拟肾上腺素药课件(2)

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1、第10章拟肾上腺素药肾上腺素受体激动药拟交感胺类药物按对受体亚型选择性分：、-R激动药：肾上腺素-R激动药：去甲肾上腺素-R激动药：异丙肾上腺素第1节受体激动药【分类】1，2—R(+):去甲肾上腺素1—R(+)：间羟胺,去氧肾上腺素2—R(+)：可乐定去甲肾上腺素(noradrenaline，NA,norepinephrine，NE）【来源及化学】1.来源2.化学性质不稳定中性、碱性溶液易破坏，酸性溶液稳定，常用重酒石酸盐【体内过程】1．吸收：iv.gtt.2．分布：去甲肾上腺素能神经支配的器官（心、肾上

2、腺髓质、血管等）；不易透过血脑屏障3．摄取：4．代谢：经COMT、MAO转化，最后的代谢产物为3－甲氧－4－羟扁桃酸（VMA,90%)或间甲肾上腺素，统称为儿茶酚胺的代谢产物。5．排泄：尿中以VMA为主（90％），少量原形（4％－16％），间甲NA和结合型间甲NA。去甲肾上腺素①口服收缩胃黏膜，在碱性肠液易分解。②皮下注射收缩血管，发生组织坏死。③静脉推注，引起BP急剧升高，心律紊乱；因迅速消除而作用短暂【药理作用】去甲肾上腺素分类药物对不同肾上腺素受体作用的比较作用方式α-Rβ1-Rβ2-R直接作用于受体释放递质α-R激动

3、药α、β激动药β-R激动药NA间羟胺新福林甲氧明Adr多巴胺麻黄碱异丙肾多巴酚丁胺++++++++++++++++-+++++--+++++++++++++-++--++++-++++++++++++++++++1、血管α-R（+）皮肤粘膜血管>肾脏血管>脑、肝、肠系膜血管>骨骼肌的血管冠状血管舒张，血流量增加心肌的代谢产物血压升高，提高了冠状血管的灌注压力激动突触前膜2-R。2、心脏（β1–R）心肌收缩性力、心率↑（整体情况下，心率可由于血压升高而反射性减慢）、传导↑——心搏出量↑3、血压小剂量收缩压舒张压------脉

4、压加大大剂量舒张压------脉压变小4、其它大剂量出现血糖升高。去甲肾上腺素小剂量时α-R作用弱于β1–R受体作用【临床应用】1.休克：仅限于某些休克类型如早期神经源性休克及药物中毒引起的低血压等2.急性低血压症状：败血症、药物引起的低血压、嗜铬细胞瘤切除术、交感神经切除术应用原则：目的：3.上消化道出血：1-3mg稀释后口服（局部作用）。去甲肾上腺素①早期、小剂量、短期用；②补足血容量后，血压仍不能回升者。维持血压，保证心、脑、肾血流供应。·小剂量短时间的NA静滴，使收缩压维持在一定水平，以保证重要脏器（心、脑、肾等）的

5、血流灌注是有利的；但大剂量长时间的NA静滴，由于强烈收缩血管，反而会加剧休克的循环障碍，故应早期应用。【不良反应】1.局部组织缺血环死热敷、普鲁卡因酚妥拉明，更换注射部位2.急性肾功能衰退：肾血管收缩，少尿、无尿、肾实质损害，保持尿量>25ml/小时【禁忌证】高血压，动脉硬化，器质性心脏病；少尿、无尿、微循环障碍等。去甲肾上腺素静滴时间过长、浓度过高或药液漏出血管引起间羟胺(metaraminol；阿拉明，aramine)1.性质较稳定α（＋＋）、β1（＋）、β2（＋）收缩血管的作用较NA弱而持久，对肾血管作用弱于NA，对心

6、率的影响不明显，甚至减慢，不易导致心律失常2.机制---直接作用与间接作用间接作用：促囊泡递质释放，产生快速耐受性3.作用温和持久，不良反应轻，尤其对肾血管的作用轻微，故很少引起尿少、尿闭和急性肾衰4.临床---取代NA治疗各种休克受体激动药1.仅激动α1受体，作用较弱而久2.使肾血流的减少强于NA，少用于抗休克，可iv.gtt.、i.m.，用于防治脊椎麻醉或全身麻醉引起的低血压；阵发性室上性心动过速3.快速短效扩瞳药：1%-2.5%滴眼兴奋瞳孔扩大肌，作用较阿托品弱，持续时间较短，一般不引起眼内压升高和调节麻痹。受体激

7、动药去氧肾上腺素（苯肾上腺素，新福林)(Phenylephrine,neosynephrine）新福林滴眼致人于死地据《实用眼科杂志》报告，一名52岁的男性患者，因高血压、冠心病住院治疗。当时检查：心率每分钟72次，血压210/142毫米汞柱，心电图显示左心室肥厚伴劳损。其他脏器未见异常。因视物模糊，双眼各滴1％的新福林液两滴，进行散瞳检查。1分钟后病人突然胸痛难忍、大汗淋漓，继而意识丧失、牙关紧闭，脉搏、呼吸测不到。当即紧急抢救，行胸外按压、给氧、电除颤、心脏起搏和心内注射等措施，抢救无效，2小时后死亡。【不良反应】第2节

8、、受体激动药肾上腺素（adrenaline，AD，Adr）【来源】AD是肾上腺髓质的主要激素（Adr85%，NA15%），其生物合成主要是在髓质嗜铬细胞中首先形成NA，然后进一步经苯乙胺-N-甲基转移酶的作用，使NA甲基化形成Adr。药用Adr为肾上腺髓质提取或人工合成品。【体内过程】