药物效应动力学课件

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1、第二章药物效应动力学Pharmacodynamics药物效应动力学Pharmacodynemics--研究药物对机体的作用及规律与作用机制药物的基本作用量效关系与构效关系作用机理药物与受体学习目标掌握药物的基本作用受体理论与作用于受体的药物分类熟悉药物的量效关系、药物作用的两重性了解药物的构效关系、药物作用的信号转导第一节药物的基本作用一、药物作用与药理效应基本表现①兴奋(excitation)②抑制(inhibition)兴奋作用和抑制作用在一定条件下是可以相互转化的。特异性与选择性特异性(specificity)：与药物的分子结构及理化性

2、质等有关,影响药物的作用选择性(selectivity)：在一定剂量下,只影响某一(些)组织、器官(细胞、受体…)的某一(些)功能,影响药理效应针对性,广谱与窄谱特异性与选择性不一定平行选择性是相对的,受剂量影响阿托品MGlandsEyeSmoothmuscleHeartBloodvesselCNSBlock(Atropine)特异性与选择性不一定平行治疗效果副反应毒性反应后遗效应停药反应变态反应特异质反应对因治疗对症治疗治疗作用不良反应ADR对机体不利、不符用药目的药物作用的两重性治疗作用对因治疗(治本)补充(替代)治疗基因治疗对症治疗(治

3、标)用药原则：急则治标,缓则治本标本兼治治疗剂量下出现的与治疗目的无关的药理效应药物本身所固有的作用由于药物作用的选择性低，影响多个组织器官可预知，难避免1.副反应(Sidereaction)不良反应口干唾液分泌扩瞳抑制瞳孔括约肌心率解除迷走神经对心脏的抑制解痉内脏平滑肌松弛阿托品(Atropine)M受体阻断药2、毒性反应(toxicreaction)用量过大或用药时间过长引起的严重不良反应急性毒性-损害循环、呼吸、神经系统慢性毒性-损害肝、肾、骨髓、内分泌三致（癌、畸、突变）停药后血药浓度降到阔值以下时所残存的生物效应苯巴比妥催眠次

4、晨头晕、困倦长期用糖皮质激素肾上腺皮质功能低下，持续数月3.后遗效应（residualeffect）4.停药反应(Withdrawalreaction)长期应用某些药物，突然停药原有疾病或症状加剧。包括反跳现象和停药症状长期服用可乐定停药次日血压即急剧升高5.变态反应（Allergy）机理D+PDP（半抗原）（全抗原）药物不同，反应相同免疫反应与药物原有效应无关与剂量无关用药理性拮抗药解救无效致敏源：药物本身、药物代谢物、制剂中的杂质等青霉素“烧焦”一个少女全身皮肤溃烂脱落、整个身体烧得焦黑、面部被烧得惨不忍睹……３月８日，一名深二度烧伤、

5、已奄奄一息的年轻女子被送进青岛市立医院抢救。令医生瞠目结舌的是，１８岁患者的烧伤竟然不是被火烧的，而是服用青霉素后引发的“自燃”，而且，患者的消化道、肾脏等器官也被严重烧伤！经过７天抢救，３月１５日上午，患者的各种生命体征终于得到了控制。为了供弟弟妹妹上学，王雪燕一向很节俭，想着到医院看一下少说也得五六十元，她便来到门口的药店，打算买些药。药店里的人问了问她的情况，建议她买两种药：青霉素V钾片和扑热息痛片。买了药回到宿舍，王雪燕按照说明书，服下了两片青霉素V钾片和1片扑热息痛片。本以为病情很快就能减轻，可是两个小时过去了，没有任何好转。王雪燕

6、心想：“可能是感冒来得太猛了，要加大药量才好得快。”于是，她又吃了两片青霉素V钾片和1片扑热息痛片。就是这6片药，让她经历了一场此生从未有过的极度恐惧。6、特异质反应(idiosyncrasy)少数病人对药物特别敏感（或特别耐受），反应性质与反应强度异常-反应与药物固有药理作用及毒性作用一致-反应严重程度与剂量有关-拮抗药救治有效-与遗传异常有关药物即毒物，利弊并存，必须权衡，正确应用第二节药物的量效关系量效关系剂量-效应关系(dose-effectrelationship)：药理效应的强弱与其剂量大小或浓度高低在一定范围内成比例量效曲线：量

7、反应与质反应量反应的量效曲线（Doseresponsecurve）量反应的量效曲线-药理效应的强弱为连续性量的变化最小有效剂量(阈剂量)最大效应(效能efficacy)在一定范围内增加药物剂量，效应强度随之增加，所达到的药理效应极限效价强度(potency)作用性质相同的药物之间等效剂量的比较，（与剂量成反比）剂量达阈值方产生效应在一定剂量范围内，效应与剂量成正比增加剂量，可产生最大效应达最大效应后增加剂量不再增强效应变异性(variability)最大效应(maximumeffect)药物浓度效应强度效能(maximumefficacy)

8、药物浓度效应强度效价强度（potency）产生最大效应的能力反映药物的内在活性引起等效反应的相对浓度或剂量药物产生同一效应剂量比较强度B>A>C>D,效能A=C=D