医学ppt药物效应动力学

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1、第二章药物效应动力学教学基本要求1.掌握药物的基本作用及治疗效果。2.掌握药物作用的量效关系。3.掌握受体、药物与受体相互作用及作用于受体的药物分类的相关概念。第一节药物的基本作用一、药物作用与药物效应机体细胞（drugaction）(pharmacologicaleffect)机体器官原有功能水平的改变功能↑-兴奋功能↓-抑制初始作用药物Example:AspirinAction-----抑制PGs合成Effect-----解热、镇痛作用actionhowdoesthedrugwork?效应effectconsequenceofdrugaction

2、onbody作用机理药物效应药物作用的特异性药物机体细胞化学反应药物作用的特异性化学反应的专一性化学结构取决于药物效应构效关系药物作用（药理效应）的选择性(selectivity)⑴定义药物在适当的剂量下，只对某一种组织或器官发生作用，而对其它组织或器官几乎不发生作用或作用很弱。药理效应的选择性是相对的与药物的性质、剂量、给药途径有关药物作用的选择性和药物作用的特异性不一定平行注意如：阿托品只阻断M受体位于腺体、胃肠道、眼等器官药物作用特异性高药理效应选择性低相应器官的效应药物作用选择性的基础药物在体内分布不均；组织细胞的结构差异；生物功能的差异药物

3、作用的结果治疗效果/作用不良反应副作用毒性反应后遗效应停药反应变态反应（过敏反应）特异质反应对症治疗对因治疗补充治疗（替代治疗）二、治疗效果（therapeuticeffect，疗效）药物作用的结果有利于改变病人的生理、生化功能或病理过程，使患者的机体恢复正常．(▲凡符合用药目的，达到防治效果的作用→治疗作用)对症治疗(symptomatictreatment)对因治疗(etiologicaltreatment)补充治疗（supplementarytherapy）[替代疗法(replacementtherapy)]三．不良反应(adversereac

4、tions,ADR)▲定义：凡不符合用药目的，并给病人带来不适或痛苦的有害反应。▲１.副作用(sidereaction)在治疗剂量时，出现的与治疗目的无关的反应特点①轻微②药物本生所固有③不可避免但可减轻剂量过大或体内蓄积过多→危害性反应。①严重②药物本生所固有③可预知、避免２．毒性反应(toxicreaction)▲⑴定义⑵特点⑶分类急性毒性(acutetoxication)慢性毒性（chronictoxication）特殊毒性如致癌(carcinogenesis)致畸(teratogenesis)致突变(mutagenesis▲３．后遗效应(re

5、sidualeffect)▲４．停药反应(withdrawalreaction）又称回跃反应（reboundreaction）指突然停药原有的疾病加剧．５．变态反应(allergicreaction，hypersensitivereaction，过敏反应)药物（本身、代谢产物、药物中的杂质）产生的病理性免疫反应。①反应性质与药物原有效应无关②药理性拮抗剂解救无效③反应的严重程度差异大，且与剂量无关①与药物固有的药理作用基本一致②药理性拮抗剂解救可能有效。③反应的严重与剂量有关6、特异质反应(idiosyncraticreaction/idiosync

6、rasy)少数特异质病人对某些药物特敏感的反应第二节药物剂量与效应关系量效应关系dose-effectrelationship量反应量效曲线质反应量效曲线量效曲线质反应量效关系量反应量效关系说明㈠量效曲线１．量反应量效曲线(见图)⑴药物作用的规律之一一定剂量范围内毒性反应↑药物剂量↑药理效应逐渐↑最大效应药理效应基本不变剂量↑⑵量反应量效曲线上几个特定位点①最小有效浓度(minimumeffectiveconcentration,阈浓度,thresholdconcentration,Cmin)②半最大效应浓度(concentrationfor50%o

7、fhalf-maximaleffect,EC50.Concentrationforhalf-maximaleffect)药物剂量略有改变药理效应明显变化③最大效应(效能，maximumefficacy,Emax/efficacy)——反映药物作用强度的指标★★问题：能引起相同效能的不同药物，如果所需剂量不同，如何判断其作用强度？阈浓度半最大效应浓度效能CABD效能:C最大，A=B=D效价:A＞B＞C＞D⑶曲线中段的斜率愈陡→作用愈剧烈越平坦→作用愈温和效能Effect效价dose⑤恒量药物作用强度④效价强度(potency★★)引起相同效应的药物剂量

8、但临床上常用效能作为药物作用强度分类的指标2.质反应量效曲线(见图)极少数个体很小剂量有效绝大数个体治疗剂量