拟肾上腺素药课件_1

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1、第八章拟肾上腺素药上拟肾上腺素药【概念】是一类药理作用和化学结构与肾上腺素相似的胺类药物，也称拟交感胺。该类药可以兴奋肾上腺素受体或促进肾上腺素能神经末梢释放递质，从而发挥与肾上腺素能神经兴奋相似的作用。肾上腺素受体1.α肾上腺素受体(α-R)2.β肾上腺素受体(β-R)α1-R：皮肤、黏膜及内脏血管收缩瞳孔扩大β1-R：心脏兴奋β2-R：支气管平滑肌松弛冠脉、骨骼肌血管舒张分类按结构分类儿茶非儿茶β-苯乙胺　儿茶酚苯环乙胺基侧链药物分类分类代表药物α受体激动药α1、α2受体激动药去甲肾上腺素、间羟胺α1受体激动药去氧肾上腺素α2

2、受体激动药可乐定β受体激动药β1、β2受体激动药异丙肾上腺素β1受体激动药多巴酚丁胺β2受体激动药沙丁胺醇α、β受体激动药肾上腺素、麻黄碱α、β、DA受体激动药多巴胺第一节α受体激动药一．去甲肾上腺素**（noradrenalineNA）【体内过程】一般静滴。为什么？口服（po）无效收缩胃黏膜血管，在碱性肠液易分解，肝脏代谢皮下（sc）或肌内（im）吸收少收缩血管，发生组织坏死静脉推注，引起BP急剧升高，心律紊乱药理作用NA非选择性激动α1、α2-R，对β1-R作用较弱，对β2-R几乎无作用。1、收缩血管(+)α1-R强全部血管（

3、冠脉除外）强度：皮、黏>肾>其他2.兴奋心脏b1R弱兴奋——自律性↑、收缩性↑、传导性↑整体——反射性心率减慢3．血压血管收缩，外周阻力增加，BP增加小剂量（0.4μg/kg/min）：SBP↑/DBP↑→→脉压↑或–大剂量：SBP–或↓/DBP↑↑→→脉压↓4、对代谢的影响（较大剂量才产生）血糖增加（糖原分解和异生，a1、b1）游离脂肪酸增加（a2、b1、b3)临床应用休克早期，小剂量，短时间出血性休克禁用药物中毒性低血压药物引起的低血压（如氯丙嗪）上消化道出血1~3mg稀释后口服（局部作用）不良反应*1．局部组织缺血坏死处理；

4、普鲁卡因+酚妥拉明2．急性肾功能衰竭肾缺血→肾衰：测尿量肾衰禁用3．停药后的血压下降逐渐减量停药禁忌症：高血压、动脉硬化、器质性心脏病；少尿、无尿、严重微循环障碍等。NA间羟胺（阿拉明Aramine)【特点】1、通过置换作用,促进囊泡释放NA间接发挥作用;2、升压作用比NA缓慢、温和、持久;3、性质稳定,可i·m、i·v·gtt；4、可产生快速耐受性；5、主要用于各种休克早期，是NA良好代用品。第二节β受体激动药异丙肾上腺素（Isoprenaline，Iso）【体内过程】1、气雾剂、舌下含服或静脉滴注2、口服在肝脏代谢失活，口服给

5、药无效药理作用对β1、β2-R均有强大的作用。1、心脏：兴奋β1-R，心力↑，心率↑，传导↑，心输出量↑，心肌耗氧量↑2、血管：兴奋β2-R，扩张骨骼肌血管。血压：（1）小剂量，收缩压↑∕舒张压稍↓；（2）较大剂量，收缩压↓∕舒张压↓。ISO药理作用3、松驰支气管平滑肌：强大而迅速机制：①兴奋β2–R，扩张支气管平滑肌②抑制过敏性物质（组胺）释放。对支气管黏膜血管无收缩作用，故不能消除黏膜水肿。4、促进代谢：促进糖原和脂肪分解。ISO临床应用1.心跳骤停:心内注射。2.II.III度房室传导阻滞。3.支气管哮喘:舌下或气雾吸入能控

6、制急性发作。ISO不良反应1.室性心动过速、室颤2.反复应用易产生耐受性冠心病、心肌炎和甲亢病人禁用！ISO第三节α、β受体激动药肾上腺素（adrenaline，AD）一、来源：动物肾上腺提取或人工合成，常用其盐酸盐肾上腺髓质的嗜铬细胞先合成去甲肾上腺素苯乙胺N－甲基转移酶肾上腺素二、性质：不稳定，遇光、遇热或在中性尤其是碱性溶液内易氧化变色而失效三、体内过程：口服无效（肠液破坏、首过效应）皮下注射吸收缓慢，作用时间相对较长肌肉注射吸收迅速，作用时间较短静脉注射，作用维持时间最短药理作用和用途1.兴奋心脏(+)b1R直接效应窦房结

7、心率↑传导系统传导↑心肌收缩力↑整体表现利Co↑弊心耗氧↑心律失常三肾中最易发生α和β受体激动药的典型代表，具有较强的α和β两类效应（敏感性β>α）药理作用和用途用途1.用于心脏骤停的抢救（心室内注射）。不利方面：◆兴奋无选择性——心律失常。◆心肌耗氧量增加——心肌缺血。AD药理作用和用途2、缩舒血管α-R⊕（占优势）→皮肤黏膜、内脏血管（肾脏）→收缩β-R⊕（占优势）→骨骼肌、冠脉→舒张用途2．局部止血→鼻出血→牙龈出血用途3．与局麻药配伍目的：①减少吸收中毒②延长局麻时间③收缩血管，减少手术出血。禁忌！：末梢部位手术时，以免局

8、部组织缺血坏死AD药理作用和用途3．血压强心→心输出量↑→收缩压↑小剂量，血管舒张占优（2），外周阻力↓，舒张压↓，脉压↑大剂量，血管收缩占优（α1），外周阻力↑，舒张压↑AD升压作用的翻转:先给予α受体阻断药,AD的升压作用可被翻转为降压作用。