2.药物效应动力学

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1、药效学是研究药物对机体的作用及作用的机制，作用强度与剂量之间的关系以及临床适应症等。第一节药物的基本作用一、方式/类型第二章药物效应动力学1.药物作用：是指药物与机体细胞间的初始作用，是动因，是分子反应机制。2.药物效应（宏观）：是药物引起机体器官原有机能的改变，指药物作用的结果。二者稍有区别。如阿托品对眼的作用是阻M-R，而其效应则是扩瞳。（一）药物作用的方式按药物作用部位分：1.局部作用：药物被吸收入血液前在用药部位直接产生作用。2.吸收作用：药物被吸收入血循环后分布到机体各部位而产生的作用，也称为吸收作用。(二)对因治疗和对症治疗按用药目的分：1.对因治疗（治本）：消除致病因子，如P

2、-G治疗脑膜炎。2.对症治疗（治标）：减轻或消除疾病症状，如吗啡镇痛，阿斯匹林解热。(三)原发作用和继发作用从药物作用先后分:原发（直接）作用：指药物被吸收后对机体首先产生的作用。继发（间接）作用：通过神经反射或体液调节机制引起远隔器官功能改变。（四）药物的作用性质（1）调节功能：调整机体原有生理生化功能水平。兴奋（亢进）/抑制(麻痹)（2）抗病原体及抗肿瘤：杀灭或抑制病原体和抑瘤，达到治疗目的作用。（3）补充不足（补充治疗）:补充机体某些物质如维生素、激素、微量元素不足。二、药物作用的特异性、选择性和两重性1.药物作用的特异性（specificity）通过化学反应而产生药理效应。具有的专

3、一性，专一性主要取决于药物的化学结构。如ISO、AD、NA与a、β-R结合，而对其他受体影响不大。特点：2.药物作用的选择性（selectivity）：多数药物在适当剂量时，只对少数器官或组织发生明显作用，而对其他器官或组织的作用较小或不发生作用。选择性高的药物大多药理活性较强，使用针对性强；选择性低的药物，应用时针对性差，不良反应较多，但作用范围广。产生原因：（1）药物的化构、机体（包括病原体）的组织结构的差异如P-G；（2）机体生化功能及药物在体内的分布（与组织器官的亲和力）的差异，如碘；（3）组织器官对药物的敏感性。（三）药物作用的两重性—防治作用与不良反应预防作用：提前用药以防止疾

4、病或症状发生的作用。1、防治作用：凡符合用药目的并产生防治效果的作用治疗作用：药物针对治疗疾病的需要所发生的作用。青霉素用于脑膜炎，目的在于消灭脑膜炎双球菌。阿司匹林用于发热，只能解除症状，不能消除病因。①对因治疗（治本）：消除致病因子②对症治疗（治标）：减轻或消除疾病症状三、药物的不良反应1、历史上严重药物不良反应事件：1877年—氯仿麻醉意外致死1937美国使用乙二醇作磺胺药的溶剂造成100多人死亡1959年—反应停事件1960年—氯碘喹所致的亚急性脊髓视N炎（SMON事件）2、我国于1989年正式成立国家药品不良反应监测中心。制订了相应法规，如新药药理、毒理研究指南等。3、不良反应的

5、种类不符合用药目的，并为病人带来不适或痛苦的反应，称之。药源性疾病：是由于药物所引起的、较严重、较难恢复的不良反应。如GM引起的N性耳聋。不良反应包括：副反应、毒性反应、变态反应、后遗效应、继发反应、特异质反应、“三致”反应、药物依赖性等。（一）副作用（副反应）（sidereaction）：药物在常用量（治疗量）下发生的与治疗目的无关的反应。随着用药目的的不同，副作用与防治作用在一定条件下可互相转化。产生的原因：药物的选择性低，作用范围广。特点：是药物固有的作用。可以预料，难以避免。（二）毒性反应（toxicreaction）指用药时间过长、用药剂量过大而引起的机体损害性反应。包括急性毒性

6、和慢性毒性，致癌、致畸、致突变三致反应也属于慢性毒性反应范畴。特点：反应比副作用大，对人体健康危害大，可预料和避免的。产生原因：用药剂量过大或用药时间过长。（三）变态反应（allergicreaction）（过敏反应）：指少数有过敏体质的病人对某些药物产生的病理性免疫反应，无法预知，与药使用剂量及疗程无关。用药理拮抗剂解救无效。产生原因：药物本身或其代谢物、药剂中杂质、或自然界中类似物，作为抗原或半抗原刺激机体产生抗体，当再次用药时，形成抗原抗体复合物，导致机体组织损伤、功能紊乱的反应，也称过敏反应。特点：（1）反应与药物原有效应无关（2）反应性质、严重度差异很大，与剂量和给药途经无关。（

7、3）停药后反应逐渐消失，再用时可能再发。（4）临床用药前常做皮肤过敏试验但仍有少数假阳性或假阴性反应。（五）继发反应（secondaryreaction）：由于药物的治疗作用所引起的不良反应，又称治疗矛盾，如四环素引起的菌群交替症。（四）后遗效应（residualeffect）：是指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。如巴比妥类。（六）特异质反应（idiocrasy）：指少数特特异质病人对某些药物特别敏感，产