维生素类药物的分析

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1、第九章维生素类药物的分析第一节概述维生素：是维持人体正常代谢机能所必需的微量营养物资。VitA、D2、D3、E、K1等脂溶性水溶性VitB族(B1、B2、B6、B12)VitC、叶酸、烟酸、烟酰胺VitMVitPP人体需要的重要维生素有6种:维生素A、维生素B1、维生素B2、烟酸、维生素C、维生素D，其他维生素的需要量则较少。除维生素D外，人体不能合成维生素。公元前3500年-古埃及人发现能防治夜盲症的物质，也就是后来的维A。1600年-医生鼓励以多吃动物肝脏来治夜盲症。1747年-苏格兰医生林德发现柠檬能治坏血病，也就是后来的维C。1831年-胡萝卜素被发现。1905年-

2、甲状腺肿大被碘治愈。1911年-波兰化学家丰克为维生素命名。1915年-科学家认为糙皮病是由于缺乏某种维生素而造成的1916年-维生素B被分离出来。1917年-英国医生发现鱼肝油可治愈佝偻病，随后断定这种病是缺乏维D引起的。维生素发展史1920年-发现人体可将胡萝卜转化为维生素A。1922年-维E被发现。1928年-科学家发现维B至少有两种类型。1933年-维E首次用于治疗。1948年-大剂量维C用于治疗炎症。1949年-维B3与维C用于治疗精神分裂症。1954年-自由基与人体老化的关系被揭开。1957年-Q10多酶被发现。1969年-体内超级抗氧化酶被发现。1970年-维

3、C被用于治疗感冒。1993年-哈佛大学发表维生素E与心脏病关系的研究结果。返回维生素与人的关系(1)维生素A对人体的生长、视觉和生殖功能都很重要，对神经系统和内分泌有调节作用，同时对上皮组织的生长、增生和分化有重要调节作用，可改善角化过度。可用于治疗维生素A缺乏病、毛发红糠疹、毛发苔癣、鱼鳞病、小儿银屑病、鳞状毛囊角化病、进行性对称性红斑角化症、色素性扁平苔癣、聚合性痤疮等。(2)维生素D与钙、磷代谢及植物神经系统、内分泌及血管系统有密切关系，具有皮质类固醇激素样作用。可用于治疗异位性皮炎、红斑狼疮、斑秃、聚合性痤疮、泛发性脓疱性银屑病等(3)维生素E可用于治疗冻疮、多形红

4、斑、结节性红斑、单纯性紫癜、色素性紫癜性皮肤病、肢端紫绀症、痛经以及治疗抑郁症。(4)维生素K促进肝脏合成凝血酶原及血浆因子，与皮质类固醇激素有协同作用。可用于治疗紫癜、慢性荨麻疹、淋巴瘤伴皮肤瘙痒病等。(5)维生素B1可用于治疗湿疹、皮炎、脓皮病、念珠菌病、光感性皮肤病、带状疱疹后遗神经痛、多发性神经炎等。(6)维生素B2可用于治疗脂溢性皮炎、脂溢性脱发、寻常痤疮、酒渣鼻、寻常须疮、口周湿疹、日光性皮炎等。(7)维生素B6可用于治疗脂溢性皮炎、脂溢性脱发、寻常痤疮、酒渣鼻、湿疹、渗出性银屑病、神经性皮炎、妊娠痒疹、斑秃、唇炎等。(8)维生素B12是体内多种代谢过程中必需

5、的辅酶，参与核蛋白的合成，甲基的转换以及脂肪和糖的代谢，可用于治疗慢性荨麻疹、接触性皮炎、早期银屑病、扁平疣、水痘、带状疱疹、扁平苔癣、脂溢性皮炎、光感性皮肤病等。(9)维生素C主要用于抗炎和抗衰老，可用于治疗紫癜性皮肤病、湿疹、荨麻疹、黄褐斑、黑变病、特发性斑状色素沉着、早期银屑病、砷剂皮炎等。-H维生素A醇-COCH3维生素A醋酸酯-COC15H31维生素A棕榈酸酯R:第二节维生素A为一个具有共轭多烯侧链的环己烯（一）结构与性质一、具有UV吸收存在多种立体异构化合物维生素A325.5100%新维生素Aa32875%新维生素Ab320.524%新维生素Ac310.515%

6、异维生素Aa32321%异维生素Ab32424%相对生物效价VitA2VitA3易发生脱氢、脱水、聚合反应鲸醇△或有金属离子存在时氧化↑共轭多烯侧链易被氧化（二）环氧化物VitA醛VitA酸（三）与三氯化锑发生呈色反应CHCl3溶解性（四）不溶于水易溶于有机溶剂和植物油等三氯化锑反应（一）条件无水无醇CHCl3鉴别二、蓝色紫红（BP（1998））λmax为326nm一个吸收峰UV法（二）λmax为350～390nm三个吸收峰去水VitA（VitA3）↓VitAUSP显色剂磷钼酸规定斑点颜色和Rf值BP杂质对照品法显色剂三氯化锑TLC法（三）立体异构体氧化产物及光照产物合成中

7、间体去氢维生素A（VitA2）去水维生素A（VitA3）UV法（一）含量测定三、三点校正法1.条件：（1）杂质的吸收在310~340nm波长范围内呈一条直线，且随波长的增大吸收度减小；（2）物质对光的吸收具有加和性。2.波长的选择：（1）1VitA的max（328nm）（2）23分别在1的两侧各选一点测定对象VitA醋酸酯第一法等波长差法第二法等吸收度法(皂化法)测定对象VitA醇测定法（1）基本步骤:第一步A选择选择依据：所选A值中杂质的干扰已基本消除注意：C为混合样品的浓度第二步求第三步求效价换算因数