伊伐布雷定在心血管疾病中的研究新进展-论文.pdf

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1、中华临床医师杂志f电子版)2014年7月第8卷第14期ChinJClinicians(ElectronicEdi·综述·伊伐布雷定在心血管疾病中的研究新进展于怡卉李明慧许周涛胡作英【摘要】伊伐布雷定为首个特异性心脏起搏电流抑制剂，具有特异性减慢心率的作用，且在减慢心率的同时不影响心脏收缩功能。目前很多临床研究证实，伊伐布雷定对冠心病、快速型窦性心律失常、心力衰竭、心肌梗死等有明确的疗效。现对伊伐布雷定药理机制及其在临床应用中的研究新进展进行综述。【关键词】冠心病；心律失常；心力衰竭：心肌梗死；伊伐布雷定；I(f)抑制剂TheadvanceontheresearchofIvabradinei

2、neardiovasculardiseaseHhui，LfMinghui,XuZhoutao,HuZuoying．DepartmentofCardiology,NanjingHospitalAfiliatedtoNanjingMedicalUniversity,Nanjing210000,ChinaCorrespondingauthbr：HuZuoying,Email：397147256@qq．corn[Abstract]Ivabradineisthefirstcardiacpacingcurrent(Ifcurrent)inhibitorthatspecificallyreduceshe

3、artratewithoutafectingmyocardialcontractilityorventricularsystolicfunction．Atpresent，manyclinicalstudieshaveshownthatIvabradinehasadefinitecurativeefectonpatientswimcoronaryheartdisease，fastsinusrhythmdisordersandheartfailure．ThisreviewsummarizedtheapplicationandadvanceofIvabradineinclinicalcardio

4、vasculardiseasesanditspharmacologicalmechanisms．[Keywords]Coronaryheartdisease；Arrhythmia；Heartfailure；Myocardialinfarction；Ivabradine；I(Oinhibitor早期的流行病学调查和临床试验表明，心率与有独特的电生理特性，其激活依赖于细胞膜的超极患心脏病风险明显相关，是心血管死亡率的独立预化，超极化激活的阳离子电流命名为I(f)(funny测因子，控制静息心率是防治心血管疾病的重要手current)或Ih(hyperpolarizationcurrent)[¨

5、。I(f)段。对于心力衰竭和急性心肌梗死患者，B受体阻电流是内向钠、钾离子流，它可以在超极化过程中滞剂的有益效果与其降低心率有关，但由于B受体被缓慢激活，并且控制着连续动作电位的间隔。研阻滞剂的负性肌力作用及其他副作用，其应用受到究表明IVB可以以剂量依赖性的方式抑制I(f)电很大限制。伊伐布雷定(Ivabradine，IVB)作为第流，通过降低窦房结节律的方式来减慢心率。一个窦房结I(f)电流选择特异性抑制剂，可以降2．生理学特性：多项研究表明，不管在静息状低窦性心律患者心率的同时不影响心肌收缩性和态还是运动状态下IVB都不对左心室收缩功能和房室传导，可用于禁用或者不耐受D受体阻滞剂的心

6、脏的其他生理学参数产生影响。Manz等[2]为了探慢性稳定型心绞痛患者的对症治疗，在临床工作中索IVB对心功能不全患者左心室功能的影响使用取得显著疗效。超声心动图监测心功能指标，结果显示IVB组一、IVB作用机制、生理学特性(0．2％)和安慰剂组(1．7％)相比左心室射血分数1．作用机制：在心脏起搏中，有一种超极化激并没有明显的降低，且短轴收缩率和每搏输出量也活环核苷酸门控阳离子通道(hyperpolarization．无明显的改变。此外，Colin等【3]在IVB与阿替洛activatedandcyclicnucleotide—gatecationchannel，尔在静息状态和平板运动状

7、态下对左心室等容舒HCN离子通道)，它在超极化时激活并受环核苷酸张期的影响的研究中，发现IVB和阿替洛尔都能降的调控。HCN通道是电压依赖性门控通道，但它具低静息和运动心率，但与阿替洛尔相比，IVB没有产生负性肌力作用，即对左心室的收缩和舒张功能没有负性影响。为了评价中国健康受试者单次口服DOI：10．3877／emaj．issn．1674—0785．2014．14．033盐酸伊伐布雷定后血药浓度的变化及对心率的影作者单