药物效应动力学（i）

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1、药物效应动力学（I）4学时投影仪1．掌握治疗效果、不良反应。重点掌握副反应、毒性反应。2．掌握量反应、质反应。3．掌握效能、效价强度、半数有效量、半数致死量。治疗指数。4．理解受体的概念、特性。5．掌握激动药、拮抗药。亲和力指数、拮抗参数。6．理解受体的调节。第一节药物的基本作用一、药物作用与药理效应1．药物的作用：指药物与机体组织间的初始作用。2、大多数药物作用的表现a、兴奋或亢进(excitation、augmentation)：器官原有机能水平的提高。反射加强，肌肉收缩。b、抑制或麻痹(inhibition、paralysis)：器官原有机能水平的下

2、降。反射减弱，肌肉松驰。3、药物作用的特异性、选择性(selectivity)：药物作用的特异性与选择性不一定平行。二、治疗效果(therapeuticeffect)1．对因治疗(etiologicaltreatment)-消除疾病的原因，彻底治愈疾病。又称治本2、对症治疗(symptomatictreatment)-消除疾病的症状，又称治标。在某些重危急症时，是必不可少的。三、不良反应(adversereaction)包括：1．副作用(sidereaction)-药物在治疗剂量下所产生的与治疗目的无关的作用。2．毒性反应——任何药物用量过大都可引起毒性反

3、应3、后遗效应、4、停药反应5、变态反应6、特异质反应第二节药物剂量与效应关系一、剂量—效应关系(dose-effectralationship)-药理效应与剂量在一定范围内成比例。量反应(gradedresponse)-药理效应可用数或量分级表示者。如心率、血压、尿量。质反应(all-or-noneresponse)-药理效应以阳性或阴性、全或无表示者。死、活，惊厥、不惊厥。二、基本概念最小有效浓度、半数有效量（半数有效剂量ED50、半数致死剂量LD50）、治疗指数(therapeuticindex,TI)（TD50/ED50或TC50/EC50）、安全

4、范围、最大效能、强度(potency)第三节药物作用机制(mechanismofaction)（自学）药物效应动力学（II）投影薄膜1．掌握治疗效果、不良反应。重点掌握副反应、毒性反应。2．掌握量反应、质反应。3．掌握效能、效价强度、半数有效量、半数致死量。治疗指数。4．理解受体的概念、特性。5．掌握激动药、拮抗药。亲和力指数、拮抗参数。6．理解受体的调节。接上页：第四节药物与受体一、受体的概念：受体是指首先与药物结合并能传递信息，引起效应的细胞成份，它是存在与细胞膜上或胞浆内的大分子蛋白质。二、受体的特点1、高度立体特异性受体分子能准确地识别其配体及化学

5、结构类似的药物，引起特定生理效应。2、由于受体和配体有高度亲和力，10－12—10－9mol/L，就能引起可观察到的生理效应。3、受体数目有限饱和性。药物作用上反映为最大效应。4、生物放大系统——由微量的药物—受体复合物激活的一系列生物化学反应。