《药物效应动力学》PPT课件

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1、药理学pharmacology长治医学院药理教研室郭春花第三章药物效应动力学§1药物的基本作用一、药物作用与药理效应药物作用（drugaction）：指药物对机体的初始作用。如adr与α-R（+）相互反应。药理效应（pharmacologicaleffect）：指药物作用的结果。如adr引起血管收缩，血压升高。二、药理效应的基本类型1.兴奋2.抑制三、药物作用的特性特异性（specificity）多数药物是通过化学反应产生药理效应的，该化学反应的专一性使药物的作用具有特异性，其物质基础是药物的化构。选择性（selectivity）

2、药物并非对所有组织发生等同作用，多数药物只对某些组织产生明显作用，而对其它组织作用小或无作用，原因①药物与组织亲和力不同②组织生化差异③细胞结构差异。特异性与选择性不一定平行，如阿托品特异性阻断M-R，但选择性不高，对心血管、平滑肌、眼及腺体等都有影响。二重性：⑴治病⑵不良反应(致病)四、治疗效果治疗效果（therapeuticeffect治疗作用）即符合用药目的，达到防治效果的作用。分为：对因治疗（etiologicaltreatment）对症治疗（symptomatictreatment）原则：急则治其标，缓则治其本，标本兼治

3、。用药的目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病（治本）如:抗生素用药的目的在于改善症状（治标）如:镇痛、退热、抗休克五、不良反应（adversereaction）凡不符合用药目的并为病人带来不适或痛苦的有害反应。难以恢复的严重不良反应称为药源性疾病。如链霉素——耳聋。1.副反应（sidereaction）指药物在治疗量时出现与治疗目的无关的作用，较轻。原因药物选择性低，是药物本身所固有的，可预料，有时可与治疗作用互变。2.后遗效应（residualeffect）指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。如长期服用巴比妥类后

4、次晨出现的乏力、困倦等宿醉现象。3.毒性反应（toxicreaction）指在剂量过大或用药时间过久,药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应,一般比较严重。可分为:急性毒性：多损害循环、呼吸及神经系统功能；慢性毒性：多损害肝、肾、骨髓、内分泌等功能三致反应致畸（teratogenesis）致癌（carcinogenesis）致突变（mutagenesis）4.停药反应(withdrawalreaction)突然停药后原有疾病加剧，又称回跃反应。如久服可乐定降压，突然停药次日血压将明显回升。5.变态反应（allergicreactio

5、n）即过敏反应，药物作为抗原或半抗原进入机体后所引起的病理性免疫反应，反应性质与药物原有效应无关，临床症状及严重程度差异很大，与剂量无关，从轻微的皮疹、发热甚至休克等。停药后可消失，再用时可再发生，常见于过敏体质的病人。6.特异质反应（idiosyncrasy）少数特异体质病人对某些药物特别敏感，反应性质与药物固有的药理作用基本一致，严重程度与剂量成比例，药理性拮抗药救治可能有效，属于先天性遗传异常所致，如红细胞内缺乏G-6-PD所致的溶血等。7.继发反应(secondaryreaction,治疗矛盾)继发于治疗作用出现的不良后果

6、，如二重感染。§2药物剂量与效应关系一、概念量-效关系：药物剂量与效应在一定范围内成比例，以效应为纵坐标，剂量或浓度为横坐标作图，得量-效曲线。量反应：药理效应是连续增减的量变，如血压的升降等。质反应：药理效应只能用全或无、阴性或阳性表示，如生存与死亡等。是测定药物在某一剂量下某种效应发生频数的指标，必须用多个动物或实验标本进行实验。二、量反应的量效曲线500100E10.11030pD2C最小有效量：指刚能引起效应的剂量或浓度，亦称阈剂量或阈浓度。效能（efficacy）随着剂量的增加效应逐渐增加,达到一定程度后，剂量增加而效应

7、不再继续增强，即达最大效应。半最大效应浓度（EC50）指能引起50%最大效应的浓度。效价强度（potency）指能引起等效反应（一般采用50%效应量）的相对浓度或剂量，其值越小则强度越大。注意：效能与效价强度含意完全不同，二者并不平行。各种利尿药的效价强度及最大效应比较2001501005000.10.31310301003001000每日尿排钠量（mmol）环戊噻嗪呋噻咪氢氯噻嗪氯噻嗪剂量（mg）三、质反应的量效曲线050100571020频数分布曲线累加量效曲线反应数（％）204060801005070100200剂量（对数尺

8、度）ED50累加量效曲线：频数分布曲线中每个长方形的累加曲线频数分布曲线：100个人的有限剂量分布情况(常态分布)图３-３质反应的频数分布曲线和累加量效曲线半数有效量（medianeffectivedoseED50）能引起50%的实验动物或实验标本