《药物效应动力学》PPT课件

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1、第二章药物效应动力学（药效学）pharmacodynamics第一节药物的基本作用第二节药物剂量与效应关系第三节药物与受体1．掌握副作用、效能、效价强度、治疗指数、安全范围、激动剂、拮抗剂（竞争性和非竞争性）、pD2和pA2的概念和特点。2．熟悉不良反应的类型；LD50、ED50、受体、配体的概念；药物与受体结合力和内在活性，药物与受体结合作用的特点。3．了解药物的基本作用原理。目的与要求教学重点、难点重点：1．药物的不良反应类型。2．评价药物效应强弱和安全性大小的指标。3．作用于受体的药物分类。    难点：量效关系

2、（曲线）、受体与药物的相互作用。第一节药物作用肾上腺素血压上升肾上腺素激动血管平滑肌受体（作用）血管平滑肌收缩血压上升（效应）靶点结合药物机体生理、生化功能或形态的变化效应(effect)药物作用与药理效应药物与靶点的作用、效应与治疗用途示意图药物靶点（target）作用性质治疗用途机体功能的提高或降低效应作用位点生理功能、生化反应改变药物与靶点的作用（位点、性质）决定其效应一、药物基本作用1.机体功能的改变减弱抑制(inhibition)兴奋(excitation)增强对机体功能低下者用兴奋药；对功能亢进者用抑制药，使

3、机体功能在药物效应的影响下达到新的动态平衡。Thebasictypeofdrugeffectisexcitingorinhibitingthefunctionofthebody.一、药物基本作用3.补充疗法（supplementarytherapy）,又称替代疗法（replacementtherapy）：用药目的在于补充体内营养物或代谢物质的不足，如维生素C治疗坏血病，但其不能清除原发病灶，与对因治疗还有一定区别。2.抑制或杀灭病原体和肿瘤细胞——化学治疗二、药物作用的主要类型（一）局部作用与吸收作用局部作用——药物吸收入

4、血以前，在用药局部产生的作用。如抗酸药氢氧化铝中和胃酸作用、口服硫酸镁的导泻和利胆作用。吸收作用或全身作用——药物从给药部位吸收入血后，分布到机体各组织器官而产生的作用。如口服阿司匹林的退热作用、肌内注射硫酸镁产生降血压和抗惊厥作用。选择性(selectiveaction)(selectivity)药物在一定剂量下，对某组织和器官产生特别明显的作用。而对其它组织或器官的作用不明显，称为选择性作用。原因：组织器官对药物的反应性高或药物对其亲和力大以及药物与受体的结合。意义：药物分类的依据，临床选择用药的基础。注：相对的、和用

5、药剂量有关阿托品抗M受体作用,选择性不高，副作用多。（二）药理效应的选择性治疗作用(therapeuticeffect)是指符合用药目的、有利于防治疾病的药物作用。不良反应(adversedrugreaction，ADR)是指那些不符合用药目的，并引起患者其他病痛或危害的反应。（三）药物作用的两重性治疗作用根据治疗作用的效果，可分为：（1）对因治疗（etiologicaltreatment）：用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病（治本）。如抗生素对病原体的抑制和杀灭作用。（2）对症治疗（symptomatictrea

6、tment）：用药目的在于改善症状，减轻病人痛苦（治标）。如高热时，应用解热镇痛药阿司匹林解除发热给病人带来的痛苦。1.治疗效果（Therapeuticeffect）急则治标，缓则治本，标本兼治。2.不良反应（Adversereaction）药源性疾病（druginduceddisease）Drugsnoonlycanproducetherapeuticeffectsbutalsoadversereactions.（1）副作用（sidereaction）选择性低，治疗剂量，固有作用，可预料，随用药目的而改变（3）后遗效应（

7、residualeffect）血浓阈浓度以下，残存药理效应短期；长期（4）停药反应（withdrawalreaction）突停，原有疾病(症状）加剧（2）毒性反应（toxicreaction）用量大，可预知，应避免急性毒性CVS、CNS、R慢性毒性肝、肾、骨髓、内分泌特殊毒性三致：致癌、致畸、致突变（6）特异质特点：非免疫反应高敏体质（5）变态反应（allergicreaction）特点：免疫反应半抗原与剂量无关与药物原有效应无关药理性拮抗药无效致敏物：药物代谢产物杂质知识拓展世界上几起重大药害事件①20世纪60年代初期，

8、德国、加拿大、日本、英国、澳大利亚等17个国家发生了震惊世界的“反应停事件”。12000名孕妇因用沙立度胺（thalidomide，反应停）导致“海豹肢畸形”。②治疗旅行者腹泻。20世纪60年代末70年代初，日本利用氯碘羟喹治疗阿米巴病和肠炎，使7865人发生了亚急性脊髓视神经病（SMON），严重者失明