1，5-苯并硫氮杂卓-α-丁烯二酰亚氨基-β-内酰胺衍生物合成及抑菌活性的研究

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1、学位论文原创性声明本人所提交的学位论文《1，5一苯并硫氮杂卓一a一丁烯二酰亚氨基一J3～内酰胺衍生物的合成及抑菌活性的研究》，是在导师的指导下，独立进行研究工作所取得的原创性成果。除文中已经注明引用的内容外，本论文不包含任何其他个人或集体已经发表或撰写过的研究成果。对本文的研究做出重要贡献的个人和集体，均已在文中标明。本声明的法律后果由本人承担。学生论文作者(签名)：垮冲弘四年岁月j乜日学位论文原创性确认书所提交的学位论文《1，5一苯并硫氮杂卓一a一丁烯二酰亚氨基一D一内酰胺衍生物的合成及抑菌活性的研究》，是在本人的指导下，由其独立进行研究工作所取得的原创性成果。除文中已经注明引用的内容外，该

2、论文不包含任何其他个人或集体已经发表或撰写过的研究成果。指导教师(签名)：榴，扣印年厂月伽日}河北师范大学顾士学位论文捅矍l，5．苯并硫氮杂卓(简称杂卓)是一类具有生理活性的化合物，其中一些化合物己作为治疗神经系统疾病以及心血管病的优良药物。为了研究开发杂卓类新药，多年来，1，5．苯并硫氮杂卓类化合物的合成、结构及其生理活性的研究引起了国内外的广泛关注。杂卓分子中存在着较为活泼的亚胺(c=N)双键，该官能团能对杂卓进行化学修饰和衍生化，由此出发可合成和开发一系列新的1,5一苯并硫氮杂卓衍生物。为了开发出具有新的生理活性的B．内酰胺类抗生素，本文着重研究了1，5．苯并硫氮杂卓与各种酰氯的反应，合

3、成了具有杂卓和B．内酰胺两个活性单元的一类新型的三环杂卓类化合物，同时还详细介绍了它们的立体结构和反应机理。具体的研究内容及结果可概括为以下三部分：一：从甘氨酸出发经氮端保护、羧基活化、与杂卓环合反应等几个主要步骤合成了八个未见报道的二氢．1，5．苯并硫氮杂卓．静丁烯二酰亚氮基．p．内酰胺衍生物，产物结构经元素分析、质谱、核磁共振氢谱和红外光谱得到了确证。二：通过单晶x．射线衍射法，研究了产物的立体结构(构型、构象)，从而进一步证明1，5．苯并硫氮杂卓与氨基烯酮的环合反应是立体选择性很强的反应。三：采用滤纸片的方法，对所合成的1，5．苯并硫氮杂卓-洳丁烯二酰亚氨基．B．内酰胺衍生物进行了体外抗

4、菌活性的测试。结果表明，某些化合物对实验菌有一定的抑制作用。关键词：1，5．苯并硫氮杂卓；环合反应：B一内酰胺；晶体结构；亚胺；抗菌活性。河北师范大学硕士学位论文ABSTRACT1,5-benzothiazepinesareakindofcompoundswithimportantbiolo酉calactivities，suchastreatingforneuralandheartdiseases．Theirstructures，synthesesandpharmacologicalactivitieshaveattractedwideattentioninrecentyears．Benzot

5、hiazepinescanbemodifiedorderivedfromtheC=Ndoublebondwherechemicalreactionsoccurred．Thusaseriesofnew1,5．benzothiazepinederivativeshavebeensynthesizedanddeveloped．Inordertodevelop13一lactamntibioticscompoundswithnewbiologicalactivities，thepaperintroducesthe【2+2】pericyelicreactionwhichtakeplacebetween1,

6、5-benzothiazepinesandacylchloride．andpreparesn—maleamiegrou卯一Lactamderivativesof1,5-benzothiaepines，Theirstereoche—stryandreactionmechanismshavebeeninvestigatedindetail．Themainresearchresultsareasfollows：1．Wesynthesizeaseriesofct-maleamicgroup·8一Lactamderivativesof1,5．benzothiaepines．Thesynthesispro

7、cedureisglycinethroughthefollowingstepssuchas-NH2protection，．COOHactivation,andthenreactingwithbenzothiazepine．Thechemicalstructuresaredeterminedby1HNMR,MS，IRandElementaryAnalysis．2．Inordertostudythes