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时间:2017-12-13
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1、1.Effects,usesandadverseeffectsofatropine.2.Effectslike:血管、虹膜幅射肌、胃肠和膀胱括约肌、前列腺平滑肌、竖毛肌收缩;腺体(大汗腺、消化腺)分泌增加;糖原分解增加;NA释放减少。3.Effectslike:心肌、骨骼肌兴奋;血管、支气管、膀胱、子宫平滑肌舒张;代谢增强(血糖升高、脂肪分解、耗氧量增加);NA释放增加。ReviewTab.Chapter8Adrenoceptoragonists(肾上腺素受体激动药)PurposeandRequirementTobemaster:theeffects,u
2、sesandadversereactionofadrenaline,isoprenalineanddopamine.Tobefamilialwith:featuresandusesofephedrine,noradrenalineandmetaraminol.Tobeknown:featuresandusesofotheradrenoceptoragonists.Professionalterms拟肾上腺素药adrenomimeticdrugs肾上腺素受体激动药Adrenoceptoragonists肾上腺素adrenaline,epinephrine,AD
3、;去甲肾上腺素noradrenaline,norepinephrine,NA,NE;多巴胺dopamine,DA;麻黄碱ephedrineSection1Constitutionandclassification一、化学结构基本骨架:-phenethylamineHOHO儿茶酚CHCHN123456Constitutionandclassification2二、分类(一)按化学结构分儿茶酚胺类:肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺(作用强而短)非儿茶酚胺类:其他各药(作用弱而久)(二)按对受体的选择性分、-R激动药-R激动药
4、-R激动药Section2、-Ragonists一、代表药Adrenaline,epinephrine(肾上腺素,副肾素)【sourceandproperty】Source:肾上腺髓质的嗜铬细胞或人工合成Property:不稳定,遇光、热易分解,在碱性液中易氧化变色。【pharmacokinetics】、-Ragonists2Absorption:口服无效;静注立即显效,维持很短;肌注吸收较快,维持10~30min;皮下注射吸收慢,维持约1h。Distribution:广,但不易透过血脑屏障。Elimination:主被NA能神经末梢摄取,被非神经细
5、胞摄取者大多数迅速被COMT及MAO破坏。【pharmacologicaleffects】Basiceffects:直接激动和受体1、兴奋心脏:强,过量或静注易致心律失常;能增加冠脉供血。、-Ragonists32、舒缩血管:缩皮肤、粘膜、内脏血管()扩冠脉、肝、骨骼肌血管()脑、肺血管变化不大可降低小血管通透性。3、影响血压:小量(0.5~1mg):↑/-↓大量(>1mg):↑/↑-R阻断药可翻转其升压作用。4、舒张平滑肌()而收缩括约肌():支气管>胃肠、子宫、膀胱逼尿肌、-Ragonists45、抗过敏:①稳定肥大细胞膜,抑制其释
6、放组胺、白三烯等过敏介质。②收缩小管,降低其通透性。③舒张支气管,并减轻其粘膜水肿。④兴奋心脏,增加心输出量。6、促进代谢:促脂肪、糖原分解→血中游离脂肪酸、糖、K+↑,组织耗氧增加20%~30%。、-Ragonists57、兴奋中枢:治疗量影响小,大量时可致兴奋、激动、甚至惊厥。【clinicaluse】1、心跳骤停:因电击者宜配合除颤器或利多因。2、过敏性疾病:①过敏性休克(首选);②支气管哮喘急性发作;③血管神经性水肿、血清病、荨麻疹、枯草热等速发型变态反应。3、局部止血:牙龈出血、鼻衄4、与局麻药合用:延缓局麻药吸收,延长作用时间,减少中毒、
7、-Ragonists65、开角型青光眼:2%滴眼液(收缩血管,减少房水生成)【adverseeffects】1.Sidereaction:头痛、烦躁、面色苍白、多汗、心悸、BP↑等。2.Toxicreaction:过量或静注过速或浓度过高→BP骤升、肺水肿、心律失常、脑出血等,静注须稀释后慢推。【contraindications】高血压、器质性心脏病、糖尿病、甲亢者禁;老年病人慎用。、-Ragonists7【druginteraction】氟烷、强心甙、三环类抗抑郁药可增加心肌对拟肾上腺素药的敏感性,合用易致心律失常。二、其他药物多巴胺(dopamin
8、e,DA)【pharmacokinetics】Abs
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