《拟肾上腺素药》课件

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1、第八章肾上腺素受体激动药(adrenoceptoragonists)又称为:拟肾上腺素药(adrenomimeticdrugs)拟交感胺类药物(sympathomimeticamines)内容复习：肾上腺素能受体激动效应拟肾上腺素药物分类构效关系三个儿茶酚胺类药物比较其他药物一、复习：肾上腺素受体激动效应(1)受体1受体激动：①皮肤、粘膜，内脏血管收缩②冠状血管收缩。③胃肠平滑肌松弛。代表药物：NA：1受体↑→血管收缩酚妥拉明：1受体↓→血管舒张突触前膜2受体突触前膜2受体↑NA释放↓酚妥拉明：突触前膜2受体↓→NA释放↑→β1受体↑→心脏↑负反馈(2

2、)受体1受体↑①心脏↑：心收缩力传导心率心输出量②脂肪分解↑③肾素分泌↑④平滑肌松弛（弱）2受体↑：①支气管平滑肌松弛②冠状血管、骨骼肌血管的舒张③糖原分解↑④平滑肌松弛（弱）突触前膜受体：激动时促进NA释放。中枢受体：激动时交感神经活性增加。3、多巴胺受体（DA)(1)中枢DA(2)外周DA受体↑：肠系膜血管、肾血管、冠状血管扩张。二、拟肾上腺素药物分类三、构效关系肾上腺素受体激动药的基本化学结构为-苯乙胺，-苯乙胺由三部分组成：苯环、碳链、氨基。1.儿茶酚胺(catecholamines)属儿茶酚胺的药物有：肾上腺素、去甲上腺素、异丙肾上腺素、多巴

3、胺。2.非儿茶酚胺属非儿茶酚胺的药物有：间羟胺、麻黄碱、甲氧明、苯肾上腺素(新福林）。3.儿茶酚胺的结构与药物作用强、弱及时间长、短有关。儿茶酚胺药物作用强，维持时间短，易被COMT灭活。非儿茶酚胺药物作用弱，维持时间长，不易被COMT灭活。4.碳原子上的氢被-CH3取代后，不被MAO灭活，作用时间长，易被神经末梢摄取，并促进递质释放。如间羟胺、麻黄碱。5.胺基上的氢被不同基团取代后，药物对、受体选择性产生改变。如H原子被-CH3取代后，为肾上腺素，对1受体有活性。H原子被异丙基取代后，为异丙肾上腺素，对1、2受体有活性，对受体无活性。NA、AD和IS

4、O体内过程比较口服NAADISO极少极少有有碱性肠液破坏有MAO灭活肠黏膜与硫酸基结合失活有碱性肠液破坏神经末梢回收作用时间短短较长NA、AD和ISO药理作用比较1冠脉舒张，其他血管收缩收缩：皮肤、黏膜和腹腔内脏血管舒张：骨骼肌、冠脉、肝脏血管舒张NAADISO血管血压小量：收缩压升高，舒张压升高不明显，脉压升高大量：收缩压升高，舒张压明显升高，脉压下降小量：收缩压升高，舒张压变化不明显，脉压升高大量：收缩压和舒张压均升高，脉压变化不明显大剂量：双曲线收缩压升高，舒张压下降，脉压升高α受体阻断剂所致低血压不能肾上腺素解救？？NA、AD和ISO药理作用比较2升高无明显

5、变化下降NAADISO外周阻力心率反射性减慢加快明显加快支气管无影响舒张舒张临床应用与给药途径比较①神经性休克早期②药物中毒低血压③上消化道出血（稀释口服）①心脏骤停②过敏性休克（首选）③支气管哮喘④血管神经性水肿及血清病⑤与局麻药配伍⑥局部止血①支气管哮喘②房室传导阻滞③心脏骤停④感染性休克（中心静脉压高、心输出量低的）NAADISO临床应用加快明显加快给药途径①稀释口服：上消化道出血②GS稀释滴注①皮下②肌注③NS稀释10倍心室注①GS稀释滴注②气雾吸入③舌下含服④心室注ADR与禁忌症比较①局部缺血坏死②急性肾衰心悸、头痛、烦躁、血压升高、心律失常心悸、头晕、心

6、律失常NAADISOADR禁忌症高血压、动脉硬化、少尿或无尿、器质性心脏高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、甲亢冠心病、心肌炎、甲亢四、三个儿茶酚胺药物比较－1三个儿茶酚胺药物比较－2三个儿茶酚胺药物比较－3三个儿茶酚胺药物比较－4去氧肾上腺素(苯氧肾上腺素，新福林)(Phenylephrine,neosynephrine)甲氧明(methoxamine)作用机制与间羟胺相似，不易被MAO灭活，与NA比较，升血压作用弱而持久，可用于抗休克治疗。静脉点滴、肌注均可。肾血管收缩及肾血流量减少比NA更明显。[临床应用]1.防治腰麻、硬膜外麻及全身麻醉的低血压。2.阵发性室上

7、性心动过速，升压时通过迷走神经反射性心率减慢。3.扩瞳，为快速短效扩瞳药，常用于眼底检查。兴奋瞳孔开大肌的1受体，使瞳孔扩大。比阿托品作用弱，不升高眼内压和调节麻痹。受体激动药去甲肾上腺素(noradrenaline,NA;norepinephrine,NE)[体内过程]本品口服不吸收，在碱性肠液中易破坏；不宜皮下及肌肉注射；也不宜静脉注射，一般采用静脉滴注给药。[药理作用]作用机制：对受体具有强大的激动作用对1受体激动作用较弱对2受体无作用激动突触前膜2受体，负反馈抑制NA的释放。1.血管激动血管1受体,使血管收缩,主要是小动脉、小静脉血管收缩。