作为EGFRHER-2抑制剂的新型吡唑硝基咪唑衍生物的设计、合成及生物活性评价.pdf

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3、ｍａｃｅｕｔｉｃａｌＢ＾ｏ化ｃｈｎｏｌｏＳｃｈｏｏｌｏＬｉｆｅｙｙｆｇｙ，ｆＳｃｉｅｎｃｅｓ，ＮａｎｊｉｎｇＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ２１００２３２０－２南京大学１６届毕並论文题目ＥＧＦＲ／ＨＥＲ抑制剂的新型邮啤硝基眯嗤衍生物的设计、；作为合成及生物活性评价目录４摘要６Ａｂｓｔｒａｃｔ８一１第胃施综述１．１１１１蛋白酪氨酸激酶抑制剂的研究进展１丄１ＰＴＫ家族的组成与功能１蛋白酪氨酸激酶（）］Ｌ１．２ＨＥＲ与月中瘤１３－１．．１１３针对ＥＧＦＲ／ＨＥＲ２的单克隆抗体抑制剂５ＦＲ－１丄

4、４１针对ＥＧ／ＨＥＲ２的小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂７１．２化哇骨架之研究进展２０１２１化哇类衍生物的抗肿瘤活性１．．２１．２．２Ｒ比哇类衍生物的抗拒疾活性２１１．２．３化哇类衍生物的抗菌活性２２１．３硝基味哇骨架么研究进展２３．．１３１硝基咪嗤类衍生物的抗癌活性２３１．３．２硝基咪睡类巧生物的杀菌与抗寄生虫活性。２４１．４药物设计Ｗ及合成的思路２５第二章计算机辅助药物设计２６２．１引言２６２．２操作系统系统及对象２６２．２．１软件２６２．２．２受体蛋白２６２．２３小分子配体２７

5、２．３２７实验步骤－．ＣＤＯＣＫＥ民２３．１受体配体分子对接２７．２．３２对接结果处理２８２．４模拟结果与讨论２８２南京大学２０－］６届毕业论文题目：作为ＥＧＦＲ／ＨＥＲ２抑制剂的新型化哇硝基咪哇衍生物的设计、合成义生物活性评价第Ｈ章实验材料与方法３１３Ｉ．１Ｉ（坐类衍生物合成实验３１比性硝基咪３丄１实验仪器与试剂３１３丄２化合物合成步骤３１３．２册嗤硝基咪嗤类衍生物生物活性研究３３．．１３２实验准备３３３．２．２抗增殖活性测试３４３－．２３Ｒ２．ＥＧＦＲ／ＨＥ蛋白抑制活

6、性实验３５３．２．４细胞调亡实验３５－ＡＲ．３３３ＤＱＳ３６第四章化合物的合成与结构表征３７４．７１结构表征３－４丄１５ａ－５化ａ核磁共振谱图及ＭＳ参数化合物３７ｊ勾的４１ＨＮＭＲ谱图及结构丄２部分化合物的４２４１３１．３部分化合物的４５．ＣＮＭＲ谱图及结构４．２化合物合成路线的发散思考４８第五章结果与讨论４９５．１体外细胞抗增殖活性测试分析４９５．２体外ＥＧＦＲ蛋白抑制活性测试分析５１５．３细胞调ｔ分析５２－５．４３ＤＱＳＡＲ５３５．５结论５４参考文献５６硕±期间发

7、表论文及专利情况巧致谢６０３－南京大学２０］６履毕业论文题目ＥＲ：作为ＥＧＦＲ／Ｈ２抑制剂的新型册嗤硝基咪啤衍生物的设计、合成及生物活性评价缩略语表ＴＬＣ薄层色谱ｔｈｉｎｌａｙｅｒｃｈｒｏｍａｔｏｇｒａｐｈｙＣＣ觀析ｃｏｕｍｎｃｈｒｏｍａｔｏａｈｌｇｒｐｙＥＧＦＲ表皮生长因子受体ｅｉｄｅｒｍａｈｐｌｒｏｗｔｆａｃｔｏｒｒｅｃｅｔ；ｏｒｇｐＮＭＲ核磁共振ｌｅａｒｉｎｕｃｍａｇｎｅｔｃｒｅｓｏ打ａｎｃｅＩＣ５０半抑制率－ｈａｉｔｏｔｒｔｉｌｆｎｈｉｂｉｒｙｃｏｎｃｅｎ