药物效应动力学

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1、第三章药物效应动力学（Pharmacodynamics）新乡医学院药理学教研室刘巨源Tel：0373-3029101E-mail:liujuyuan@xxmc.edu.cn目标要求：1.掌握基本概念：不良反应、副反应、后遗效应、停药反应、效能、ED50、LD50、治疗指数、安全范围，亲和力、内在活性、激动药、拮抗药、部分激动药。2.掌握：（1）药物作用与药理效应的区别；（2）药物作用的治疗效果及类型；（3）量反应与质反应；（4）药物安全性评价的常用指标；（5）受体的调节。DrugsLivingorganisms防治作用与不良反应PharmacodynamicsPharmacoki

2、netics吸收、分布、代谢、排泄第一节药物的基本作用一、药物作用与药理效应药物作用（drugaction)是指药物对机体细胞的初始作用，有其特异性(如受体作用)和选择性。药理效应(pharmacologicaleffect)是药物作用的结果，是机体机能方面的改变。药理效应是机体器官原有生理生化功能的改变。功能提高的称为兴奋；功能降低的称抑制。选择性产生的基础：1.药物的分布不同；2.组织结构不同；3.生化机能不同。AtropineMRGlandsEyeSmoothmuscleHeartBloodvesselCNSBlockSelectivity二、治疗效果药物作用具有两重性。（

3、一）治疗作用：凡符合用药目的或能达到防治效果的作用。1.对因治疗（etiologicaltreatment)亦称治本。2.对症治疗（symptomatictreatment)亦称治标。（二）不良反应：二、治疗效果（一）治疗作用：（二）不良反应：凡不符合用药目的并为病人带来不适或痛苦的反应称为药物不良反应。少数较严重而又较难恢复的不良反应称为药源性疾病（druginduceddisease）。1.副反应（sidereaction)：亦称副作用，是在治疗剂量下出现与治疗目的无关的作用，是药物的固有作用。药理学基础是药物作用选择性低，作用范围广所致。2.毒性反应（toxicreacti

4、on）：主要是剂量过大或蓄积过多时发生的危害性反应，是药物作用的延伸。发生原因是剂量和疗程不当。毒性反应可能立即发生，称急性毒性；也可能长期蓄积后逐渐发生，称慢性毒性，包括特殊毒性（致癌、致畸、致突变）。口干唾液分泌扩瞳抑制瞳孔括约肌心率解除迷走神经对心脏的抑制解痉内脏平滑肌松弛阿托品(Atropine)M受体阻断药1.副反应（sidereaction)：亦称副作用，是在治疗剂量下出现与治疗目的无关的作用，是药物的固有作用。药理学基础是药物作用选择性低，作用范围广所致。2.毒性反应（toxicreaction）：主要是剂量过大或蓄积过多时发生的危害性反应，是药物作用的延伸。发

5、生原因是剂量和疗程不当。毒性反应可能立即发生，称急性毒性；也可能长期蓄积后逐渐发生，称慢性毒性，包括特殊毒性（致癌、致畸、致突变）。3.后遗效应（residualeffect）：指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的生物效应。如镇静催眠药。4.停药反应（withdrawalreaction)：在治疗过程中突然停药后原有疾病的加剧，又称回跃反应。5.变态反应（allergicreaction)：也称过敏反应。严重性与剂量无关；反应性质与药物原有作用无关。6.特异质反应(idiosyncrasy)：少数病人对某些药物特别敏感而出现的反应，反应性质与药物固有药理作用基本一致，反应严重

6、程度与剂量成正比，如司可林窒息。药物即毒物，权衡利弊，决定取舍，正确应用。第二节药物剂量与效应关系药物剂量与效应的关系简称量--效关系（dose-effectrelationship)，在一定范围内药物作用的强度与剂量成比例。一、量反应与质反应1.量反应（gradedresponse)：药理效应是连续增减的量变，可用具体数或量表示，如血压、心率、尿量等。量反应量－效曲线ED50量反应的几个概念1.最小有效量（浓度）：也称阈剂量（阈浓度）。2.最大效应（maximaleffect，Emax)：是指药物所能产生的最大效应，也称效能。3.效价强度（potency）：能引起等效反应（一般

7、用EC50）的相对剂量或浓度。剂量达阈值方产生效应在一定剂量范围内，效应与剂量成正比达最大效应后增加剂量不再增强效应最大效应(Emax)药物浓度效应量反应的几个概念1.最小有效量（浓度）：也称阈剂量（阈浓度）。2.最大效应（maximaleffect，Emax)：是指药物所能产生的最大效应，也称效能。3.效价强度（potency）：能引起等效反应（一般用EC50）的相对剂量或浓度。2.质反应（quantalrsponse)：药理效应用全或无、阴性或阳性表示，如有效、睡眠、中毒、死