点，因其特殊的丁对照品溶液，以相应溶剂为空白，在200～500nm波长范围内进结构和释药原理，近年口服渗透泵制剂研究极其活跃。芦丁为槲皮行扫描。

7、结果芦丁紫外吸收光谱由两个主要吸收带组成，带I在素的3一O一芸香糖苷，具有广泛的药理作用，临床用于防治脑350～370nm波长之间，带Ⅱ在250～275nm波长之间，带Ⅱ吸收溢血、高血压等心血管疾病。芦丁口服普通片剂存在给药频繁的问峰的强度大于带I(图1)，本试验选用带Ⅱ吸收峰对应的吸收波长题。开发芦丁口服渗透泵片，可降低给药频率，提高患者用药的顺为测定波长；芦丁带Ⅱ吸收峰的波长值受pH影响较大，芦丁的饱应性。渗透泵片的结构选择、渗透活性物质的筛选、体内外释药行和氯化钠溶液、饱和氯化钾为的评价与药物在不同pH条件下

8、的溶解度和油水分配系数、药物溶液、饱和蔗糖溶液、0．5％在不同渗透活性物质饱和溶液和表面活性剂溶液中的溶解度密切SDS溶液、1％SDS溶液、相关。为此，测定芦丁在以上介质中的溶解度和油水分配系数，可2％SDS溶液的带Ⅱ吸收峰为芦丁渗透泵片剂的研究提供基础资料。波长与其水溶液的带Ⅱ吸1仪器与试药收峰波长相同。图1芦丁对照品水溶液的紫外光谱扫描图UV—VIS11