2--药物效应动力学

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1、第二章药效学第一节药物作用的基本规律第二节药物剂量与效应的关系第三节药物的作用机制第四节药物与受体第一节药物作用的基本规律一、概念和分类：（一）概念：药物作用：是指药物与机体组织间的原发作用。药物效应：是指药物原发作用所引起的机体器官原有生理生化功能的改变。肾上腺素血压上升肾上腺素→激动血管平滑肌受体（作用）↓血管平滑肌收缩↓血压上升（效应）（二）分类1.根据用药目的：⑴对因治疗：治本⑵对症治疗：治标2.根据作用部位：⑴局部作用：是药物被吸收入血前在用药部位直接产生的作用。⑵吸收作用：是药物被吸收入血后分布到机体各个部位而产生的作用。3.根据作用产生的先后顺序：⑴原发作用:是指药物对

2、机体先产生的作用⑵继发作用:是指由药物的原发作用引起的进一步作用4.根据药物作用机制：⑴调节作用：即调节机体原有生理生化功能水平。兴奋：使机体原有功能水平提高。抑制：使原有机能活动减弱。⑵抗病原体及抗肿瘤：⑶补充不足：在于补充体内某些必需物质的不足，以满足机体代谢或生理生化功能正常的需要二、选择性：多数药物在适当剂量时，只对少数器官组织发生明显作用，而对其他器官或组织的作用较小或不发生作用。特性：（1）.反映亲和力、敏感性。（2）.选择性高的药物大多数药理作用范围窄，针对性强，活性也较强；选择性低的药物大多数药理作用范围广，针对性不强，不良反应也较多。三、两重性：★治疗作用：凡符合用药

3、目的或能达到防治效果的作用。⑴对因治疗：目的在于消除原发致病因素⑵对症治疗：目的在于消除或减轻疾病症状。★不良反应：凡不符合用药目的或产生对病人不利的反应。分类：（七类）1.副作用指药物在治疗量下出现的与治疗目的无关的作用特点:⑴剂量:治疗量下⑵可随用药的目的而改变⑶原因:选择性低、作用范围广、副作用多⑷是药物本身所固有的，可应用某些措施缓解，但难以避免。⑸对机体损害较轻微，多为可恢复的功能性变化，一般可以耐受。2.毒性反应使用药物剂量过大或时间过长，使机体产生病理反应或有害反应。特点：⑴超剂量、超时间⑵可预知，随时监测，应避免慢性毒性：肝、肾、骨髓、内分泌急性毒性：神经、消化、呼吸、

4、循环3.后遗效应是指停药后血药浓度虽已降至最低有效浓度以下，但仍残存的生物效应。4.三致作用致畸、致癌、致突变5.变态反应抗原＋抗体结合后发生异常的免疫应答表现为Ⅰ（过敏反应）Ⅱ（溶细胞反应）Ⅲ（免疫复合物型）Ⅳ（迟发型）特点:免疫反应不可预知与剂量无关与药物原有效应无关药理性拮抗药无效反应程度差异大，临床表现因人、因药不同而异。6.继发反应是指药物发挥治疗作用所引起的不良后果7.药物依赖性是指病人连续使用某些药物以后，产生的一种不可停用的渴求现象。⑴生理依赖性⑵心里依赖性第二节药物剂量与效应关系（Dose-effectrelationship）量效关系：(剂量与效应的关系)药物的效应

5、，在一定范围内随着剂量的增加而增大，两者间的规律性变化称量效关系一、基本概念无最极最中最致剂量效小量小毒小死量有中量致量效毒死量量量最小有效量（阈剂量）能引起药理效应的最小剂量最大有效量（极量）引起最大效应而不出现中毒的剂量最小中毒量：刚引起中毒症状的剂量二、量反应及其量效曲线⒈量反应：指药物效应的强弱，可用绝对数量表示。⒉量效曲线：以药物剂量或浓度为横坐标，药物效应为纵坐标反应特点：⑴在一定范围内，剂量与效应成正比，当达到最大效应时将不会再增加，如再加大剂量会造成毒性⑵效价(强度)：产生一定效应所需的剂量或浓度。⑶效能：指药物产生的最大效应。当效应增强至最大程度时，再增加剂量或浓度，

6、效应不再增强。药物的效价和效能不一定一致，效价高的药物用量小，而效能高的药物效应强。⑷量效变化速度：曲线的斜率，以中央段最大。斜率大的药物剂量稍有增减，效应即有明显变化，治疗量也可能接近中毒量。三、质反应及其量效曲线⒈质反应：药物效应的强弱,只能用阴性或阳性、全或无来表示。⒉量效曲线：常态分布，如，以阳性率表示效应用累加阳性率与对数剂量（或浓度）作图成对称S型曲线，曲线中央部（50%反应处）接近直线，斜率最大。以疗效为指标为半数有效量(ED50)；以中毒反应为指标称为半数中毒剂量（TD50）；以死亡为效应，则为半数致死量（LD50）。3.治疗指数:(TI)表示药物安全性的指标。药物LD

7、50/ED50的比值。安全指数：（LD1）/（ED99）的比值安全范围：来衡量药物的安全性，5%致死量（LD5）与95%有效量（ED95）之间的距离。此数值越大越安全构效关系药物的结构与药理效应（或药理活性、药理作用）之间的关系称之为构效关系(structureactivityrelationship)了解药物的构效关系，有利于指导临床用药、发现药物的新用途、设计研制新药。第三节药物作用的机制一、非特异性药物作用机制1、渗透压2、脂溶作用3、影