拟肾上腺素药-医学ppt课件

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1、肾上腺素受体激动药AdrenoceptorAgonists构效关系及分类拟肾上腺素药物是一类化学结构与肾上腺素相似的胺类药物，其作用与交感神经兴奋时所产生的效应一致，故又称之为拟交感胺肾上腺素受体激动药的基本化学结构——β－苯乙胺据美国性学家凯恩的研究报告称：男女在恋爱或性生活时，大脑中的性电化学活动十分活跃，在花前月下或洞房花烛时，男、女双方丘脑下部性中枢的神经细胞就会受到快速激发，生物电流以每小时400公里的速度，奔流于整个身心；紧接着使大量神奇的性爱物质产生，随血液流遍全身，产生忘乎所以的性快感。于是两颗心灵便迸发

2、出炽热的情爱火花。这时双方的眼神、气息、肤色、相貌、风度、服饰、形体便与储存于大脑中的原始性信号对号入座，更加激起性爱的滚滚波浪，出神入化。当一对情侣坠入爱河，外国文学家称之为被丘比特之箭射中。这支丘比特之箭的实质，就是人体内被激发的大量“情爱物质”，又称为“性爱兴奋剂”。这些兴奋剂有苯乙胺、内啡呔等。其中苯乙胺最具活性，是性爱的弄潮儿。它的兴奋性和煽动性可用“无风也起浪”、“有风起大浪”来形容，当一个人遇到所爱的人时，体内便会迅速产生大量的苯乙胺物质，眼神里会流露出勾人心魄的秋波；能使口若悬河的演说家呆若木鸡；使木讷寡

3、言者像诗人一样出口成章；没有力气的人，竟也能将一百多斤重的情人一口气抱到三楼。又据生化专家们测定，此时双方的血液中苯乙胺的含量比平时高出2～5倍之多。运动与情绪的紧密联系有氧运动→β－苯乙胺↑→运动的快乐拟肾上腺素药拟肾上腺素药阻力血管突触前膜受体αβ心脏支气管直接作用药物↑NA间接作用药物α1α2β1β2（GS）（Gi）（Gq）肾上腺素受体激动药受体亚型分类：α受体激动药：去甲肾上腺素，间羟胺，去氧肾上腺素。α，β受体激动药：肾上腺素，多巴胺，麻黄碱。β1β2受体激动药：异丙肾上腺素。β1受体激动药：多巴酚丁胺。β2受

4、体激动药：沙丁胺醇化学结构分类：儿茶酚胺类和非儿茶酚胺类直接作用和间接作用的肾上腺素受体激动药α受体激动剂α-AdrenoceptorAgonists去甲肾上腺素（NoradrenalineNorepinephrineNA）NA是肾上腺能神经末梢释放的主要神经递质，在肾上腺髓质的分泌中仅占少数药理作用：NA主要激动α1受体，对β1的作用弱，对β2几无作用。（一）血管作用NA激动血管平滑肌的α1受体，使血管收缩，其主要是使小动脉和小静脉收缩。皮肤和黏膜血管的收缩最为强烈其次是对肾血管的收缩内脏和骨骼肌血管的收缩作用有一例外

5、，即心脏的冠状动脉对NA是呈舒张反应。原因：1．β1受体兴奋，心脏的代谢产物增加，如腺苷等增多使冠状动脉舒张2．因血管收缩，外周阻力增加，使血压升高，提高了冠状动脉的灌注压力故冠状动脉血流量增加（二）心脏作用NA的心脏作用较Adr弱β1受体(+)→心肌的收缩力增加→心率加快→心排出量增加在整体情况下，心率可以因血压的升高而减慢剂量过大可以使心脏的自律性增加，从而产生心律失常。但此作用较Adr少见（三）血压作用小剂量的NA因兴奋心脏，心肌收缩力增加，此时，血管的收缩作用尚不十分明显，故舒张压升高不多而脉压加大较大剂量时，因

6、血管强烈收缩而使外周阻力增加，故收缩压和舒张压升高，脉压变小（四）作用于突触前膜的α2受体NA也可以作用于神经末梢突触前膜的α2受体，抑制神经末梢释放NA（五）其他作用大剂量的NA可以使血糖浓度升高临床应用：1.休克2.上消化道出血3.（CNS）药物中毒性低血压不良反应：1.局部组织缺血坏死2.急性肾衰竭禁忌证：高血压动脉硬化症器质性心脏病间羟胺Meterminol,Aramine间羟胺，又称为阿拉明，其化学性质稳定，主要作用于α受体，对β1受体的作用比较弱可以被肾上腺能神经末梢所摄取，通过置换作用促进Norepinep

7、hrine释放，间接发挥作用主要特点如下：1．收缩血管和升高血压的作用比NA持久而弱。对肾血管的影响较小，故肾血流的影响不大。2.能缓慢地升高休克患者的血压，增加其心排出量，不易引起心律失常，并且心率变化不大。3.反复应用，易产生快速耐受性。4.临床上常用其替代NA，用于治疗各种休克的早期，尤其是心源性休克或感染中毒性休克伴有心功能不全的患者。α、β受体激动剂α、β-Adrenoceptoragonists肾上腺素（AdrenalineEpinephrineAdr）Adr.主要在肾上腺髓质嗜铬细胞中合成，先形成NA，然后

8、甲基化而成，是肾上腺髓质的主要激素。理化性质与去甲肾上腺素相似。药理作用：Adr.能激动α、β两种受体,产生较强的α型和β型作用。1.心脏作用Adr作用于心脏和心脏的传导系统，强烈兴奋β1受体心肌的收缩力↑传导速度增加心率↑心肌的兴奋性↑心排出量↑舒张冠状动脉，改善心肌的血液供应不利的是心肌的氧耗、心肌的兴奋性↑易致