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《水飞蓟宾在不同介质中平衡溶解度和表观油水分配系数的测定》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在行业资料-天天文库。
1、水飞蓟宾在不同介质中平衡溶解度和表观油水分配系数的测定*张婷婷,徐文,胡生亮,何仲贵(沈阳药科大学药剂系,沈阳110016)摘要:目的测定水飞蓟宾在水和表面活性剂溶液中的平衡溶解度以及在正辛醇水/缓冲液体系中的表观油水分配系数。方法采用高效液相法测定了水飞蓟宾在水、缓冲液和表面活性剂溶液中的浓度,采用摇瓶法测定了水飞蓟宾的表观油水分配-1系数。结果37水飞蓟宾在水中的平衡溶解度为5106mgL,在碱性缓冲液中溶解度增大;聚山梨酯80和泊洛沙姆188对水飞蓟宾有较强的增溶能力;水飞蓟宾的表观油水分配系数为9890。结论水飞蓟宾的水溶性较差,提高
2、其口服制剂的溶出度可能会提高其生物利用度。关键词:水飞蓟宾;平衡溶解度;表观油水分配系数;高效液相色谱法中图分类号:R94341文献标识码:A文章编号:1001-2494(2006)20-1569-03DeterminationofEquilibriumSolubilityofSilibinininVariousMediumandItsApparentOil/WaterPartitionCoefficient*(DepartmentofPharmaceutics,ShenyangPharmaceuticalUniversiZHANGTing
3、ting,XUWen,HUShengliang,HEZhongguity,Shenyang110016,China)ABSTRACT:OBJECTIVETodeterminetheequilibriumsolubilityofsilibinininvarioussurfactantsolutionsanditspartitioncoefficientsforthenoctanolwater/buffersolutionsystemsMETHODSAhighperformanceliquidchromatographymethodwasestab
4、lishedandusedtodetecttheconcentrationofsilibinininwater,buffersolutionsandsurfactantsolutions;thepartitioncoefficientsforthenoctanolwater/buffersolutionsystemsofsilibininweredeterminedbyshakingflaskmethodRESULTSTheequilibriumsolubilityofsilibinininwaterwas5106-1mgLat37andha
5、dhighervaluesinbasicbuffersolutions;polysorbate80andpoloxamer188weregoodsolubilizersforsilibinin;Pappofsilibininwas9890CONCLUSIONSilibininisahydrophobicdrug;increasingthedissolutionrateofsilibininfromitsoraldrugdeliverysystemmayhavethepossibilitytoenhanceitsbioavailabilityKEYWO
6、RDS:silibinin;equilibriumsolubility;apparentoil/waterpartitioncoefficient;HPLC水飞蓟素(silymarin,SL)是从菊科植物水飞蓟[Silybummarianum(L)Gaertn]果实中提取分离得到的类黄酮混合物,其主要成分水飞蓟宾(silibinin,SLB),是以两种非对映异构体(水飞蓟宾A、水飞蓟图1水飞蓟宾结构式1-水飞蓟宾A;2-水飞蓟宾B宾B,结构见图1)形式存在。水飞蓟宾溶于丙酮、乙Fig1Structureofsilibinin酸乙酯、甲醇、乙醇
7、,微溶于氯仿,不溶于水,口服吸1-silibininA;2-silibininB[1]收差,生物利用度较低,从而影响临床疗效。本实气浴振荡机(哈尔滨市东联电子技术开发有限公验对水飞蓟宾在不同介质中的平衡溶解度和表观油司);PHS-2C酸度计(上海理达仪器厂)。LDZ5-2水分配系数进行了测定,为开发研制可以改善水飞型低速自动平衡离心机(北京医用离心机厂)。蓟宾生物利用度和药效的新剂型以及新剂型的体内水飞蓟素原料(批号20050109,含水飞蓟宾外评价打下基础。31%,购于江苏健佳药业有限公司);水飞蓟宾标准1仪器与试药品(中国药品生物制品检定所);聚山梨酯
8、80(进口JASCO高效液相色谱仪(PU-2080P
