泻下药分析教学课件

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1、中药药理学（供本科中医药专业用）第七章泻下药第一节概述泻下药是指通利大便、排除积滞、攻逐水饮的药物，临床用于治疗里实症。里实证主要表现：1.实热内结：急腹症和急性感染性疾病的高热、腹痛、谵语、神昏、烦躁、惊厥。病因为病原微生物高热和胃肠运动功能减弱。2.阴亏津枯：老人、幼儿及久病、术后、产后胃肠蠕动减弱的便秘。3.水饮内停：胸膜炎、肝硬化等胸、腹积水。泻下药主要药理作用1．泻下作用通过以下几个方面：①剌激肠胃壁、增强肠蠕动。②抑制离子吸收，提高肠内渗透压。③促进肠液分泌。④润滑肠道。2．利尿作用抑制Na+重吸

2、收。3．抗菌、抗病毒大黄、芦荟等对大部分致病菌有抑制作用。4．抗炎作用抑制早期水肿及后期肉芽增生。①大黄抑制环氧化酶使PG合成减少。②抑制炎症介质白三烯B4（LTB4）合成。③商陆皂苷兴奋垂体-肾上腺素皮质系统。5．抗肿瘤大黄、芦荟、芫花、大戟均有抗肿瘤作用。机制：抑制肿瘤蛋白质合成。泻下药分类：峻下药：最强具有导泻、利尿。甘遂、芫花等。用于水饮内停，胸腹积水，一般不用。攻下药：次之剌激肠壁，增加肠容积。大黄、芒硝，用于实热内结大便燥结。润下药：作用缓和含脂肪油，润滑肠道，火麻仁等。用于老弱、久病、术后、胎前

3、、产后等阴亏津枯的便秘。第一节常用药大黄蓼科植物掌叶大黄，具有泻热通肠、凉血解毒、遂瘀通经等功效。主要成分蒽醌衍生物，结合形蒽苷和游离形苷元，此外含鞣质、α-儿茶素、没食子酸。泻下成分番泻苷A最强；抗菌成分大黄素、芦荟大黄素。番泻苷A(SennosideA)蒽酚、蒽酮1．与功效主治相关的药理作用（1）泻下作用作用部位：主要在大肠。作用机制：①剌激肠壁神经丛，促进蠕动；②兴奋大肠平滑肌M受体；③抑制肠道细胞Na+K+-ATP酶，阻断Na+重吸收。对小肠无影响，故有“大黄除邪而不伤内气”。泻下成分主要是番泻苷,去

4、糖作用降低2/3,进一步氧化失效。炮制久煎作用减弱，因番泻苷去糖、氧化；耐热鞣质，溶出增加，反而止泻。（2）利胆、保肝对CCl4肝损伤有保护作用，减轻肝细胞变性、坏死。促进胆襄收缩，括约肌松驰，促进胆汁排出。（3）抗急性胰腺炎苷元促进胰液分泌及抑制多种胰酶，如大黄素对胰蛋白酶，大黄酸对胰激肽酶。（4）抗溃疡大黄可防治应激性和幽门结扎型溃疡，作用与甲氰咪胍相似。提高粘膜PGE2起保护作用。同时苷元有抑制幽门螺杆菌作用（5）利尿、改善肾功能抑制肾小管对Na+重吸收；有效成分为鞣质。机制：①泻下作用减少氨基酸吸收；

5、②血中氨基酸合成蛋白增加；③肝、肾合成尿素减少；④抑制肌蛋白分解，促进尿素和肌酐排泄。（6）对血液和代谢影响止血鞣质α-儿茶素、没食子酸。机制：①促进血小板粘附和聚集；②增加血小板和纤维蛋白原；③降低抗凝血酶Ⅲ和纤溶酶活性，加速血凝；⑤收缩局部损伤血管降低通透性。降血脂、降低血液粘度泻下与吸附作用，减少胆固醇吸收。（7）抗病原微生物抑菌成分为大黄酸、大黄素、芦荟大黄素、后者作用最强。机制：①影响叶酸酶系统；②诱生干扰素。2.其他药理作用抗炎、解热、免疫调节、抗自由基、抗肿瘤。抗肿瘤机制：①抑制癌细胞呼吸，氨基

6、酸、糖代谢中间产物的氧化和脱氢过程；②抑制DNA、RNA及蛋白合成，对正常组织无影响。现代应用1．便秘、急性胰腺炎、急性胆囊炎、急慢性肾衰。2．各种出血，胃溃疡。3．肠梗阻、急性菌痢、肠炎，阑尾炎。4．高血脂。不良反应大量生服胃肠剌激、腹痛、黄疸、肝毒性、性腺退变蒌缩、甲状腺瘤。死胎，孕妇慎用。番泻叶豆科植物狭叶番泻的干燥嫩叶。泻热行滞，通便，利尿。主要成分番泻苷、大黄酸、大黄素、芦荟大黄素。1.与功效主治相关的药理作用（1）泻下作用同大黄。（2）抗菌作用水煎液对皮肤真菌；醇提物对多种致病菌有抑制作用。2.其

7、他药理作用止血作用现代应用便秘、肠梗阻、胰腺炎、消化道出血，慢性肾衰。不良反应盆腔刺激充血，经期与孕妇慎用。其他同大黄。芦荟百合科植物库拉索芦荟。具有清肝热，通便之功效。主要成分为芦荟大黄素、芦荟大黄素苷、芦荟皂苷、芦荟苦素等。芦荟大黄素Aloe-emodin1.与功能主治相关的药理作用(1)泻下芦荟苷在肠道释放出大黄素产生刺激性泻下作用，作用部位主要在大肠。(2)保肝芦荟总苷对实验性肝损伤有保护作用。2．其他药理作用(1)愈创作用芦荟多聚糖醛酸酯促进肉芽生长，可用于创伤以及烧伤；芦荟油膏对X射线有保护作用。

8、(2)抗肿瘤、抗菌作用芦荟中蒽醌衍生物具有高效杀伤肿瘤细胞；芦荟浸出液对皮肤真菌、绿脓杆菌、结核杆菌有一定抑制作用。现代应用1．便秘。2．外科感染。不良反应超过常用剂量使用引起下消化道出血。大承气汤《伤寒论》处方组成：大黄、芒硝、厚朴、枳实。功效主治：攻里通下。用于肠胃燥热、积滞热结证。1.药理作用（1）促进胃肠功能，特别是术后胃肠功能恢复。（2）调节免疫、抗菌、抗内毒素。2.应用急性胰腺炎；肠梗