含喹啉基的三环型苯并硫氮杂(艹卓)衍生物的合成设计.pdf

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1、中文论文题目：论文作者签名：，堑垒．论文评阅人1：评阅人2：评阅人3：评阅人4．评阅人5：答辩委员会主席：委员1：委员2：委员3：委员4：委员5：一一一一一杭州师范大学硕士学位论文杭州师范大学研究生学位论文独创本人声明所呈交的学位论文是本人在导师指导下进行的研究工作及取得的研究成果。除了文中特J]U,tll以标注和致谢的地方外，论文中不包含其他人已经发表或撰写过的研究成果，也不包含为获得植趔

2、!匝堇太堂或其他教育机构的学位或证书而使用过的材料。与我一同工作的同志对本研究所做的任何贡献均已在论文中作了明确的说明并表示谢意。学位论文作者签名：二蓦另够签字日期：勿／缉，月≯蝈学位论

3、文版权使用授权书本学位论文作者完全了解桩趔娅堇太堂有权保留并向国家有关部门或机构送交本论文的复印件和磁盘，允许论文被查阅和借阅。本人授权桓趔堕垂堇太堂可以将学位论文的全部或部分内容编入有关数据库进行检索和传播，可以采用影印、缩印或扫描等复制手段保存、汇编学位论文。(保密的学位论文在解密后适用本授权书)学位论文作者签名：一二荔■易导师签名：刘方明签字日期：易胗年土月砚阳签字日期：2012年5月25日杭州师范大学硕士学位论文致谢本论文是在我的导师刘方明教授的悉心指导下完成的，在论文完成之际，我谨向我的导师刘教授表示忠心的感谢和深深的敬意!在攻读硕士期间，导师从课题的选择、文献的收

4、集、实验设计与讨论、论文的定稿以及学术文章的发表，都融入了刘教授的汗水和心血。感谢他对我的帮助!在硕士研究生三年的学习和科研工作中，还要感谢章鹏飞教授、吴静教授、潘建林副教授，郑卫新副教授，周文君副教授等老师给予我的指导。同样也要感谢分析测试中心的老师给予我的帮助。感谢吴晓龙、周英雷、沈松伟、陈盛钦、史海师兄对我的细心指导，以及课题组其他成员费婷虹、曾永明、陈森林、陈菲、黄乐等对我在日常学习和生活中提供的帮助。在此对你们的帮助表示忠心的感谢。感谢学校为我的学习和科研提供的良好环境和资助，感谢材化学院的其他领导、老师、辅导员、实验员对我的关心和照顾，在此深表谢意!感谢我的家人对

5、我选择攻读硕士研究生的支持，是你们一直以来默默的支持与鼓励，信任与欣赏给了我学习的勇气和信心，是你们的爱和理解让我向自己喜欢的职业去奋斗。最后，祝你们身体健康，生活幸福。董志强2012年5月于杭州师范大学杭州师范大学硕士学位论文摘要杂环类化合物在医药与农药领域有着十分重要的地位，近年来，通过人工合成具有生物活性的杂环化合物是药物化学的研究热点。这方面的科研工作为人类健康和农业发展做出了巨大的贡献。根据药物设计的拼合原理，不同活性的杂环核拼合在同一分子中能够明显改善化合物生物活性。据大量文献报道，1，5一苯并硫氮杂草及其衍生物具有重要的生理活性，常用作治疗心血管疾病，对其结构、

6、合成与生物学活性的研究一直倍受药物化学家的关注。近年来，已经报道了一些具有调节心血管、抗高血压、抗HIV、抗癌、抗菌、抗溃疡及解痉作用的1，5一苯并硫氮杂萆衍生物的药物。喹啉衍生物具有药效高，杀菌谱广等特点，一直很受药学工作者的重视。目前在临床上已经得到广泛应用的药物如：抗疟药：磷酸氯喹、解热镇痛药：辛可芬、局部麻醉药：盐酸地布卡因、抗菌素药：克菌定等。[2+2]环加成，1，3一偶极环加成反应分别是构建四元、五元杂环的经典方法，如p一内酰胺、I，2，4一嚼二唑和1，2，4一三唑等。我们的主要工作是将喹啉基引入到l，5一苯并硫氮杂萆分子中，并通过对革分子中较活泼亚胺双键(C=N

7、)进行结构修饰，合成了一系列结构新颖且具有潜在生物学活性的衍生物。该论文主要分为以下两部分：第一部分：前言该部分对1，5一苯并硫氮杂革和喹啉及其衍生物的合成方法、生物学活性及在药物上的应用做了比较全面的概括，并对i，3一偶极环加成，[2+2]环加成反应的应用进行了阐述。第二部分：实验部分一含喹啉基的三环型1，5一苯并硫氮杂草及其衍生物的合成主要工作分为四部分：(一)含喹啉基的1，5一苯并硫氮杂萆的合成该部分的主要工作为合成中间体化合物喹啉醛，查尔酮，l，5一苯并硫氮杂蕈。(二)l，3一偶极环加成反应合成嗯二唑并l，5一苯并硫氮杂萆衍生物该部分的主要工作为通过1，3一偶极子氧化

8、芳甲腈与含喹啉基的1，5一苯并硫氮杂革分子中C=N双键发生1，3一偶极环加成反应得到一系列1，2，4一嗯二唑并杭州师范大学硕士学位论文摘要[5，4-d儿1，5]苯并硫氮杂革衍生物。反应机制为在_--7,胺的存在下，氧化芳甲腈与C=N双键形成环状的过渡态，C—N和C一0o一键形成，从而进一步形成1，2，4一噫二唑环。(三)1，3一偶极环加成反应合成均三唑并1，5一苯并硫氮杂萆衍生物该部分的主要工作为在--7_,胺的存在下，1，5一苯并硫氮．萆与氯代酯腙的1，3一偶极环加成反应合成一系列1，2，4一三唑并[