药物效应动力学课件

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1、第二节药物效应动力学定义、任务、内容药物作用的一般规律受体学说与作用机制药物的量效关系药物效应动力学定义：是研究药物对机体的作用及作用原理的一门学科。任务：阐明药物作用及其作用机制研究药物作用与剂量间的关系和规律药物作用是指药物对机体生理、生化机能所引起的变化或效应而言。如肾上腺素所引起的生理反应—心率加快，生化反应—血糖升高和临床效应等。又如长期大量应用糖皮质激素，可以改变机体的炎症和免疫功能。药物作用的选择性有些药物可广泛地影响多种功能，有些药物则只能影响少数或某种功能，后者称为药物作用的选择性（selectivity）

2、，如强心苷主要兴奋心肌、苯巴比妥可抑制中枢神经系统、链霉素抑制结核杆菌。药物作用的选择性，主要是由于它在各组织器官内分布不同、各组织器官本身的生化机能和结构不同所致。药物作用的双重性药物作用具有两重性。一方面可以影响机体生理生化机能或病变的自然过程，有利于患病的机体，以防病治病，这称为治疗作用（therpeuticaction）；另一方面，也可以引起生理生化机能的紊乱或变化，不利于患病的机体，甚至给病人带来痛苦的反应，通称为不良反应（untowardreaction）。在有些情况下，这两种现象会同时出现。用药应充分发挥药物的

3、治疗作用，避免或减少药物的不良反应。根据用药目的不同，可分为：对因治疗：是指药物能消除原发致病因子，彻底治愈疾病的治疗。例如抗生素类药物杀灭体内的致病微生物，解毒药促进体内毒物的消除等。对症治疗：是指仅能改善症状的治疗。例如发高烧时，给予解热药阿司匹林，只能解除发烧给病人带来的痛苦。消除发烧这一现象，有时是必不可少的。如高烧会引起昏迷、抽搐、死亡。再如休克、心力衰竭、脑水肿、惊厥、哮喘等情况就必须采取有效的对症治疗，此时的对症治疗比对因治疗更迫切。补充治疗不良反应定义：凡是不符合用药目的并引起病人生理生化过程紊乱或结构改变等

4、危害机体的反应。类型：有六种不良反应的类型副作用（sidereaction）毒性反应（toxicreaction）停药反应（withdrawalreaction)变态反应（allergicreaction）后遗效应（aftereffect）特异质反应（idiosyncrasy)副作用：是指药物在治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用。一般较轻微，多半是可以恢复的功能性变化。可预料到，可以避免或减轻。产生的原因是药物作用的选择性低。毒性反应：主要是指剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应，一般比较严重。毒性作用的性质每个

5、药物各不相同，但是可以预知的。例如，洋地黄过量可引起心率失常；水杨酸盐可引起恶心、呕吐、耳鸣等。毒性作用立即发生者，称急性毒性（acutetoxicity）。长期用药，在体内蓄积后逐渐发生，称慢性毒性（chronictoxicity）。“三致作用”也属于慢性毒性范畴。通常，剂量不当是引起毒性反应的主要原因，控制剂量或给药间隔时间及剂量的个体化是防止这类反应的主要措施，必要时，可停药或改用它药。停药反应：是指长期大量应用药物后，突然停药使原有疾病加剧或出现新的疾病症状的现象。变态反应：又称过敏反应，机体受药物刺激后发生

6、的不正常的免疫反应。这种反应与药理作用无关，且不易预知，仅见于少数过敏体质的病人。后遗效应：停药后血浆中药物浓度降至有效浓度以下时，仍有残留的生物效应。可能非常短暂，也可能比较持久。例如服用巴比妥类催眠药后，次日清晨仍有困倦的现象。特异质反应：是由于个体生化机制异常所致，是先天遗传性异常所致。这种反应不是免疫反应。如蚕豆病、琥珀胆碱导致的致死反应。药物的作用机制是药效学研究的重要方面，有助于阐明药物治疗作用和不良反应的本质。可分为：非特异性的作用机制特异性的作用机制非特异性作用机制药物的药理作用主要与药物的理化性质有关，而与

7、化学结构类型差别无关。包括有：渗透压作用：硫酸镁的导泻作用、甘露醇的脱水作用脂溶作用：全麻药的作用影响pH：抗酸药的作用络合或吸附作用：二巯基丙醇的解毒作用、活性炭的作用特异性作用机制药物的药理作用的特异性取决于化学反应的专一性，而后者又取决于药物的化学结构。因此药物的特异性作用（specificeffect)与其化学结构密切相关。特异性作用机制干扰或参与代谢过程影响生物膜的功能：生物膜上有酶、离子通道、载体分子、受体等，膜本身还有通透性、屏障和保护作用等，这些均可受药物的影响而发生改变。影响体内活性物质：PG,prosta

8、glandin;LTs,leukotrienes;Histamine;5-HT,5-hydroxytryptamine;bradykinin;substanceP;angiotensin;andsoon.影响递质释放和激素分泌药物与受体的相互作用药物作用的受体学说受体研究的由来受体（rec