医学课件拟肾上腺素药

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1、第10章拟肾上腺素药定义儿茶酚胺类：肾上腺素去甲肾上腺素异丙肾上腺素多巴胺多巴酚丁胺3，4位为OH基拟肾上腺素药是一类化学结构和药理作用与内源性交感神经介质(交感胺)相似的药物，故又称拟交感胺类药。非儿茶酚胺类：间羟胺、去氧肾上腺素、沙丁胺醇、麻黄碱等基本化学结构CHCHNHabR3R4R5R2R1123456肾上腺素受体α型肾上腺素受体（alphareceptors）α1-R存在部位：主要存在于平滑肌（血管、虹膜、消化道括约肌、尿道等）。引起平滑肌收缩。受体后信号转导：α1→PLC→IP3及DAG↑→细胞内钙↑→平滑肌收缩α2-R存在部位：主要存在于肾上腺素能神经末梢突触前膜

2、，对NE的释放起负反馈作用。此外，血管平滑肌及中枢也有α2受体存在。受体后信号转导：α2→Gi→cAMP↓肾上腺素受体β型肾上腺素受体（betareceptors）β1-R存在部位：主要存在于心脏（SAandAVnode，心房和心室，浦肯野氏纤维），引起兴奋性效应。受体后信号转导：β1→Gs→cAMP↑β2-R存在部位：多数平滑肌（尿道、支气管、胃肠道、膀胱），引起平滑肌松驰。肝细胞、胰岛细胞β2受体兴奋可引起血糖↓，脂质代谢↑、组织耗氧量↑等。受体后信号转导：β2→Gs→cAMP↑拟肾上腺素药物分类α、β受体激动药肾上腺素，adrenaline,epinephrine,AD多

3、巴胺，dopaine,DA麻黄碱，ephedrineα受体激动药去甲肾上腺素，noradrenaline,NE间羟胺，metaraminol去氧肾上腺素，phenylephrine甲氧明，methoxamineβ受体激动药异丙肾上腺素，isoprenaline多巴酚丁胺，dobutamine沙丁胺醇，albuterol肾上腺素Adrenaline,Epinephrine药理作用激动所有的肾上腺素受体1）心脏Adr激动心肌、窦房结和传导系统的β1受体心肌收缩力↑、输出量↑、心率↑、传导加速，起效迅速而剧烈2）血管激动血管平滑肌上的α1、β2受体激动α1-R：强烈收缩皮肤粘膜血管；显

4、著收缩肾和肠系膜血管；对脑和肺血管作用弱。激动β2-R：舒张骨骼肌血管和冠状血管CHCH2NHOHCH3HOHOabEpinephrine,Adrenalineα、β-R激动药冠脉血管舒张，血流增加的机制肾上腺素Adrenaline,Epinephrine3）血压与剂量密切相关小剂量和治疗量：收缩压升高，舒张压不变或下降，脉压差↑大剂量：收缩压和舒张压均↑Adr对血压的翻转作用给药后迅速出现明显的升压作用，继后出现微弱的降压反应，后者作用持续时间较长。如事先给予α1受体阻断药，对抗了其缩血管作用，再用原来升压剂量Adr，反而呈现明显的降压反应，这种现象称Adr对血压的翻转作用。充分

5、体现了Adr对血管平滑肌上的β2受体的激活作用。α、β-R激动药4）平滑肌取决于组织和器官上肾上腺素受体的类型支气管平滑肌β2-R支气管平滑肌松弛，特别当支气管平滑肌处于痉挛状态时，发挥强大的解痉作用，并可抑制组织和肥大细胞释放过敏反应物质；胃肠道、膀胱和子宫平滑肌β2-R收缩减弱，张力减低；支气管粘膜血管α1-R血管收缩，减轻充血水肿；眼睛瞳孔开大肌上的α1-R瞳孔开大肌收缩，瞳孔散大肾上腺素Adrenaline,Epinephrineα、β-R激动药5）代谢明显增强机体新陈代谢兴奋β2-R，抑制胰岛素分泌，促进肝糖原分解，降低外周组织摄取Glucose，使肌糖元和肝糖元减少，血

6、糖↑，乳酸↑脂解↑→游离脂肪酸↑组织耗氧量↑↑肾上腺素Adrenaline,Epinephrineα、β-R激动药临床应用1）心脏骤停因溺水、中枢抑制药物中毒、麻醉和手术意外、急性传染病和心脏传导阻滞等引起的心脏骤停，在进行心脏按摩、人工呼吸和纠正酸中毒等措施的同时，可应用Adr作心室内注射，具有起搏作用。“三联针”剂量过大则产生剧烈的搏动性头痛，血压剧烈上升，有诱发脑溢血的危险性，亦能引起心律失常，甚至发展为心室纤颤。不良反应肾上腺素Adrenaline,Epinephrineα、β-R激动药2）过敏性休克过敏性休克常见于输液或青霉素等引起的过敏反应激动α1-R：明显地收缩小动脉和

7、毛细血管前血管，使毛细血管通透性降低，血压升高，并减轻支气管粘膜充血水肿；激动β1-R：改善心脏功能；激动β2-R：解除支气管平滑肌痉挛3）支气管哮喘急性发作用于过敏性哮喘急性发作或哮喘持续状态，对血管神经性水肿和血清病能减轻症状。4）与局麻药配伍及局部止血使注射部位局部血管收缩，延缓吸收，增加局麻效应将浸有Adr的纱布用于外伤表面如鼻粘膜和齿龈出血，使微血管收缩而止血。多巴胺Dopamine药理作用激动：a、b-R外周靶细胞上的DA受体DA1：血管平滑肌