甲苯巴比妥类药物的分析

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1、甲苯巴比妥类药物的分析一、巴比妥类药物基本结构环状丙二酰脲类化合物基本结构拆分丙二酸脲+环状丙二酰脲结构变化:515,5-取代R1R21,5,5-取代R3S硫代分类：5，5-二取代物(多数)1，5，5-三取代物硫代巴比妥(含S巴比妥类药物)λmaxpH取代类型酸性pH2碱性pH10强碱性pH135,5-二取代物无吸收240nm255nm1,5,5-三取代物无吸收240nm240nm硫代巴比妥287nm238nm304nm255nm304nmlmax药物晶型反应后晶型巴比妥长方形苯巴比妥球状-花瓣其他巴比妥类浅紫色、细小、不规则

2、或似菱形不能形成结晶紫色十字形显微结晶(一)、甲苯巴比妥基本结构与组成【分子式】C13H14N2O3【分子量】246.26（二）、典型药物(Phenylbarbital)(barbital)(Secobarbital)戊巴比妥(Pentobarbital)二、甲苯巴比妥的主要性质1.物理性质甲苯巴比妥又名甲基苯巴比妥。无色结晶或浅白色结晶性粉末，微苦，熔点177～180℃。几乎不溶于水，微溶于氯仿、乙醚，由2-氰基-2-乙基丁酸乙酯为原料制得。2.化学性质巴比妥类药物分子结构中都有1,3-二酰亚胺基团，能发生酮式和烯醇式的互变异构

3、，在水溶液中可以发生二级电离。因此，本类药物的水溶液显弱酸性，可与强碱形成水溶性的盐类。（1）弱酸性（2）水解反应（3）与重金属离子反应a.与银盐的反应b.与铜盐的反应c.与钴盐的反应d.与汞盐的反应巴比妥类药物+汞盐→白色↓（可溶于氨试液）(4)与香草醛（vanillin）的反应5,5-取代的巴比妥类药物在pH=2的酸性溶液中，因不电离，几乎无明显的紫外吸收。在pH=10的碱性溶液中，发生一级电离，于240nm处有最大吸收。在pH=13的强碱性溶液中，发生二级电离，最大吸收红移至255nm处。巴比妥类药物的紫外吸收光谱特征和其电离

4、的程度有关。(5)紫外吸收光谱特征紫外吸收光谱特征λ(nm)2902702502300.51.01.5A巴比妥类药物的紫外吸收光谱ABC240nm255nmA.H2SO4液(0.05mol/L,未电离)B.pH9.9缓冲液(一级电离)C.pH13NaOH液(1mol/L,二级电离)1,5,5-三取代巴比妥类药物不存在二级电离，最大吸收波长不变。巴比妥类药物钠盐的水解本类药物的钠盐，在潮湿的情况下也能水解。一般情况下，在温室和ph值１０以下水解较慢；ph值１１以上随着碱度的增加水解速度的加快。三、甲苯巴比妥类药物的作用用于抗惊厥、镇静

5、、催眠、对癫痫大发作亦有效。注意:久服可产生耐受性和依赖性，长期应用可致积蓄中毒，肝肾功能不良者慎用。副作用偶见荨麻疹、皮疹。溶剂：二甲基甲酰胺滴定剂：甲醇钠（钾）指示剂：麝香草酚蓝四、检测方法巴比妥类药物在非水溶剂中酸性增强，用碱性标准溶液滴定时，终点较为明显，可获得比较满意的结果。五、甲苯巴比妥的用途甲苯巴比妥是作用于中枢神经系统，其对中枢神经系统的作用具有由量变到质变变化。即随药物剂量大小，抑制程度的浅深而出现镇静、催眠、抗惊厥、麻醉和麻痹作用。并且有一定的成瘾性，量大时可抑制呼吸中枢而导致死亡。小剂量时能使过度的兴奋恢复到正

6、常，称为镇静作用；中剂量时能诱导、加深和延长睡眠，称为催眠作用；较大剂量时能解除骨骼肌强烈的抽搐，称为抗惊厥作用；大剂量时能使意识感觉消失，但易恢复，称为麻醉作用；中毒剂量时能使机能活动停止不易恢复，称为麻痹作用。作用机理：阻断脑干网状结构上行激活系统对大脑皮质的激醒作用，抑制弥散性扩散。Thankyou!!!