第03章药物效应动力学.ppt

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1、第三章药物效应动力学(pharmacodynamics)1第一节药物的基本作用一、药物作用与药理效应药物作用(drugaction)药物与机体大分子间的初始特异性作用。药理效应(pharmacologicaleffects)由药物作用产生的机体生理、生化功能的改变。兴奋(excitation)抑制(inhibition)衰竭(failure)为另一种形式的抑制。2一、药理效应的两重性治疗效果(therapeuticeffect)符合用药目的的药理效应。利的一面。不良反应(adversereaction)不符合用药目的的药理效应统称。弊的一面。产生基础—药物作用的选择性低。3（一）治疗效果1

2、.对因治疗(etiologicaltreatment)以消除原发致病因素为目的的用药。如细菌感染时，选用有效的抗菌药物治疗。2.对症治疗(symptomatictreatment)以减轻或消除症状为目的的用药。如用降压药治疗高血压。4（二）不良反应1.副反应(sidereaction)在常用治疗剂量下出现的轻微并多为可逆的不良反应。药物作用选择性低是产生的原因;副反应可随着用药目的而变;副反应是不可避免但可设法减弱或对抗的。52.毒性反应(toxicreaction)在剂量过大或疗程过长时出现的较严重或损伤性、甚至为不可逆或致死的不良反应。多累及心、肝、肾、造血系统、中枢神经系统等重要脏器

3、功能。必须避免。三致作用—致突变(mutagenesis)、致畸胎(teratogenesis)、致癌(carcinogenesis)亦属毒性反应。63.后遗效应(residualeffect)停药后血药浓度已降至阈浓度以下仍存在的药理效应。4.停药反应(withdrawalreaction)停药后原有疾病的症状加剧的情况。多见于长期用药后骤然停用时。又称回跃反应(reboundreaction)。75.变态反应(allergicreaction)已被某药致敏者再次接触该药后出现的变态反应。亦称过敏反应(hypersensitivereaction)。表现与药物作用无关，仅取决于引起的变态

4、反应类型,严重者为过敏性休克、造血系统抑制等;只要超过致敏剂量，程度与剂量也无关。药物过敏反应可通过皮试预测者，应坚持先皮试，阴性者才使用，如青霉素。6.特异质反应(idiosyncrasy)因遗传性缺陷而致的异常增强的药物反应。8第二节药物剂量与效应关系一、药物作用的量-效关系药物作用的量-效关系(dose-effectrelationship)是指药物效应随药物剂量(浓度)变化的规律，常用量-效关系曲线表示。量-效关系可分为质反应(quantalresponseorall-or-noneresponse)和量反应(gradedresponse)。两类量-效关系曲线在剂量(浓度)以对数值

5、表示，质反应用累加频数表示时，均为”S”型。见图3-1及3-2。不仅治疗作用而且毒性反应也存在同样的量-效关系曲线。9图3-1量反应药物作用的量效关系曲线10图3-2质反应的频数分布曲线和累加量效曲线频数分布曲线：100个人的有限剂量分布情况（常态分布）；累加量效曲线：频数分布曲线中每个长方形的累加曲线11从量-效关系曲线上可得出下列特定值：最小有效浓度(量)(minimumeffectiveconcentration,MEC)即阈浓度(thresholdconcentration)最大效应(maximumeffect,Emax):半数最大效应浓度(剂量)(concentration(

6、dose)for50%maximumeffective，EC50,ED50)最小中毒浓度(量)(minimumtoxicconcentration,MTC)半数中毒浓度(mediantoxicconcentration,TC50)半数致死量(medianlethaldose，LD50)等。12最大效应(maximumeffect,Emax)代表药物所能产生的最大作用，反映药物的内在活性。又称效能(efficacy)。效价强度(potency)即强度产生同一种药理效应药物间，产生相同效应量时所需的剂量或浓度之比值。反映药物对受体的亲和力。13图3－3各种利尿药的作用强度及最大效能比较14二、

7、药物的安全性评价治疗指数(therapeuticindex,TI)TD50/ED50或TC50/EC50的比值。其局限性及适用情况。安全范围(safetymargin)LD5与ED95或LD1与ED99间的差值。比TI更可靠。临床用药剂量的安全性：最小有效剂量-常用治疗量-极量-最小中毒剂量-最小致死量。最小有效量常用治疗量极量最小中毒量最小致死量15第三节药物与受体一、受体的概念和特性受体（receptor）体内首先和