2药物效应动力学课件

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1、第3章药物效应动力学Chapter3Pharmacodynamics药物效应动力学(Pharmacodynamics,简称药效学)-----研究药物对机体的作用和作用机制。第1节药物的基本作用药物作用(pharmacologicaleffect)药物引起机体生理、生化功能或形态的改变。(drugaction)药物导致效应的初始反应。药理效应一、药物作用与药理效应作用机制去甲肾上腺素血压上升去甲肾上腺素激动血管平滑肌受体（作用）血管平滑肌收缩血压上升（效应）兴奋（stimulationorexcitation）使机

2、体器官原有功能水平提高或增强。(亢进)兴奋药（stimulatorsorexcitants）抑制（depressionorinhibition）使机体器官原有功能水平降低或减弱。(麻痹)抑制药（depressantsorinhibitors）（一）药物作用的基本类型二、药物作用的特点兴奋与抑制药物的较小剂量使某个组织器官产生明显药理作用时，其它组织器官无明显改变的现象。通常药物选择性低是药物产生副作用的基础。（二）药物作用的选择性阿托品MGlandsEyeSmoothmuscleHeartBloodvesselCN

3、SBlock选择性(Selectivity)(Atropine)药物的较小剂量使某个组织器官产生明显药理作用时，其它组织器官无明显改变的现象。通常药物选择性低是药物产生副作用的基础。（三）药物作用的两重性治疗作用（therapeuticeffect）：指符合用药目的、有利于防治疾病的药物作用。不良反应(adversedrugreaction，ADR)：指不符合用药目的、并引起患者其他病痛或危害的反应。治疗作用与不良反应是药物两重性，应用时应注意。（三）药物作用的两重性“急则治其标，缓则治其本，标本兼治”治疗作用对因

4、治疗(etiologicaltreatment)亦称治本，用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病。对症治疗（symptomatictreatment）亦称治标，用药目的在于改善症状或减轻患者痛苦。补充治疗(supplementarytherapy)或称替代治疗用药目的在于补充体内营养或代谢物质的不足。ADR的类型1.副作用（sideeffect）2.毒性反应（toxicreaction）3.停药反应(withdrawalreaction)4.后遗效应(aftereffect)5.变态反应(allergicrea

5、ction)6.特异质反应(idiosyncrasy)机制相关之ADR非机制相关之ADR1.副作用（sideeffect）在治疗剂量下发生的与治疗目的无关的药物作用。（副反应）随着用药目的的不同，副作用与防治作用在一定条件下可互相转化。产生的原因：药物的选择性低，作用范围广。特点：①药物固有的作用；②可以预料但难以避免；③停药后很快消退；④较轻微；⑤为可逆性功能变化。口干唾液分泌扩瞳抑制瞳孔括约肌心率解除迷走神经对心脏的抑制解痉内脏平滑肌松弛阿托品(Atropine)M受体阻断药2.毒性反应（toxicreac

6、tion）指用药剂量过大或用药时间过长致药物在体内蓄积，血药浓度达到中毒浓度时引起的严重不良反应。特点：反应比副作用大，对人体健康危害大，可预料和避免。产生原因：用药剂量过大或用药时间过长。毒性反应类型：（1）急性毒性（acutetoxicity）短期内过量用药引起的毒性反应。以损害循环、呼吸、神经系统功能为主，可危及生命。（2）慢性毒性（chronictoxicity）长期用药导致药物在体内过量蓄积而逐渐发生的毒性反应。常损害肝、肾、造血器官、内分泌器官等的功能。(3)特殊毒性(specialtoxicreact

7、ion)，也称“三致反应”，是药物损伤细胞遗传物质所致的特殊毒性作用或潜在性毒性作用。致癌(carcinogenesis)致畸(teratogenesis)致突变(mutagenesis)3.停药反应（withdrawalreaction）指长期用药后突然停药出现的原有疾病复发甚至加重，又称反跳现象（reboundreaction）。4.后遗效应（residualeffect）指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。长期后遗效应链霉素导致永久性耳聋短期后遗效应宿醉现象5.变态反应（allergicreac

8、tion）指少数有过敏体质的病人对某些药物产生的病理性免疫反应。产生原因：药物本身或其代谢物、药剂中杂质或自然界中类似物，作为抗原或半抗原刺激机体产生抗体，当再次用药时，形成抗原抗体复合物，导致机体组织损伤、功能紊乱的反应。特点：①与药理作用无关；②反应性质、严重度差异很大，与剂量和给药途经无关；③停药后反应逐渐消失，再用时可能再发；④临床用药前常做皮肤过敏