拟抗肾上腺素药课件

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1、第八章アドレナリン作動薬adrenergicdrugs基本的な化学構造カテコラミン類（儿茶酚胺类）3，4位OH基非カテコラミン類アドレナリン（肾上腺素）NE（去甲肾上腺素）イソプロテレノール（异丙肾上腺素）ドパミン（多巴胺）などエフェドリン（麻黄碱）メタラミノール（间羟胺）フェニレフリン（去氧肾上腺素）メトキサミン（甲氧明）a,b受容体作用薬アドレナリン（adrenaline,肾上腺素)ドパミン（dopamine,多巴胺）エフェドリン（ephedrine,麻黄碱）ノルアドレナリン（noradrenaline,去甲

2、肾上腺素）メタラミノール（metaraminol,间羟胺）フェニレフリン（phenylephrine,去氧肾上腺素）メトキサミン（methoxamine,甲氧明）イソプロテレノール（isoproterenol,异丙基肾上腺素）ドブタミン（dobutamine,多巴酚丁胺）サルブタモ-ル（salbutamol,沙丁胺醇）a受容体作用薬b受容体作用薬W.JINアドレナリン作動性受容体Adrenergicreceptorsa受容体（Alphareceptors）a1:主に血管、虹彩瞳孔散大筋等の平滑筋に局在し、平滑筋収

3、縮を引き起こす。a1→PLC→IP3及DAG↑intracellularCa2+↑→平滑筋収縮α１作動薬が受容体に結合すると、受容体の細胞内第３ループに結合しているＧ蛋白のGαqにGTPが結合し、活性化される。活性化されたGαqは、phospholipaseC（PLC）を活性化する。PLCは、phosphatidylionositolbisphosphateを加水分解し、DAG（diacylglycerol）とIP3が生じる。DAGはPKCを活性化する。一方、IP3は小胞体からCa++を遊離させ、Ca++-dep

4、endentproteinkinaseを活性化する。a2:主にアドレナリン作動神経末梢シナプス前膜に局在し、刺激されるとNEの釈放を抑制する。血管平滑筋細胞膜と中枢にも局在する。a2→Gi→cAMP↓传出神经系统受容体a型アドレナリン受容体α２受容体の刺激は、Ｇαi（抑制性Ｇ蛋白）を介してadenylatecyclaseを抑制する。一方、β1およびβ2受容体刺激は、Ｇαs（刺激性Ｇ蛋白）を介してadenylatecyclaseを活性化する。ACにより産生されたcAMPは、proteinkinaseA(PKA)を

5、活性化する。b1receptors:主に心臓に局在し、刺激されると心拍数増加、心筋収縮力増加、房室伝導加速を引き起こす。b受容体（Betareceptors）传出神经系统受容体b型アドレナリン受容体b1受容体の細胞内情報伝達：b1→Gs→cAMP↑b2receptors:多数の平滑筋（子宮、気管支、消化管、膀胱など）細胞膜に局在し，刺激されると平滑筋弛緩を引き起こす。そのほか肝细胞のb2receptorsの刺激によって血糖↑、脂質代谢↑、組織酸素の消耗↑等を引き起こす。b2受容体細胞内の情報伝達：b2→Gs→cA

6、MP↑传出神经系统受容体b型アドレナリン受容体a,b受容体作用薬W.JINアドレナリン作用薬主要激动b受容体的薬物アドレナリン作動薬a,b受容体作用薬アドレナリン（エピネフリン）（Adrenaline,Epinephrine、肾上腺素）薬理作用a,b作用W.JIN心臓：β1刺激により、心筋の収縮力増大（陽性変力作用）と心拍数増加（陽性変時作用）をきたす。刺激伝導系を刺激し、自動性が高まり、房室伝導速度も加速する。血管：α1刺激により皮膚や粘膜血管の収縮が起こる。冠状血管、骨格筋血管はβ2により拡張する。内臓血管

7、は主にα1で収縮が起こる。アドレナリン作動薬a,b受容体作用薬W.JIN血圧：心収縮力増強により収縮期圧の上昇があるが、骨格筋血管はβ2により拡張するので、平均血圧はほとんど変化しない。投与量が多いと収縮期圧も拡張期圧も上昇する。平滑筋：β2作用により拡張させる。例えば　気管支筋、毛様体筋拡張作用骨格筋：β2作用により震顫がおこる。アドレナリン作動薬a,b受容体作用薬特徴：作用発現速い、持続短い。作用とても強い。W.JIN代謝：肝臓と筋肉では、β2作用によりglycogenの分解を起こし、a2作用によりインスリン

8、分泌抑制するので血糖上昇を来たす。脂肪細胞では、β1作用により脂肪の分解が促進。酸素消耗を増加させる。その他　レニン分泌（β1作用）の促進など中枢神経系：BBBを通過しないので、治療量で影響がでない。W.JIN代償性反射が、交感神経作動薬の心循環反応を決定するのに重要な働きをしている。交感神経作動アミンは、α作用により血圧を上昇させる。この血圧上昇は、頸動脈洞や大動脈弓