喹啉酰胺衍生物作为VEGFR2抑制剂的设计、合成与活性评价

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1、Design,SynthesisandBioactiveEvaluationofquinolineamidederivatiyesosVEGFR-2inhibitorsSPECIALIZATION：MicrobialandBiochemicalPharmacyCANDIDATE：YingYANGMENTOR：HailiangZHUStateKeyLaboratoryofPharmaceuticalBiotechnology,SchoolofL1

2、eSciences,NanjingUniversity210093南京大学2011居硕士毕业论文题目：喹啉酰胺衍生物作为VEGFR一2抑制

3、剂的设计、合成与活性评价目录缩略语表⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯2中文摘要⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯4Abstract．．．．⋯．⋯．⋯．⋯．⋯．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．⋯．⋯．⋯．．．．．．．．⋯．⋯．．．．．．．⋯．．．．．．．．⋯．⋯．．．．．⋯．．⋯．．．．．．．⋯6第一章研究背景⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯81．1VEGF和VEGFR的生物学意义⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．81．2酰胺类化合物的抗癌活性研究进展⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．151．3药

4、物设计及合成思路⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．19第二章Autodock分子模拟设计⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯202．1Autodock分子模拟概述⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．202．2Autodock分子对接实验方法⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．．202．3分子对接虚拟筛选的结果⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．22第三章喹啉酰胺类衍生物的化学合成⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯263．1喹啉酰胺类衍生物的合成实验⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．．263．2喹啉酰胺类化合物1H—NMR参数⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．．283．3

5、部分喹啉酰胺化合物的晶体结构表征⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．35第四章喹啉酰胺化合物抑制VEGFR．2的生物活性评价⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯374．1VEGFR．2抑制活性评价实验⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．．374．2实验结果与讨论⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．39参考文献⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．50硕士期间发表论文及专利情况⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯一54致{射⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯57南京大学2011届硕士毕业论文题目：喹啉酰胺衍生物作为VEGFR一2抑

6、制剂的设计、合成与活性评价缩略语表ATP⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯三磷酸腺苷adenosinetriphosphateALA⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯丙氨酸AlanineASP⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯天冬氨酸AsparticacidASN⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯天冬酰胺AsparagineARG⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯精氨酸ArginineCYS⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯半胱氨酸CysteineGLU⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯

7、⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯一谷氨酸GlutamicacidGLN⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯一谷氨酰胺GlutamineGLY⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯甘氨酸GlycmeLEU⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯亮氨酸LeucmeLYS⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯。赖氨酸LysmePHE⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．苯丙氨酸PhenylalanineTHR⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯苏氨酸ThreonmeTRP⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯

8、⋯⋯⋯⋯⋯．色氨酸TryptophanTYR⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯酪氨酸TyrosineVAL⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯一缬氨酸ValineVEGF⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．血管内皮生长因子vascularepidermalgrowthfactorbEGF⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯．碱性成纤维细胞生长因子basicfibroblastgrowthfactorVEGFR⋯⋯⋯⋯．血管内皮生长因子受体vascularepi